tema 6 Flashcards
factores que afectan a la cinética enzimática
- temperatura
- pH
- solventes orgánicos
- inhibidores
define inhibidor
sustancia que es capaz de interferir en la catálisis, deteniendola o reduciendo su velocidad, mediante interacciones con el centro activo de la enzima u otros sitios (centros alostéricos)
¿cuál es el papel de los inhibidores?
(1) papel fisiológico: regulación
(2) defensivo:
- compuestos orgánicos: sustancias sintetizadas por plantas para defenderse (glicoalcaloides inhiben a la acetilcolinesterasa)
- naturaleza proteica: inhibidores frente la depredación de semillas, inhibidores de tripsina que impiden la degradación proteica: inhibidores tipo Kunitz
- proteínas inhibidoras: botrojaracina inhibidor de la trombina
tipos de inhibidores
(a) reversibles:
- competitivos
- no competitivos
- acompetitivos
- inhibición por sustrato
(b) irrerversible
(c) mixta
escribir tabla de distintos inhibidores reversibles
define inhibición por sustrato
inhibición reversible en la que el exceso de sustrato inhibe la acción de la enzima
hay dos centro de unión:
- el centro activo con mucha afinidad por el S
- otro centro con muy poca afinidad por el S
la velocidad máxima NO es cte, a medida que sigue aumentando [S], la velocidad decae
concentración óptima de sustrato (Sop)
la linealización es una hiperbole cuadrática, cuyo minimo es 1/Sop
¿qué tipo de gráfica tiene una inhibición por sustrato?
hipérbole cuadrática
define inhibición irreversible
el inhibidor interacciona con la enzima, modificandola covalentemente
altamente tóxicos
inhibición mixta
inhibición en la que el inhibidor es sustrato de la enzima, que cuando lo transforma en producto es una especie altamente reactiva que modifica covalentemente a la enzima, inactivandola
especificidad de un inhibidor competitivo y eficacia de uno irreversible
¿qué es la inhibición por sustrato suicida?
inhibición mixta
define insecticida
sustancia química con acción biocida hacia insectos
tipos de insecticidas
- carbamatos: fosforilan la Ser del centro activo reversiblemente
- organofosforados: fosforilan la Ser del centro activo irreversiblemente
- inhibdores de quitina: inhibien la quitina sintasa que produce una malformación del exoesqueleto y una reducción de su resistencia, además no es tóxico para nosotros
principales funciones de los inhibidores en medicina
- replicación del virus del SIDA
- inhibidores de rutas biosintéticas de patógenos
- inhibidores de rutas de invasión de patógenos
- fármacos: viagra
uso de inhibidores para la replicación del virus del SIDA
conociendo el funcionamiento de replicación de un patógeno, podemos sintetizar inhibidores que impidan su ataque
el diseño de este debe de hacerse conociendo muy bien al patógeno
hay que hacer inihibidores de enzimas muy específicas para minimizar los efectos secundarios en nuestro cuerpo
uso de inhibidores de rutas biosinteticas de patógenos
todos los patógenos necesitan un conjunto de enzimas para invadir al organismo hospedador, la inhibición de estas evitara la invasión
primeros antibióticos usados son las sulfamdias, bacteriostáticos de amplio espectro (Gram +/-) y que interfieren en una ruta metabólica común
tienen una similitud estructural con el ácido p-aminobenzoico, actuando como inhibidores competitivos. este actúa en la ruta metabólica de la biosintesis de ácidos nucleicos
inhiben a la dihidropteroato sintasa
