TEMA 7.1: FÁRMACOS INHIBIDORES Y ACTIVADORES ANTICOLINESTERÁSICOS Flashcards
Suprime la acción de la acetilcolina (ACh) en las terminaciones nerviosas colinérgicas con sus órganos efectores o en los sitios postsinápticos.
La actividad hidrolítica de la acetilcolinesterasa (AChE)
Los fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa son conocidos como:
anticolinesterásicos o inhibidores de la colinesterasa (ChE).
Estimulación de respuestas de los receptores muscarínicos en los órganos efectores del sistema nervioso autónomo.
ES UN EFECTO DE LOS ANTICOLINESTERÁSICOS
Estimulación, con depresión subsiguiente ocasional de los sitios receptores colinérgicos presinápticos y postsinápticos en el SNC.
ES UN EFECTO DE LOS ANTICOLINESTERÁSICOS
Estimulación, seguida de depresión o parálisis, de todos los ganglios del sistema nervioso autónomo y del músculo estriado (efectos nicotínicos).
ES UN EFECTO DE LOS ANTICOLINESTERÁSICOS
Los sitios de acción de los fármacos anticolinesterásicos de importancia terapéutica son:
SNC
Ojo
Intestino
Unión neuromuscular del músculo estriado
Otras acciones son de consecuencia toxicológica
El uso actual de los fármacos anticolinesterásicos se limita a cuatro trastornos periféricos:
Atonía del músculo liso del tubo digestivo y de la vejiga.
Glaucoma, por instilación de colirios oftálmicos.
Miastenia grave, mediante tratamiento parenteral y oral.
Antagonismo de la parálisis inducida por fármacos bloqueadores neuromusculares competitivos por vía parenteral.
AGENTES TERAPÉUTICOS DISPONIBLES:
Fisostigmina
Piridostigmina
Neostigmina
Memantina
Ambenonio
Donepezilo
Rivastigmina
Galantamina
Enfermedad autoinmune donde se producen anticuerpos dirigidos contra los receptores de acetilcolina presentes en la placa motora, lo que provoca una inhibición competitiva reversible y dificultad para el movimiento. Los medicamentos ANTICOLINESTERÁSICOS más frecuentemente utilizados para su tratamiento son La piridostigmina, neostigmina y ambenonio:
MIASTENIA GRAVIS
Enfermedad en la que existe deficiencia de neuronas colinérgicas intactas, en particular las que se extienden desde áreas subcorticales como el núcleo basal, pacientes presentan demencia progresiva. Los medicamentos ANTICOLINESTERÁSICOS que se usan para su tratamiento son La Memantina, el Donepezilo, la Rivastigmina y la Galantamina, pues retrasan la declinación en la función cognitiva y la manifestación conductual:
ALZHEIMER
Su acción principal es es reactivar la colinesterasa (principalmente fuera del sistema nervioso central) que ha sido inactivada por fosforilación debido a un pesticida organofosforado o un compuesto relacionado.
De este modo, la destrucción de la acetilcolina acumulada puede continuar, y las uniones neuromusculares volverán a funcionar normalmente:
PRALIDOXIMA
Se usa para el tratamiento de la debilidad muscular y la insuficiencia respiratoria derivada de la misma secundaria a intoxicación aguda por pesticidas y agentes químicos como gases nerviosos de tipo organofosforado con síntomas moderados-graves.
También para Control de la sobredosis de medicamentos anticolinesterásicos utilizados para tratar la miastenia gravis (ambenonio, neostigmina, piridostigmina):
PRALIDOXIMA
Son potenciados por las anticolinesterasas, deben usarse con precaución en el tratamiento de las convulsiones:
Barbitúricos
Se deben evitar los siguientes sedantes cuando se usa la pralidoxima:
morfina, teofilina, aminofilina, reserpina y fenotiazina.
Precaución cuando se administra succinilcolina (relajante muscular → de tipo despolarizante) con fármacos que tienen actividad anticolinesterasa:
Porque se ha descrito parálisis prolongada en pacientes.
