Pharmacologie Flashcards

1
Q

Butylscopolamine​ - Buscopan

Indication

EI

A

Indication :

  • crampes abdominales,
  • IBS,
  • endoscopie spasmes des voies urinaires

=> spasmolytique puissant –> métabolisme rénal 50%

EI :

  • céphalées
  • troubles accomodation
  • tachycardie
  • hypotension
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2
Q

Glucagon

Indication

EI

A

Indication :

  • TTT de l’hypoglycémie
  • Inhibition motilité digestive temporaire

​=> promeut glycogénolyse
hyperglycémie en 15 min
durée de 60-90 min
métabolisme hépatique

EI :

  • Hypotension,
  • hypertension,
  • tachycardie,
  • hypoglycémie
  • nausées en ivd
  • Rares cas d’anaphylaxie
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3
Q

Domperidone

indication

EI

A

Indication:

  • Accélération du transit digestif supérieur,
  • anti-émétique,
  • reflux

=> bloc des récepteurs à la dopamine
augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif,
augmente la pression du SIO, ttt de choix chez parkinsonien

EI:

  • ne passe pas la barrière HE,
  • peu de syndrome extrapyramidal,
  • hyperprolactinémie
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4
Q

Lopéramide
Indication
EI

A

Indication:

  • Ralentissement du transit digestif

=> Agit sur la musculature circulaire et longitudinale via les récepteurs opioides.
Réduit le péristaltisme.
Métabolisme hépatique, durée action 3-5h

EI:

  • confusion,
  • constipation,
  • mégacolon toxique
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5
Q

Métoclopramide (Primpéran®)

Indication

EI

A

Indication:

  • Accélération du transit digestif supérieur,
  • anti-émétique,
  • reflux

=> Bloc des rcp à la dopamine et sérotonine (5-HT4) augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif, augmente la pression du SIO

EI :

  • troubles du rythme (bloc, brady/tachycardie, hypo/ertension)
  • confusion,
  • fatigue,
  • syndrome extrapyramidal,
  • convulsion,
  • diarrhées
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6
Q

Diphenhydramine

Indication

EI

A

Indication

  • allergie,
  • anti émétique

=> Anti-histaminique H1

EI:

  • hypotension,
  • tachycardie,
  • sédation,
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7
Q

Mucilage

A
  • *Laxatif**
  • Régulateur végétal du transit
  • Augmente le volume fécal au contact de l’eau
  • Donne une consistance molle aux selles
  • Pas absorbé
  • Dosage: 1 cs le soir ou soir et matin avec de l’eau
  • Effets II: flatulences
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8
Q

Lubrifiants ø utilisé

A
  • *Laxatif**
  • Type huile de paraffine pure
  • Agit en 6-8 heures
  • TTT symptomatique et de courte durée
  • Dosage: 3 cs le soir
  • Effets II: Déshydratation, trbles électrolytiques
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9
Q

Osmotiques type glycérine, disaccharides

A

Laxatifs

  • Type Bulboid
  • Glycérine hygroscopique
  • Stimule en douceur la sécrétion rectale par voie osmotique
  • Evacuation en qqs min après l’introduction c/o enfant
  • Indication: enfant, nourrisson
  • situation ou il faut éviter efforts de défécation
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10
Q

Esoméprazol - Nexium

A

IPP

  • Reflux gastroesophagien symptomatique
  • Oesophagite peptique
  • Prévention des récidives d’oesophagite de reflux
  • Eradication d’Helicobacter Pylori
  • Prophylaxie des ulcères induits par les AINS
  • TTT des hémorragies ulcéreuses
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11
Q

Pantoprazole

A

IPP

  • 3 ème IPP
  • Biodisponibilité 77%
  • Rapidité d’inhibition des pompes
  • Métabolisme hépatique (cytochrome P450 P2C19)
  • Polymorphisme génétique (CYP2C19) favorable au rabeprazole
  • Aussi efficace que les autres IPP
  • Moins d’interactions médicamenteuses
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12
Q

Anticolinergique :

(2 molécules)

Début d’action

Effet maximum

Durée d’action

A
  • Ipratropium SAMA

Début d’action en 15-30 min

Effet maximum en 90 min

Durée d’action 6h

  • Tiotropium LAMA
    Début d’action en 15-30 min

Effet maximal en 1-3h

Durée d’action 24h

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13
Q

β-2 stimulants :

(5 molécules)

Début d’action

Effet maximal

Durée d’action

A
  • Salbutamol, terbutaline, fénoterol SABA
    Début d’action en 5 min

Effet maximum en 15 min

Durée d’action 4-6h

  • Formotérol, salmététol LABA
    Début d’action en 5-10 min

Durée d’action 12h

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14
Q

Glucocorticoides

(9 molécules)

Mode d’action

Pharmacocinétique

EI

A

Cortisol
Cortisone
Fludrocortisone
Prednisone
Prednisolone
6alpha-méthylprednisolone
Triamcinolone
Betamethasone
Dexamethasone

  • MA = interfèrent avec SI => aug la production de protéines antiinflammatoires => anti inflammatoires et immunosuppresseurs
  • PCinétique : métabolisme CYP3A4
  • EI de type A =
    Endocrinien
    Catabolisme
    Phosphocalcique
    Trouble neuro-psy
    Cardio
    Oculaires
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15
Q

Les valeurs de diagnostique du DMT2

A

à jeun = 3.9 - 5.6 valeurs normales
entre 5.7 et 6.9 = pré-diabète

  • ≥7mmol/L à jeun
  • HbA1c ≥ 6.5%
  • Post charge glucose ≥ 11.1 mmol/l
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16
Q

Thiazolidinediones
But ?

A
  • Augmentation de capture du glucose par muscles striés et diminue la lypolyse dans le tissu adipeux
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17
Q

Biguanides = Metformin
But?

A
  • Diminution de production de glucose par le foie​
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18
Q

Sulfonylurées et les Glinides

But?

A
  • Stimulation de la sécrétion d’insuline dans le pancréas, phénomène inhibé par la glucotoxicité et la lipotoxicité
  • Sont des analogues de GLP-1
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19
Q

Inhibiteurs des alpha- glucosidases

But?

A
  • Diminution de l’absorption intestinale de glucose
20
Q

Inhibiteurs SGLT-2 [SGLT2i], « gliflozines »

But?

A
  • augmentation de l’excrétion du glucose
21
Q

Spironolactone / éplérénone

  • Mécanisme ?
A

= Antagoniste des récepteurs aldostérone

  • inhibiteurs compétitifs de l’aldostérone => inhibent la réabsorption de Na en échange du K au niveau du tube contourné distal et du tube collecteur du néphron
    => favorise rétention K
22
Q

Spironolactone / éplérénone

  • EI
A

type A = augmenté

  • Hyperkaliémie => qu’en 2e ligne en cas d’IC sévère
  • Gynécomastie +++ Spiro
  • Impuissance sexuelle, règles irrégulières ou aménorrhée, saignements post-ménopausiques.
  • Troubles de la fonction rénale.

E moins EI récepteur + spécifique

23
Q

Spironolactone / éplérénone

  • Indication
  • CI
A

S

  • Hyperaldostéronisme primaire et secondaire
  • IC
  • Cirrhose hépatique
  • Syndrome néphrotique
  • Hypertension

​________________

E

  • complément avec BB => réduire R mortalité et morbidité avec FEVG ≤40% + IC après infarctus du myocarde récent

________________

CI

  • IR modérée
  • kaliémie > 5.0

=> évités ARA

24
Q

Spironolactone / éplérénone

  • Métabolisme
  • Interactions Cinétique
  • Dynamique
A

S

  • Hépatique en métabolite actif et excrétion par les reins

E

  • Hépatique CYP3A4

_______________

IC

  • AINS, ciclosporine et tacrolimus —> altération de la fct rénale + majorer d’hyperkaliémie.
  • Les inhibiteurs / inducteur du CYP3A4 => clairance hépatique de l’éplérénone.
  • Spironolactone et l’éplérénone prolongent la demi-vie de la digoxine.

​_______________

D

  • L’association S ou E et des diurétiques d’épargne K (amiloride, triamtérène), ou médoc contenant K, aug le R d’hyperkaliémie.
25
Q

Anticolinergique

  • MA
  • Effet
  • EI
A
  • inhibent les rcp muscariniques M1 M2 et M3 => parasympatique

Effet :

  • Cardiaque : tachycardie
  • Bronche : bronchodilatation
  • Yeux : mydriase et cycloplégie
  • Tube digestif : Inhibition de la motilité et de la sécrétion gastrique, inhibition de la sécrétion salivaire
  • Tractus urinaire : diminution du tonus de l’uretère et de la vessie
  • Glandes sudoripares et température : inhibition de la sudation et à haute dose augmentation de la température corporelle
  • SNC : stimulation puis dépression à hautes doses

EI :

  • Tachycardie
  • Mydriase
  • Constipation
  • Rétention urinaire
  • Sécheresse buccale
  • Confusion, troubles mnésiques, hallucinations.
26
Q

Anticolinergique - Indication

A
  • Atropine : bradycardie sévère
  • Ipratopium: asthme, bronchopneumopathie obstructive
  • Tioptropium : bronchopneumopathie obstructive
27
Q

Anticolinergique

  • Pharmacocinétique
  • Pharmacodynamique
A

Ipratropium :

  • biodisponibilité systémique limitée
  • 90’% de la dose inhalée est avalée.
  • Métabolisme hépatique
  • t1/2= 2-3h, mais durée d’action 6h

Tiopropium :

  • biodisponibilité systémique limitée
  • 90’% de la dose inhalée est avalée.
  • Elimination rénale avec sécrétion active,
  • t1/2= 24h, et durée d’action 24h

Dynamique :avec autres médicaments tachycardisants (ex : β2- stimulants)

28
Q

B-2-stimulants

MA

A

Mode d’action :

  • agonistes sélectifs des récepteurs β2 et sont également appelés sympathomimétiques directs

=> Effets sur le muscle lisse –> protéine G activation rcp β2 –> augmentation d’AMPC –> inhibe l’activation de la myosine-kisnase => dilatation du muscle lisse.

  • Vasodilatation
  • Bronchodilatation
  • Tocolyse

​=> Effets métaboliques –> stimulation rcp β2 via AMPc –> augmente glycogénolyse (foie et le muscle) + lipolyse

effets ø utilisés en thérapeutique.

=> Effets cardiaques –> activation rcp β1 => effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope positifs
–>
agonistesβ2 par manque de spécificité ou à hautes doses => suceptibles d’avoir ces effets.

29
Q

B-2-stimulants

Indication

CI

A
  • Asthme.
  • Broncho-pneumopathie chronique obstructive.
  • Tocolyse = arrêt de contraction utérine

CI

  • tachyarythmies
  • hyperthyroïdie
  • infarctus du myocarde récent
30
Q

B-2-stimulants

Pharmacynétique

Pharmacodynamique

A

Cinétique

  • Biodisponibilité
    administration: inhalée, IV ou entérale.
    Inhalation est préférée car son action est plus rapide et moins d’effets systémiques
    Biodiponibilité par inhalation 75%
  • Métabolisme = Hépatique

Dynamique

  • Autres médicaments tachycardisants
  • médicaments => hypokaliémiants
31
Q

B-2-stimulants

EI

A

Type A

  • Cardio-vasculaires: palpitations, tachycardie, hypertension artérielle.
  • Neurologiques: tremblements, agitation.
  • Métabolique et électrolytiques: hypokaliémie, hyperglycémie.
32
Q

IEC + SARTANS

Indication

CI

A
  • TTT de première ligne de IC
  • Prévention disfonction FEVG
  • HTA et HT rénovasculaire
  • Microalbuminurie

_____

CI

  • Oedèmes angioneurotique
  • sténose artère rénale
  • Grossesse
33
Q

IEC + SARTANS

Pharmaco - Cinétique

Dynamique

A

Cinétique

  • Métabolisme
    => Lisinopril = actif directement
    => Enalapril = transformé en métabolite actifs par foie
    IEC éliminé maj par reins

_______

Dynamique

  • Med (spironolactone) risque hyperkaliémie
  • AINS inhibe synthèse prostaglandine ont pour effet vasoconstriction => vasodilatation (IEC)
  • BB renforcent IEC
34
Q

IEC + SARTANS

MA

EI

A

IEC

  • Inhbient la transformation de Ang I en Ang II =>
    • Diminution PA
    • Diminution Pré charge et post charge = augmente FE et débit
  • Inhibent dégradation bradykinine => vasodilatation

SARTANS = IEC sauf vasodilatation

________

EI

  • Toux (pas pour Sartans)
  • Hypotension artérielle
  • IR
  • Hyperkaliémie
  • Hypersensibilité
  • Réaction croisée
35
Q

BB

MA / Effet

A
  • Inhibent les effets de la stimulation sympathique au niveau cardiaque.
  • Chronotrope, inotrope, dromotrope et bathmotrope négatif
  • Diminue la pression artérielle systolique et diastolique.
  • Diminuent la production de rénine par l’appareil juxta glomérulaire.
  • Réduction du travail cardiaque, réduction de la consommation en oxygène, baisse de la pression de la veine porte.

Métoprolol = cardioséléctif

36
Q

BB

Indication

A
  • IC chronique
  • Hypertension artérielle essentielle.
  • Après infarctus myocardique, à titre préventif.
  • Prévention des saignements (varices œsophagiennes)
  • Glaucome.

___

Métoprolol –> +++ tachyarythmies supraventriculaires

37
Q

BB

CI:

A
  • Bloc de 2ème et 3ème degré.
  • Choc cardiogène.
  • Asthme bronchique.
  • Insuffisance artérielle
  • !!! diabète !!!
38
Q

BB

Pharmacocinetique

Pharmacodynamique

A
  • Biodisponibilité dépendante du premier passage hépatique
  • Métabolisme hépatique (sauf aténolol, par voie rénale ) => CYP450.
    • métoprolol, propranolol: CYP2D6
    • carvédilol: métabolite actif par les CYP2D6, voie accessoire par les CYP2C9.
39
Q

BB

Interaction

  • CInétique
  • Dynamique
A
  • Inhibiteurs du CYP2D6 : augmentation de la biodisponibilité et prolongation de la t1⁄2 des bêta- bloquants

_______

  • Effet + : BB et anti-arythmiques aggravation des effets inotropes, chronotropes et dromotropes négatifs.
  • Effet antagoniste: BB et AINS : diminution effet antihypertenseur par inhibition prostaglandines
40
Q

BB

EI

A

Type A

  • Bradycardie
  • Hypotension
  • Bronchospasme
  • Fatigue
  • Extrémités froides

Type B

  • Dépression
  • Troubles du sommeil
  • Fatigue
41
Q

Gluco

MA

A
  • interfèrent avec le système immunitaire => augmente la production de protéines anti-inflammatoires
  • anti-inflammatoires et immunosuppresseurs
  • Non-génomique : Effet rapide
    • Inhibition de la perméabilité capillaire
    • Effets sur le métabolisme intermédiaire => actions cataboliques
42
Q

Gluco

Indication

A
  • Atteintes pulmonaires : Asthme, BPCO.
  • Rhumatismes inflammatoires: PAR.
  • Vascularites systémiques: Horton, lupus érythémateux disséminé.
  • Dermatoses inflammatoires: Eczéma de contact.
  • Maladies néoplasiques: Lymphome, myélome.
  • Affections neurologiques: Traumatismes médullaires, œdème cérébral , sclérose en plaques.
  • Affections digestives: Colites inflammatoires.
  • Prévention et traitement du rejet de greffe, maladie du greffon contre l’hôte.
  • Autres indications
  • Substitution d’une insuffisance surrénalienne.
  • Prévention des vomissements au cours de chimiothérapies.
43
Q

Gluco

Pharmacocinétique

Pharmacodynamique

A
  • transporteur spécifique des glucocorticoïdes (Corticostéroid-Binding- Globulin) CBG
  • une des voies mineures de la métabolisation des glucocorticoïdes implique le CYP3A4 attention Inducteur/ inhibiteur
  • Effet biologique 24-36h

______

  • Medicaments hypokaliémiants => R d’hypokaliémie.
  • Equilibre glycémique
    • AINS accroît le R de saignements digestifs
44
Q

Gluco

EI

A
  • Endocriniens
  • Catabolisme augmenté
  • Métabolisme phosphocalcique
  • Risque infectieux accru
  • Troubles neuro-psychiatriques
  • Effets cardiovasculaires : rétention hydrosaline, HTA,
  • Effets oculaires : cataracte, glaucome à angle ouvert.
45
Q

Quels sont les TTT antidéabétique qui favorisent

  1. prise de poids (3)
  2. perte de poids (3)
A

Modifications de poids

  • prise de poids: insuline, sulfamides hypoglycémiants
  • perte de poids: metformine, inhibiteurs SGLT2, agonistes GLP1