Pharmacologie : Enzymes récepteurs

Question 1

Part des enzymes parmi les cibles des médicaments ?

Answer 1

25%

Question 2

Comment agissent les médicaments ciblant les enzymes ?

Answer 2

Modification de l’action de l’enzyme :
* Directement → à la place du substrat
* Indirectement → sur le site allostérique

Question 3

Quel est le rôle le plus souvent des médicament ciblant les enzymes ?

Answer 3

Inhibiteurs :
* Compétitif
* Non compétitif

Question 4

Quelles sont les grandes familles d’enzymes de l’organisme Hu pouvant être ciblé par les médicaments ?

Answer 4

Enzymes :
* De grandes voie métaboliques
* Impliquées dans le métabolisme des médiateurs
* Des voies de signalisation cellulaires

Question 5

Exemple d’enzymes des grandes voies métabolique humaines et les médicament qui les ciblent ?

Answer 5

• HGM CoA reductase → simvastatine
• Xantine oxidase → allopurinol
• Anhydrase carbonique → acétazolamide

Question 6

Exemple d’enzymes impliquée dans le métabolisme des médiateurs humains et les médicaments les ciblant ?

Answer 6

• Acétylecholinestérase
• Dopa carboxylase → carbodopa
• Monoamine oxydase → iproniazide
• Cyclooxygénase → aspirine
• ACE → enalarpil

Question 7

Exemple d’enzymes des voies de signalisation cellulaire humaines et les médicaments les ciblant ?

Answer 7

• Phosphodiestérase → sidenafil
• Kinase → cobimetinib

Question 8

Comment choisissons nous les médicaments ciblant les enzymes bactériennes ou virales ?

Answer 8

Sélectif d’une enzymes de l’organisme pathogènes n’ayant pas d’équivalent dans l’organisme humain

Question 9

Enzymes cibles virales et bactériennes des médicaments ?

Answer 9

• ADN polymérase
• Reverse transcriptase
• Neuraminidase
• ADN gyrase
  → Ciprofloxacine, doxorubicine

Question 10

Action des statines ?

Answer 10

Inhibitrices de la HGM-CoA réductase → diminue la synthèse de cholestérol

Question 11

Action de la rivastigmine ?

Answer 11

Inhibiteur de la cholinestérase → augmente la C° en acétylcholine dans le SNC → médicament contre la maladie d’Alzheimer

Question 12

Action des coxibs ?

Answer 12

• Inhibition spécifique de la COX-2
  ◦ Peu ou pas d’effets sur la COX-1 (constitutive présente au niveau de la muqueuse gastrique) → Limite la toxicité gastro-intestinale des AINS
• Indication principale : Arthrose

Question 13

Qu’est-ce que la cox 2 ?

Answer 13

Isoforme inductible présente au niveau des foyers inflammatoires

Question 14

Exemple de médicaments ciblant les phosphodiestérases ?

Answer 14

• Théophylline → inhibiteurs de PDE non sélectifs : asthme et BPCO
• Sildénafil → inhibiteur de PDE5 → trouble de l’érection

Question 15

Utilisation Néostigmine ?

Answer 15

Myasténie, atonieintestinale → mdt qui cible les AchE

Question 16

Utilisation de Rivastigmine ?

Answer 16

→ mdt ciblant les AchE
Maladie d’Alzheimer

Question 17

Utilisation du malathion ?

Answer 17

→ Mdt ciblant les AchE
Pédiculoses

Question 18

Cible de la rifampicine ?

Answer 18

ARN polymérase ADN dépendante bactérienne

Question 19

Cible des β‐lactamines ?

Answer 19

Transpeptidase bactérienne

Question 20

Cible des quinolones ?

Answer 20

Complexe ADN‐gyrase ou topoisomérase IV bactérienne

Question 21

Cible des sulfamides ?

Answer 21

Dihydroptéroate synthétase bactérienne

Question 22

Cible 2,4diaminopyridines ?

Answer 22

Dihydrofolate réductase bactérienne

Question 23

Cible des cyclines ?

Answer 23

Sous‐unité 30S du ribosome bactérien

Question 24

Cible des aminosides ?

Answer 24

sous‐unités 30S±50S du ribosome bactérien

Question 25

Cibles des macrolide et phénicolés ?

Answer 25

Sous‐unité 50S du ribosome bactérien

Question 26

Cible de l’aciclovir ?

Answer 26

ADN polymérase virale (‐)

Question 27

Cible du ritonavir ?

Answer 27

Protéases aspartyl (‐) virales

Question 28

Cible de l’oseltamivir ?

Answer 28

Neuraminidase (-) virale

Question 29

Cible de la névirapine ?

Answer 29

Transcriptase inverse (-) virale

Question 30

Rôle des Thymidine kinases virales ?

Answer 30

Leurs phosphorylations permettent l’élongation de
l’ADN viral

Question 31

Action de l’aciclovir ?

Answer 31

Inhibition des TK :
→ Effet spécifique sur le virus
→ Faible toxicité pour les cellules hôtes