Psykofarmakologi Flashcards
(16 cards)
Nævn den proces, som psykofarmaka tænkes at påvirke
= Neurotransmissionen:
- det består af 2 trin: et kemisk og et elektrisk trin
– (forklar i korte træk)
Psykofarmaka påvirker neurotransmissionen, og kan enten hæmme eller øge aktiviteten i neuronerne ved at modulere neurotransmitteraktiviteten (GABA, Dopamin, Serotonin osv.)
Psykofarmakologi handler grundlæggende om genoprettelse af synaptisk balance og plasticitet gennem farmakolgisk intervention.
- Med psykofarmaka forsøger man at genoprette ikke helbrede
Redegør forde 7 trin i signaltransmissionen over synapsen
- Aktionspotentiale når axonterminalen
- De spændingsafhængige Ca2+-kanaler åbnes og Ca2+ strømmer ind i det præsynaptiske neuron
- Ca2+ får vesikler i det præsynaptiske neuron til at bevæge sig ned mod synapsen og frigiver neurotransmitter til synapsekløften
- Neurotransmittere sætter sig på specifikke postsynaptiske receptorer, og åbner for ionkanaler, så Na+ eller Cl- kan strømme ind (afhængigt af signal – som nøgle og lås)
- Enten et excitatorisk (Na+) eller inhibitorisk (Cl-) postsynaptisk potentiale (PSP) opstår
- Neurotransmitterne bliver enten nedbrudt af enzymer eller ført tilbage til præ-synapsen via reuptake transportere
- Neurotransmittere binder sig til autoreceptorerne (termostat), der regulerer mængden af neurotransmittere i synapsekløfte
Forklar, hvordan lægemidler, som er hhv. antagonistiske og agonistiske, udøver deres virkning i synapsen.
Lægemidlers virkning i synapsen:
agonister og antagonister er ligander.
ligander = et stof, der kan binde sig til neuronernes receptorer.
-endogene ligander = neurotransmittere
- exogene ligander = et drug eller psykofarmaka.
agonist:
- et stof som kan binde sig til en receptor og åbne ionkanalen.
- ligesom neurotransmittere.
antagonist:
- et stof, som kan blokerer ionkalen ved at binde sig til receptoren.
ET lægemiddel kan udøve deres virkning i syanpsen, enten som en agonist, hvor det binder sig til receptoren og tillader en influks af ioner –> Det medfører at aktiviteten øges i denne mekanisme i neurotransmissionen. Agerer lægemidlet som en agonist kan det ligeledes binde sig til receptoren, men blokere for influks af ioner, således at aktionspotentialet stopper og processen hæmmes.
Ved at benytte lægemidler som enten er agonistiske eller antagonistiske kan man forsøge at indstille en ny homeostase.
Det gør sig gældende at lægemidlet funktion er alt afhængig af hvilken mekanisme i neurotransmissionen som den påvirker.
Diskutér, hvorledes psykofarmakas effekt og bivirkninger kan forklares ved hjælp af ligand/recepter interaktioner,
Psykofarmakas effekt:
- psykofarmkas effekt via ligand interaktioner handler om, at;
–Psykofarmaka kan binde sig til en receptor på postsynapsen –> enten som agonist eller antagonist.
– Stoffet binder sig til alle de receptorer, som den passer til i hjernen –> de involverede enurotransmitternetværk aktiveres eller blokeres –> MEN det virker ikke kun i de områder man ænsker virkning –> Derfor kan der opstå bivirkninger, som er uønskede effekter ved indtagelse af psykofarmaka.
—- F.eks. morfin: det er en agonist, som binder sig til opioid receptorer, som smertestillende middel, men det binder sig også til receptorer i andre uønskede områder. f.eks. er der lignenede receptorer i tarmsystemet som dæmper dette, samt kan det dæmpe vejrtrækningen.
Et eksempel på et psykofarmakologisk stof som binder sig til en receptor er; Antipsykotika:
- Det fungerer som en antagonist, der binder sig til dopamin D2 receptorer på postsynapsen –> og blokerer for at dopamintransmitter kan binde sig til receptorer –> aktionspotentiale stopper = hømmet effekt.
- Ved behandling af psykose kan der opstå bivirkninger i form af parkinsonlignende symptomer, i det at antagonisten også binder sig andre steder i kroppen, hvor der ligeledes, også il være for lidt dopamin aktivitet.
Psykofarmakas bivirkninger:
- Alle lægemidler har bivirkninger. Ved psykofarmaka opstår, de på baggrund af at stoffet binder sig til alle receptorer i krop/hjerne, hvor det passer.
Ved brug af et farmakologisk stof er det derfor en afvejning mellem den potentielle virkning kontra den bivirkningerne.
- Derudover er hjernen plastisk –> hjernen vænner sig til stoffet over tid: Det er derfor vigtigt for at undgå bivirkninger at trappe langsomt ud af stoffet, således at kroppen og hjernen nu selv kan stå for den normaliserede transmission.
- En anden bivirkning ved farmakologisk behandling er; øget tolerance; flytter grænse for mindst effektive koncentration.
– Metabolisk tolerance = Øget udskillelse af lægemidlet gennem leveren, nyrerne eller blodet. Dette gør, at stoffet ikke når at have reel virkning, eftersom det udskilles for hurtigt af kroppen.
–Funktionelle tolerance = opstår ved, at der er en mindsket respons ved virkningsstedet, hvilket kan ske af flere årsager. Receptorerne kan være blevet mere følsomme, det kan være sværere for stoffet at binde sig til de givne receptorer eller, der kan være sket en op eller nedregulering af receptorer, som dermed gør at stoffet ikke virker tilstrækkeligt længere.
Forklar dosis-responskurven
Kurven viser, hvor meget stof der skal til for at få den maksimale udbytte af stoffet, og hvornår max effekten er nået.
Når man behandler med psykofarmaka skal man sørge for at ligge et sted på kurven, hvor der rent faktisk er en effekt.
Forklar det terapeutiske indeks
Det terapeutiske indeks illstrerer, hvor langt der er mellem virkning og toksicitet.
stort indeks = stor forskel mellem virkning og toksicitet (sikkert)
Lille indeks = lille forskel mellem virkning og toksicitet (forsigthed)
F.eks. Har lithium et lille indeks, man tager derfor ofte blodprøver for at kontrollere koncentrationen af det i plasma. Lithium bruges til at behandle bipolær lidelse, som stemningsstabiliserende.
Hvad betyder det at der er mulighed for at, der ved psykofarmka er bivirkninger, for forståelsen og håndtering af bivirkninger?
Man skal være opmærksom på:
- dosis-respons-kurven: den viser, hvor meget stof der skal til for effekt.
- Det terapeutiske indeks: Vigtig forskel mellem hvornår stoffet virker, hvornår der kommer bivirkning og hvornår stoffet bliver toksisk.
- Tolerance: At patienten kan opnå en hvis tolerance, som enten kan være metabolisk eller funktionel.
Det kan give problemer ift. Virkningen af stoffet eller et behov for større mængde af stoffet.
- Afhængighed: Kroppens plasticitet kan medføre at der er sket en kompentatorisk tilpasning –> funktionen er kun normal når stoffet er tilstede.
- Udtrapning er vigtig
Giv en kort intro til hjernen ift. transmittersystemer og psykiske sygdomme
Info om hjernen:
- Hjernens funktion er at tænke som sker gennem kommunikation via neuroner i netværk
- Grundstrukturerne i vores hjerne er ens, men vores hjerne er forskellig i styrke og effektiviteten af hjernens kommunikations netværk.
- Styrken og effekten af hjernens netværk kan ændres/styrkes af vores adfærd og opfattelse.
- Opretholdelse af homeostase i hjernen
Hvad er de fire vigtige neurotransmittersystemer i hjernen ift. psykofarmaka?
Disse systemer er forskellige baner/motorveje, som transmitterstoffet løber i:
- serotonerg: serotonin = Transmitterstof der spiller en rolle ift. humør, søvn, angst og seksuel adfærd.
-dopaminerg: dopamin = transmitterstof der styrer: motorkontrol, belønning og indlæring
- cholinerg: acetylcholin
- noradrenerg: norandrenalin = styrer arousal, seksuel adfærd og modulerer humør
Nævn to transmittersystemer, som de psykiatriske lidelser depression og psykose er forbundet med
Depression:
Personer med depression har mindre aktivitet i det serotonerge transmittersystem. Målet med psykofarmaka ifb. Depression er derfor at øge aktiviteten.
Psykose:
Personer med psykose har en forhøjet aktivitet i det dopaminerge transmittersystem. Målet med psykofarmaka ifb. Psykose er derfor at mindske aktiviteten i det dopaminerge system.
–Kan også være øget aktivitet i bl.a. det serotonerge system.
Redegør for de 9+4 mulige mekanismer, hvorved psykofarmaka (generelt) kan lede til ændring (øgning/mindskning) i signaltransmissionen
Psykofarmakas ændring i neurotransmissionen:
Balancen i neurotransmissionen kaldes homeostase.
Måden hvorpå, at psykofarmaka generelt kan ændre neurotransmissionen er ved, at hæmme øget aktivitet (psykose) eller øge hæmmet aktivitet (depression) –> og indstille en ny homeostase.
9 MEKANISMER I PRÆSYNAPSEN
Påvirkning af produktion af transmitterstoffer:
1) Hæmme enzymers syntese af neurotransmitter
2) Blokere transport af råmaterialer gennem aksonet
3) Blokere indpakningen af neurotransmittere i vesiklere
Påvirkning af transmitterfrigivelse:
1) Blokere Na +-kanalerne (Tænk dominoeffekt langs axon)
2) Blokere Ca 2+-kanalerne (Tænk vesikler)
3) Ændring af transmitterfrigivelse ved autoreceptor (falsk feedback)
4) Ændring af transmitterfrigivelse ved stimulering eller bremsning af frigivelse ved andre mekanismer
Påvirkning af transmitterrydning:
1) Hæmning af genoptagelsesmekanismer → større koncentration af neurotransmitter i synapsen
2) Blokering af de enzymer, der nedbryder neurotransmittere
________________________________________________________________________
4 MEKANISMER I POSTSYNAPSEN
Påvirkning af transmittereceptorer:
1) Blokade af receptorer (ANTAGONIST)
2) Aktivering af receptorer (AGONIST)
Effekter på cellulære processer
3) Regulering af antal postsynaptiske receptorer
4) Modulering af intracellulære signaler
nævn mindst 2 forskellige eksempler på et farmakas specifikke virkningsmekanisme.
Antidepressiva mod depression og antipsykotika med psykose.
Hvordan virker antidepressiva?
Antidepressiva:
Bruges til behandling mod depression. Målet med behandllingen, er at øge aktiviteten i det serotonerge transmittersystem, for at mindske depressionssymptomer.
De aktive stoffer er, ligander:
– SSRI (selektiv serotonin reuptake inhibitor): Antagonist; blokerer serotonins genoptagelsestransportere.
– SNRI (serotonin og norandrenalin reuptake inhibitor: Antagonist; blokerer serotonin og norandrenalins genoptagelsestransporterer.
– MAOI (monoamin osidase receptor): antagonosy; hæmmer enzymer, som naturligt nedbryder serotonin i præsynapsen.
Hvordan virker antipsykotika?
Antipsykotika:
Bruges til behandling mod psykose. Målet med behandlingen er at mindske udskillsen af dopamin aktiviten i det dopaminerge system.
Det aktive stof er ligander:
– antipsykotika: antagonist; blorer for dopamin D2 receptoren på postsynapsen.
Diskutér, hvilken betydning det terapeutiske vindues størrelse har for, at en patient kan få maksimal effekt af et lægemiddel,
Det terapeutiske vindue:
det terapeutiske vindue har betydning for, hvpr langt der er mellem virkning og toksicitet.
- stort indeks = stor forskel mellem virkning og toksicitet (sikkert)
- lille indeks = lille forskel mellem virkning og toksicitet (forsigthed)
F.eks. har lithium, som benytte stil behandling mod bipolar lidelse, en lille indeks, mantager derfor ofte blodprøver for at kontrollere koncentrationen af det i plasma.
- Lithium er stemningstabiliserende.
Det handler altså om at finde en balance mellem virkning og toksicitet.
Diskutér hvilke forhold, der afgør, om man skal afbryde en behandling
Dosis-respons kurven:
- Er en kurve over, hvor meget stof, man skal have for at det rent faktisk har en effekt.
- Ift. denne handler det om at man skal ramme størst mulige effekt med lavest mulig dosis.
Tolerance:
Kan have en betydning for om man skal afbryde en behandling –> kræver større dosis af stoffet –> kan blive toksisk nemmere, fordi det terapeutiske vindue bliver mindre.
-Metabolisk tolerance: Øget udskillse af lægemidlet gennem leveren, nyrene og blodt. Dette gør, at stoffet ikke når at have reel virkning, eftersom det udskilles for hurtigt af kroppen.
-Funktionel tolerance: Opstår ved mindsket respons ved virkningsstedet, hvilket kan ske af flere årsager. Receptorerne kan være blevet mere følsomme. Det kan være sværere for stoffet at binde sig til de givne receptorer eller, der kan være sket en op eller nedregulering af receptorer, som dermed gør at stoffet ikke virker tilstrækkeligt længere.
Kan være en muligehd at ændre lægemidlet –> Dog skal man være ret påpasselig ed at stoppe behandlingen, da kroppen vender sig til at et lægemiddel er tilstede og dermed ikke kan opretholde normal funktion uden –> kan give abstinenser;
- Kan fx ske ifb. med, at kroppen er blevt vant til et stof der fungerer antagonistisk. Her Her blokerer stoffet for, at andre neurotransmittere kan binde sig til stoffet. Hjernen vil efter længere tids udsættelse (long term potentiation/LTP) jf. plasticitet begynde at kompensere for, at der er antagonister, der blokerer for receptorer. Det resulterer i, at der dannes flere receptorer, så der er normal synaptisk funktion.
