Thérapeutique - Dérivés nitrés Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que les dérivés nitrés ?

A

Les dérivés nitrés sont des vasodilatateurs endothéliaux indépendants qui contiennent des groupements NO capables d’activer la guanylate cyclase soluble du muscle lisse vasculaire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quel est l’effet vasodilatateur prédominant des dérivés nitrés ?

A

L’effet vasodilatateur des dérivés nitrés est prédominant au niveau veineux.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quel phénomène peut se produire en cas d’administration prolongée de dérivés nitrés ?

A

En administration prolongée, les dérivés nitrés peuvent être soumis au phénomène de tolérance.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dans quelles situations les dérivés nitrés sont-ils indiqués en urgence ?

A

En urgence, les dérivés nitrés sont indiqués lors de syndrome coronarien aigu (SCA) et d’œdème aigu du poumon (OAP).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Dans quel contexte les dérivés nitrés sont-ils utilisés en traitement chronique ?

A

En traitement chronique, les dérivés nitrés sont utilisés dans le traitement symptomatique des crises angineuses.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quels sont les dérivés nitrés couramment utilisés ?

A

Les dérivés nitrés couramment utilisés sont la trinitrine, le dinitrate d’isosorbide et le mononitrate d’isosorbide.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quel est le mécanisme d’action des dérivés nitrés ?

A

Les dérivés nitrés, tels que la nitroglycérine et le dinitrate d’isosorbide, libèrent in situ des radicaux libres de NO qui activent la guanylate cyclase soluble. Cela augmente la concentration intracellulaire d’acide guanosine monophosphate cyclique (GMPc), entraînant la vasodilatation.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quel est l’effet de l’augmentation de la concentration intracellulaire de GMPc induite par les dérivés nitrés ?

A

L’augmentation de la concentration intracellulaire de GMPc induite par les dérivés nitrés entraîne la déphosphorylation des chaînes légères de la myosine dans les cellules musculaires lisses, ce qui diminue la concentration intracellulaire de calcium et provoque une relaxation musculaire lisse.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

La relaxation musculaire induite par les dérivés nitrés est-elle spécifique aux vaisseaux sanguins ?

A

Non, la relaxation musculaire induite par les dérivés nitrés n’est pas spécifique aux seuls vaisseaux sanguins, mais elle peut se produire dans de nombreux tissus.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quels sont les effets hémodynamiques systémiques des dérivés nitrés à faible dose ?

A

À faible dose, les dérivés nitrés sont veinodilatateurs, ce qui diminue la précharge et les volumes télédiastoliques. Ils entraînent également une dilatation artériolaire de la face, du cou et des méninges, provoquant des flushs et des céphalées.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Quels sont les effets hémodynamiques systémiques des dérivés nitrés à forte dose ?

A

À forte dose, les dérivés nitrés entraînent une vasodilatation artérielle, ce qui explique l’hypotension, la tachycardie réflexe, la pâleur et le malaise.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quel est l’effet du phénomène de vol coronaire induit par les dérivés nitrés ?

A

Le phénomène de vol coronaire provoque une redistribution préférentielle du débit sanguin vers les zones saines du muscle cardiaque au détriment des zones ischémiques, ce qui peut avoir un effet néfaste.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quels sont les effets hémodynamiques coronaires des dérivés nitrés ?

A

Les dérivés nitrés induisent une augmentation du débit coronaire par vasodilatation directe, principalement au niveau des troncs épicardiques. Ils améliorent également la perfusion endocardique en réduisant la pression télédiastolique au niveau du site de sténose et en favorisant les flux collatéraux.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quel est l’effet des dérivés nitrés sur la consommation d’oxygène par le myocarde ?

A

Les dérivés nitrés diminuent la consommation d’oxygène par le myocarde.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quel est l’effet des dérivés nitrés sur les cellules musculaires lisses dans l’organisme ?

A

Les dérivés nitrés induisent une relaxation des cellules musculaires lisses dans tout l’organisme, notamment dans les tissus digestifs. Cela soulage les douleurs causées par des spasmes œsophagiens ou biliaires.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quel est l’effet de tolérance observé avec un traitement chronique par les dérivés nitrés ?

A

Un effet de tolérance peut se développer avec un traitement chronique par les dérivés nitrés. Par conséquent, il est courant de retirer les patchs transdermiques la nuit pour permettre la récupération de l’efficacité du traitement, ce qui nécessite environ 8 à 12 heures.

17
Q

Quelles sont les différentes formes d’administration de la trinitrine ?

A

La trinitrine peut être administrée par voie orale, sublinguale, transcutanée et intraveineuse.

18
Q

Quelle est la caractéristique de liposolubilité de la trinitrine ?

A

La trinitrine est fortement liposoluble.

19
Q

Quel est le processus métabolique de la trinitrine administrée par voie orale ?

A

Les formes orales de trinitrine subissent une hydrolyse gastrique, puis elles sont rapidement métabolisées par le foie lors du premier passage hépatique.

20
Q

Comment la voie sublinguale évite-t-elle le premier passage hépatique pour la trinitrine et l’isosorbide dinitrate ?

A

La voie sublinguale permet une absorption directe dans la circulation systémique, évitant ainsi le premier passage hépatique pour la trinitrine et l’isosorbide dinitrate.

21
Q

Comment est administrée la trinitrine par voie orale pour obtenir une absorption graduelle et des concentrations stables ?

A

La voie orale consiste en un polymère imprégné de trinitrine associé à un adhésif, ce qui permet une absorption graduelle et maintient des concentrations stables.

22
Q

Quelle est la durée de vie courte de l’administration intraveineuse des dérivés nitrés ?

A

L’administration intraveineuse des dérivés nitrés a une durée de vie courte et nécessite une perfusion continue.

23
Q

Quels sont les avantages de l’administration transdermique des dérivés nitrés tels que la trinitrine ?

A

L’administration transdermique permet de contourner l’effet de premier passage hépatique. Les taux plasmatiques actifs sont atteints en 15 à 30 minutes et diminuent rapidement après le retrait du patch.

24
Q

Comment les dérivés nitrés sont-ils principalement éliminés ?

A

Les dérivés nitrés sont principalement éliminés par le rein.

25
Q

Quels sont les intérêts des dérivés nitrés dans le traitement de l’angor stable ?

A

Les dérivés nitrés préviennent les crises d’angor et élèvent les seuils ischémiques et angineux à l’effort. Ils peuvent être administrés par voie orale ou percutanée.

26
Q

Quelles sont les recommandations pour le traitement d’attaque de l’angor stable avec des dérivés nitrés ?

A

Pour le traitement d’attaque, on commence par des doses faibles et on respecte une durée de 12 heures sans dérivé nitré pour éviter le risque de tolérance.

27
Q

Quelles sont les indications des dérivés nitrés dans l’angor instable ?

A

Les dérivés nitrés permettent de diminuer la douleur dans l’angor instable, mais ils ne réduisent pas la mortalité