Tx farmacologico de dislipidemias

Question 1

Estatinas:

Answer 1

Inhiben la HMG-CoA reductasa (3 hidroxi 3 metil glutaril coenzima A reductasa), reducen LDL, estrés oxidativo e inflamación vascular. Excreción biliar y orina. Inhiben por retroalimentación negativa la HMG-CoA reductasa, alteran síntesis de isoprenoides (ubiquinona y dolicol), aumentan receptores LDL, catabolismo y extracción de precursores de la sangre, aumentan la salida de colesterol de los MQS y mitiga su acumulación en endotelio. Tienen actividad antiplaquetaria, se empieza a dar a partir de los 11 años. Se usan con resinas, niacina o ezetimibe.
Tx. Niños con hipercolesterolemia familiar o hiperlipidemia combinada familiar, administrarse en
la noche, mejor absorción con alimentos (excepto prava y pita).
E.A Miopatía—rabdomiólisis con lesión renal (+ con gemfibrozilo), incremento de actividad de aminotransferasa sérica, precaución en hepatópatas o alcohólicos, malestar general, anorexia, repentina baja de LDL, aumentan incidencia de DM2 en prediabéticos y de actividad de creatina cinasa, molestias y debilidad muscular, mioglobinuria.
C.I Embarazadas, mujeres fértiles o lactando.

Question 2

Lovastatina:

Answer 2

Estatinas
PROFÁRMACO de lactona inactivo hidrolizado en hígado hasta derivado hidroxilo B activo, igual de potencia que pravastatina.
Comida aum absorcion

Question 3

Atorvastatina y Rosuvastatina:

Answer 3

Estatinas
Congéneres del flúor con actividad desde que se
ingieren, SV LARGAS (veinte horas).
Tx. Hipercolesterolemia INTENSA (+ rosu).
Atorvastatina es de eleccion en paciente con IR

Question 4

Fluvastatina:

Answer 4

Estatinas

Congénere con flúor, absorción 100%.

Question 5

Pravastatina:

Answer 5

Estatinas
Anillo de lactona activo abierto, potente como lovastatina.
Tx. Indicado en mayores de 8 años (8-11 años).

Question 6

Simvastatina:

Answer 6

Estatinas

Igual que lovastatina pero EL DOBLE DE POTENCIA. SV 12 hrs.

Question 7

Pitavastatina:

Answer 7

Estatinas

Disminuye eliminación con gemfibrozilo.

Question 8

Derivados del ácido fíbrico:

Answer 8

Son activadores del proliferador peroxisómicos (PPAR),
Ligandos del receptor de transcripción nuclear PPAR-α. Aumentan LPL, apo A-I y A-II, disminuyen apo C-III, aumentan oxidación de AGS en hígado y m. estriado, aumentan lipólisis de TAG de lipoproteína por vía LPL. Son los más indicados para hipertrigliceridemia intensa
con predominio de VLDL, sirve para hiperlipoproteinemia tipo III e hipertrigliceridemia >1000
mg/100 ml (son de última elección) con riesgo de pancreatitis
E.A Erupciones, síntomas GI, rabdomiólisis (+combinados con estatinas), arritmias, hipopotasemia, aumento de aminotransferasas y fosfatasa alcalina, aumento de riesgo de cálculos biliares de colesterol (precaución en enf vías biliares o px de riesgo 4F).
C.I Niños y embarazadas, IR o hepática.

Question 9

Clofibrato:

Answer 9

Fibratos

Causa cálculos biliares.

Question 10

Gemfibrozilo:

Answer 10

Fibratos
Disminuye VLDL y a veces LDL, se transfiere con placenta, absorbe en intestinos (+ comida), aumento de unión a proteínas. No combinar con estatina porque inhibe su absorción.

Question 11

Fenofibrato:

Answer 11

Fibratos
Disminuye VLDL y a veces LDL, se transfiere con placenta, absorbe en intestinos (+ comida), aumento de unión a proteínas, SV 20 hrs.
Potencia efecto de anticoagulante.
+ aum HDL, menor riesgo de miopatía con estatinas

Question 12

Resinas:

Answer 12

Secuestran ácidos biliares, uso entre 11-20 años de edad, aumentan receptores LDL y así la degradación a esta, se administran antes de las comidas
EA: hipertrigliceridemia pueden aumentar VLDL (combinar con fibrato o niacina), aumentan hasta 10 veces excreción de ácidos biliares, hay mayor síntesis de estos en hígado.
Tx. En casos de aumento aislados de LDL, hipercolesterolemia familiar homocigota con función residual de receptores y en heterocigotos, hipercolesterolemia primaria bajan LDL del 20%,
alivian prurito en colestasis y acumulación de sales biliares.
E.A Timpanismo, estreñimiento, distensión abdominal que ceden con fibra, pirosis, diarrea, esteatorrea en enteropatía o colestasis, dispepsia, hipertrigliceridemia, acidosis, absorción deficiente de vit K e hipoprotrombinemia, mayor formación de colelitos.
C.I Px con hipertrigliceridemia o colelitos.

Question 13

Colesevelam:

Answer 13

Resinas

*Polvo y tabletas, Gel hidrófilo insoluble en agua y tabletas. MÁS POTENTE.

Question 14

Colestiramina y colestipol:

Answer 14

Resinas
Son polvos que se administran en forma de sales de
cloruro, solubles en agua y tabletas.

Question 15

Ezetimibe:

Answer 15

Antagonistas de Colesterol
Inhibe a la proteína similar a Niemann Pick 1 (NPC1L1) y así inhibe la absorción de colesterol y fitoesteroles por parte de los enterocitos, disminuyen LDL en
hipercolesterolemia primaria de 18%, sinergia con estatinas con menor del 25%, menor
riesgo de trastornos coronario agudos, fácil absorción, excretado en heces, concentraciones aumentan con fibratos y disminuyen con colestiramina.
E.A Trastorno reversible de función hepática y miositis.
Esteatorrea!

Question 16

Orlistat:

Answer 16

Antagonistas de Colesterol
Inhibe la lipasa pancreática y disminuye TAGS.
Tx. Obesidad.

Question 17

Niacina B3:

Answer 17

Vitaminas
Inhibe lipólisis por la lipasa sensible a hormonas, disminuye VLDL, TAGS, LDL y LP (a), incrementa HDL (es el mejor fármaco para aumentarlo) y aminora la eliminación APO-A1. Se convierte en amida que se incorpora en NAD, N-metil nicotinamida (metabolito)
crea reserva y puede causar macrocitosis. Aumenta secreción de esteroles neutros en heces, disminuye concentraciones de fibrinógeno y aumenta activador del plasminógeno hístico. En combinación con estatinas o resinas normalizan LDL en hipercolesterolemia familiar heterocigota.
Tx. Hipertrigliceridemia intensa, hipercolesterolemia heterocigótica, hiperlipidemia combinada.
E.A enrojecimiento, dispepsia, hiperemia, hepatotoxicidad, vasodilatación cutánea, AAS 30
min para evitar hipertermia y vasodilatación, prurito, erupciones, acantosis nigricans (suspender
por resistencia a insulina), hiperuricemia (dar alopurinol). C.I Diabetes y gota, enf péptica grave.

Question 18

Icosapent etilo:

Answer 18

Otros
Derivado de omega 3 (baja trigliceridos), baja VLDL.
Tx. Hipertrigliceridemia.
E.A Artralgia.

Question 19

Lomitapida:

Answer 19

Otros
Inhibidor de proteína microsómica de transferencia de triglicéridos (MTP) su función es acumular TAG de VLDL en hígado y quilomicrones en el intestino. Causa disminución de secreción de VLDL con acumulación de LDL plasmática. Dieta baja en grasas para evitar esteatorrea.
Tx. Hipercolesterolemia homocigota.
E.A Eleva transaminasas.

Question 20

Mipomersén sódico:

Answer 20

Otros
Oligonucleótido no codificante en una apo B que se dirige a inhibir síntesis de apo B-100 en hígado. Subcutánea baja concentraciones de LDL y Lp(a).
Tx. Hipercolesterolemia HOMOCIGOTA.
EA: hepatotóxico

Question 21

Anti PSCK9 (evolocumab y alirocumab):

Answer 21

Otros
Inhibidor de la convertasa de proproteína subtilisina/kexina tipo 9.
Reciclaje de receptores de LDL. Disminuye LDL-C de hasta 70% en las dosis más altas parenteral 2 veces por semana, disminuye TAG, apo B-100 y Lp(a). Precaución por función de apoptosis neuronal normal y desarrollo cerebral

Question 22

Fibratos + resinas:

Answer 22

Algunas veces en hiperlipidemia combinada familiar que no tolera niacina ni estatinas. Puede agravar peligro de colelitiasis

Question 23

Niacina + resinas:

Answer 23

Controla VLDL durante tx con resinas de hiperliporproteinemia combinada familiar o trastornos de VLDL y LDL. Útil en hipercolesterolemia familiar heterocigota.

Question 24

Niacina + estatinas:

Answer 24

Si estatinas no controlan LDL en hipercolesterolemia combinar con niacina. Ayudar en hiperliporproteinemia combinada familiar.

Question 25

Estatinas + ezetimibe:

Answer 25

Altamente sinérgico para hipercolesterolemia primaria e hipercolesterolemia familiar homocigota con moderada función de receptores.

Question 26

Estatinas + fenofibrato:

Answer 26

Hiperlipoproteinemia combinada familiar y cuadros con incremento de VLDL y LDL. Fenofibrato con rosuvastatina es en particular eficaz.

Question 27

Resinas + ezetimibe + niacina + estatinas:

Answer 27

Normalizar colesterol en trastornos graves con

aumento de LDL

Question 28

Estatinas + resinas:

Answer 28

Hipercolesterolemia familiar. Estatinas 1-2 horas ANTES de resinas.