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{P2} UE11 > Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation liée aux récepteurs > Flashcards

Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation liée aux récepteurs Flashcards

(74 cards)

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1
Q

Définition des récepteurs ?

A

Protéines membranaire ou intracellulaires contenant un site de reconnaissance du ligand et des régions d’interaction avec des effecteurs/protéines intracellulaires

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Q

Quels sont les principaux récepteurs cibles des médicaments ?

A
  • Récpepeurs canaux : signalisation ionique
  • RCPGs : dpdt prot G
  • Récepteur enzyme : forme de dimères
  • Récepteur nucléaires : signalisation avec une action dans le noyau ou cytoplasme
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Q

Localisation de la forme inactivée des récepteur nucléaires ?

A

Dans le cytoplasme

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4
Q

Quels sont les ligands des récepteurs cibles des médicaments ?

A
  • Neuromédiateurs : peptidique ou non
  • Hormones : peptidiques locales ou autacoïdes
  • Xénobiotiques
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Q

Caractéristiques des xénobiotiques pouvant lier les récepteurs ?

A
  • Agonistes : reproduits l’effet du ligand naturel
  • Antagonistes : bloque l’effets du ligand naturel
  • Modulateur allostérique (se fixe autre part)
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6
Q

Que sont les signaux hydrophiles ?

A

Produit par la fixation de ligands à des récepteurs à la surface de la cellule
→ Peptides, protéines, dérivés d’AA

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7
Q

Que sont les signaux hydrophobes ?

A

Produits par la fixation de ligand à des récepteurs intracellulaire
→ Stéroïdes, hormones thyroïdiennes
→ Grâce à leur propriétés liposolubles

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8
Q

Que sont les récepteurs ionotropes ?

A

Signalisation par des récepteurs canaux → signaux ioniques

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9
Q

Que sont les récepteurs métabotropes ?

A

Signalisation d’une autre façon → via prot G ++

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10
Q

Quels sont les récepteurs canaux existants ?

A
  • Récepteur canaux anioniques
  • Récepteurs canaux cationiques
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11
Q

Quels sont les ions concernés par les récepteurs canaux anioniques ?

A

Perméabilité aux ions chargés négativement : Cl-

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12
Q

Caractéristiques des ions Cl- (liés au récepteurs canaux anioniques) ?

A
  • Médiateur inhibiteur
  • Hyperpolarisation
    → potentiel post synaptique inhibiteur : PPSI
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13
Q

Quels sont les ions concernés par les récepteurs canaux cationiques ?

A

Perméabilités aux ions chargé positivement : Na+, K+, Ca²+

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14
Q

Rôle de Na+ dans les récepteurs canaux cationiques ?

A
  • Médiateurs excitateur
  • Induit une dépolarisation
    → Potentiel post-synaptique excitateur
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15
Q

Circulation de Ca²+ et K+ à travers les récepteurs canaux cationiques ?

A
  • Ca²+ entre dans la cellules
  • K+ sort de la cellule
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16
Q

Nature du récepteur nicotinique ?

A

Récepteurs canaux à perméabilité cationique

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17
Q

Médiateur endogène des récepteurs nicotiniques ?

A

Acétylcholine

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18
Q

Action de l’ach sur les récepteurs nicotiniques ?

A

Ouvre le canal (hétérotétramère) en se fixant sur les SU alpha → Entrée de Na+ dans la cellule → Dépolarisation → réponse

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19
Q

De quoi dépend la réponse obtenue après ouverture des récepteurs nicotiniques ?

A

→ Localisation du récepteur et le type cellulaire :
* Neurone → influx nerveux
* Muscle squelettique → contraction

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20
Q

Exemple de xénobiotiques pouvant interagir avec le récepteur nicotinique ?

A
  • Nicotine
  • Pancuronium
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21
Q

Action de la nicotine sur les récepteurs canaux ?

A

Xénobiotique agoniste des récepteurs nicotiniques

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22
Q

Action du pancuronium sur les récepteurs nicotiniques ?

A

Curarisant => Antagoniste du récepteur

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23
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de la varénicline ?

A
  • Récepteurs nicotiniques de l’Ach → agoniste partiel
  • Sevrage tabagique
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24
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de l’ondansétron ?

A
  • Récepteur canaux 5HT3 de la sérotonine → antagoniste
  • Nausée et vomissement
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25
Quelle est la cible médicamenteuse de la mémantine ?
* Récepteurs canaux NMDA du glutamate → antagoniste * Alzheimer
26
Quelle est la cible médicamenteuse de la capsaïcine ?
* Récepteur canaux TRPV1 → Agoniste * Anti-douleur → vide les terminaison neuro-synaptique de neurotransmetteurs
27
Quels sont les effecteurs secondaires des ions impliqué avec les récepteurs canaux en intracellulaire ?
* Kinase * Protéine permettant la fusion des membranes vésiculaire et plasmique
28
Mécanisme des récepteur NMDA du glutamate ?
Entré Ca²+ → Activation CAM-kinase → Phosphorylation de protéines kinases en cascade → Activation des récepteurs AMPA → favorisation de la potentialisation à long terme
29
Mécanisme des récepteurs nicotiniques ?
Entrée Na+ → Dépolarisation → activation des canaux Ca²+ voltage dépendant → activation synaptogamines + autre prot fusion → Exocytose du neurotransmetteurs
30
Médicament ciblant des récepteurs canaux à perméabilité anionique ?
Diazépam → récepteur GABAa → modulateur agoniste allostérique → ttt de l'anxiété
31
A quoi est due l'anxiété ?
Hyperexcitabilité neuronale du SNC
32
Caractéristiques du GABA ?
Principal neuromédiateur inhibiteur du SNC
33
Comment agissent les molécules du diazépam sur les récepteur GABAa ?
Fixation sur les sites allostérique pour moduler l'effet du GABA → Famille des benzodiazépines
34
Mécanisme d'action des benzodiazépines ?
* GABA : stimuler les récepteur * Benzodiazépine → rendent le canal + grand → augmentent le flux de Cl- → augmentation de l'amplitude du PPSI
35
Quels sont les récepteurs canaux intracellulaires qui participent à la signalisation ?
* IRP3 * RYR
36
Rôle de IPR3 ?
* Présent au niveau du RE * Augmente la concentration de Ca²+
37
Rôle de RYR ?
Relargage du Ca²+ du Réticulum Sarcoplasmique vers le cytosol
38
Caractéristiques du signal produit par les RCPG ?
Transduction du signal en 40 ou 0,4 miliseconde
39
Pourquoi est-ce que la signalisation des RCPG est plus longue que les récepteurs canaux ?
Car il y a plus d'intermédiaire et donc plus d'activation de protéines nucléaires
40
Caractéristiques des RCPG ?
→ Récepteur couplés aux protéines G → Récepteurs à 7 domaines transmembranaires → 3 familles différentes
41
Comment sont classés les RCPG ?
Selon : * Structure * Lieu de fixation du ligand * Taille du ligand
42
Caractéristiques des récepteurs de la famille 1 des RCPG ?
→ Pont disulfure 1a : récepteur de petits ligand comme NT 1b : récepteurs neuropeptides et hormones peptidique 1c : récepteur des hormones glycoprotéines
43
Caractéristiques des récepteurs de la famille 2 des RCPG ?
Récepteur des hormones peptidiques : glucagon, CRH, calcitonine
44
Caractéristiques des récepteurs de la famille 3 des RCPG ?
Peu nombreux * Récepteurs du glutamate * Récepteur GABAb * Récepteur Ca²+ * Récepteurs du gout
45
Que trouve-t-on dans la séquence d'activation des RCPG ?
1) Le récepteur 2) Protéine G 3) Effecteur primaire
46
Composition de la protéine G ?
3 Su : * Alpha (15 différentes) * Béta (6 différentes) * Gamma (12 différentes)
47
Schéma général de la transmission du signal des RCPG ?
CM 4 pharmaco
48
Exemple de protéines G ?
* Gα s * Gα i * Gα q * Gα 12 * Gα t * Gα olf
49
Cycle fonctionnel des protéines G ?
Prot G au repos → SU alpha liée au GDP → Récepteur active prot G → diminution de l'affinité d'alpha pour le GDP → + grande affinité pour GTP → échange → dissociation alpha/GTP et béta/gamma → Gamma/béta : active des effecteurs → Alpha/GTP : interaction avec d'autre effecteur → Hydrolyse du GTP en GDP par le complexe alpha/GTP → Réassociation d'alpha avec Gamma/béta
50
Quels sont les effecteurs primaire des RCPG ?
* Enzymes transmembranaires : adénylate cyclase, phospholipase * Enzymes cytosoliques : adaptateur, facteur d'échange, kinase → signalisation complexe * Canaux
51
Comment savoir quel effecteur la protéine G active ?
On regarde sont sous type
52
Effecteurs activée par la prot G alpha s ?
→ Stimulation * Active adénylate cyclase + canaux Na, Cl et Ca
53
Effecteurs activés par la prot G alpha i ?
→ Inhibition * Inhibe adénylate cyclase * Active les canaux K → Prot Gi/o
54
Effecteurs activés par la prot G alpha q ?
Active sélectivement la phospholipase C
55
Effecteurs activés par la prot G alpha 12 ?
Activation de facteur d'échange
56
Effecteurs activée par les SU bêta/gamma de la prot G ?
→ Beaucoup d'effecteurs différents + inhibe ou active * Autre phospholipase C * Canaux ionique K * Kinase → voies complexes
57
Action de la choléra toxine sur les RCPG ?
→ Choléra Activation prolongée de l'adénylate cyclase → inhibition de l'activité GTPasique d'alpha S
58
Action de la PTX (bordella pertusis) sur les RCPG ?
→ Coqueluche * Inhibe interaction de Gi et Gq avec récepteurs * Augmente la sécrétion d'AMPc * Sécrétion massive de liquide → toux
59
Action de la forskoline ?
Activateur direct de l'adénylate cyclase
60
Quels sont les seconds messagers des RCPG ?
* AMPc * Ca²+ * K+ * Cl- * IP3 * DAG * ...
61
Caractéristiques des seconds messagers des RCPG ?
* Petits médiateurs intracellulaires * Générés en grand nombre après activation du récepteur → amplification du signal * Diffusion rapide dans la cellule * Transfert le signal en se fixant et activant des protéines cibles ou effecteurs secodaires
62
Solubilité des AMPc et Ca²+ ?
Hydrosoluble → diffusion dans le cytosol
63
Solubilité des DAG ?
Liposolubles → diffusent dans le membrane plasmique
64
Quels sont les effecteurs secondaires des RCPG ?
* Canaux * Enzymes cytosolique : kinase (PKC, PKA)
65
Lit le tableau de la classification des prot G et met le en 1 de connaissance !!
En le lisant ça finira par rentrer
66
Actio des protéines Gαs ?
ouvertures des canaux Ca²+, Na+ et Cl-
67
Action activatrice des protéines Gαi/o ?
Ouverture des canaux Km et Kach
68
Action inhibitrice des protéines Gαi/o et Gβγ ?
Inhibition des canaux Ca²+, Na+ et Cl-
69
Action activatrice des protéines Gβγ ?
Ouverture des canaux Kach et Kir
70
Caractéristique du Tramadol ?
* Liant les RCPG couplé au canaux K+ * Agoniste des récepteur mu couplé à Gi * Antalgique niv II
71
Mode d'action du Tramadol ?
SU alpha inhibe adénylate cyclase + Su bêta/gamma diminue influx Ca → Diminution
72
Caractéristiques de la clonidine ?
* se lie à des RCPG couplés au canaux Ca²+ * Liaison au récepteur alpha 2 adrénergique couplé à Gi * Médicament antihypertenseur * Agoniste des récepteurs adrénergiques
73
Mécanisme d'action de la clonidine ?
Inhibition des canaux Ca²+ → diminution de l'influx de Ca²+ → Diminution de l'exocytose de la noradrénaline → Diminution de la pression artérielle
74
Rôle de la noradrénaline ?
Vasoconstricteur

{P2} UE11 (14 decks)

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