Pharmacologie Hypnosédatifs Flashcards
Que sont les 3 indications des hypnosédatifs?
Anxiété
Épilepsie
Insomnie
Quelle est la définition d’un médicament sédatif? D’un médicament hypnotique?
RX sédatif = diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et exerce un effet calmant
RX hypnotique = produit la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil (AKA hypnose)
À quoi ressemble le récepteur GABA - A et sa fonction?
Récepteur impliqué dans le MA des hypnosédatifs
Plusieurs sous-unités
Liaison de GABA à son récepteur facilite l’entrée d’ions de chlorure. Ceci hyperpolarise la membrane et rend la cellule plus difficile à stimuler.
Que sont les 5 usages thérapeutiques des hypnosédatifs?
Anxiété
Insomnie
Anesthésie
Dépendance éthanol
Épilepsie
Quel est la place des barbituriques aujourd’hui? Que sont les 4 catégories?
Délaissé au profit des benzodiazépines pour des raisons de sécurité et de qualité du sommeil.
Ils n’ont plus leur place aujourd’hui dans le traitement de l’insomnie te de l’anxiété.
1- Action ultra courte
2- Courte action
3- Action intermédiaire
4- Longue action
Que sont les effets pharmacologiques des barbituriques et leur mécanisme d’action?
EFFET = dépression généralisée du SNC, sans avoir beaucoup d’effets anxiolytiques spécifiques.
Effets sédatifs et hypnotiques
Peuvent être des anti-convulsivants (phénobarb)
Produisent une relaxation musculaire d’origine centrale
MA = Effet dépresseur SNC, potentialisent l’effet inhibiteur du GABA-A au niveau des synapses cérébrales (site différent des benzodiazépines), prolonge la durée moyenne d’ouverture du canal chlore, bloque les récepteurs des neurotransmetteurs excitateurs
Que sont les indications thérapeutiques des barbituriques?
Phénobarbitol = épilepsie
Thiobarbituriques = anesthésie
Butalbital = analgésique
Primidone = tremblement essentiel
Que sont les propriétés pharmacocinétiques des 4 différentes catégories de barbituriques?
Plus l’action est longue, plus la liaison protéique est faible
Ultra courte = 1-46h
Courte = 20-29h
Intermédiaire = 15-42h
Longue = 35 - 144h
Que sont les effets secondaires des barbituriques, leurs interactions et leur toxicité?
E2 = somnolence diurne résiduelle, dépendance physique et tolérance, induction enzymatique, excitation paradoxale, sensation d’ébriété
INTX = En lien avec l’induction enzymatique = anticoagulantes, digoxine, quinidine, ADT, phénothiazine, substrats endogènes (corticostéroïdes, vit. D, vit. K), dépression synergiques = hypnosédatifs, anesthésiques, narcotiques et alcool
TOXICITÉ = dose 5-10 fois
- Coma
- Chute de TA
- Dépression respiratoire
- Hypothermie
- Tracé d’électroencéphalogramme plat
Quel est l’impact des barbituriques sur le foie?
Au foie, les barbituriques vont être transformés en métabolites hydrosolubles et inactifs. Ils peuvent inhiber de façon compétitive la dégradation des autres exogènes ou endogènes qui sont métabolisées par les mêmes enzymes
IMPORTANT = lors administrations répétées, les barbituriques augmentent l’activité des enzymes microsomaux oxydatifs hépatiques et accélèrent le métabolisme d’autres composés et leur propre métabolisme
V ou F. Les effets de l’alcool au cerveau sont rapides.
Vrai
Le foie humain métabolise combien de grammes d’éthanol par heure?
8 g
Que sont les effets de l’éthanol?
SNC = substance psychotrope exerçant des effets stimulants, mais qui doit être considéré comme un dépresseur du SNC
Bactéricides et irrite
Dilate les vaisseaux cutanés
Stimule sécrétion acide gastrique et irrite les muqueuses digestives
Inhibe la sécrétion antidiurétique
À quoi ressemble le métabolisme de l’éthanol?
Dans le foie, l’éthanol est métabolisé en acétaldéhyde (par l’alcool déshydrogénase catalase), puis en acide acétique (Par l’Aldéhyde déshydrogénase).
Quel est le rôle du fomépizole et du disulfirame/antabuse?
Fomépizole = inhibe l’alcool déshydrogénase pour traiter l’intoxication à l’éthylène glycol et au méthanol.
Effet disulfirame/antabuse = blocage de l’adldéhyde déshydrogénase et mène à une accumulation d’Acétaldéhyde. Ceci mène à une rougeur cutanée, une céphalée, etc.
