TEMA 12.3: HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Question 1

Deben evitarse en pacientes que padecen insuficiencia renal y en pacientes con sobrepeso u obesidad:

Answer 1

SULFONILUREAS (TOLBUTAMIDA, GLIBENCLAMIDA, CLORPROPAMIDA)

Question 2

Estimula a las células B-pancreáticas para mayor secreción de insulina
Aumenta el número de receptores de insulina
Inhibe la lipólisis y la gluconeogénesis
Aumenta el transporte de la glucosa a la células
Este es el mecanismo de acción de las:

Answer 2

SULFONILUREAS (TOLBUTAMIDA, GLIBENCLAMIDA, CLORPROPAMIDA)

Question 3

¿Cuáles son las reacciones adversas más comunes de las sulfonilureas?

Answer 3

Mareos, hipoglucemia, aumento de peso, molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis.

Question 4

Pueden potenciar la acción hipoglucemiante de:
Insulina y otros antidiabéticos orales.
Antibióticos
Antimicóticos (fluconazol, miconazol, ketoconazol).
AINEs
Anticoagulantes cumarínicos.
Hipolipemiantes -Determinados antidepresivos (IMAO, antidepresivos tricíclicos).
IECA (captopril, enalapril).
Antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina).

Answer 4

SULFONILUREAS (TOLBUTAMIDA, GLIBENCLAMIDA, CLORPROPAMIDA)

Question 5

Aunque no son sulfonilureas, tienen acciones en común, son reguladores de la glucosa postprandial:

Answer 5

GLINIDAS (Repaglinida y Nateglinida)

Question 6

Cierra los canales de potasio ATP-dependientes presentes en membranas de células ßpancreáticas, despolarizándolas y produciendo la apertura de canales de Ca++.
El aumento del flujo de Ca++ estimula la secreción de insulina de células ß. Es de acción corta.
Este es el mecanismo de acción de las:

Answer 6

GLINIDAS (Repaglinida y Nateglinida)

Question 7

¿Cuáles son los derivados de la Biguanida?

Answer 7

Metformina → Tratamiento de diabetes tipo 2 y para pérdida de peso
Buformina
Fenformina

Question 8

Disminución de la producción de glucosa
Aumento de la captación de glucosa
Inhibe la gluconeogénesis
Incrementa la glucólisis anaeróbica
Disminución de la absorción de glucosa
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 8

Derivados de la biguanida (METFORMINA)

Question 9

¿Cuáles son las posibles reacciones adversas de los derivados de la biguanida (Metformina)?

Answer 9

Disgeusia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito.

Question 10

Si el paciente está en tratamiento con derivados de la biguanida (Metformina), ¿con qué medicamentos debemos tener precaución?

Answer 10

Glucocorticoides (vía sistémica y local).
Simpaticomiméticos por aumentar glucemia
Diuréticos (en especial los del asa) por mayor riesgo de acidosis láctica.
Niveles de glucosa disminuidos con: IECA, ajustar dosis.

Question 11

Pueden ser utilizados como monoterapia en la DM tipo 2 y se asocian con frecuencia a las Sulfonilureas o insulina:

Answer 11

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 12

La alfa glucosidasa intestinal, retrasa de modo dosis dependiente la digestión de disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos.
La glucosa derivada se libera y pasa a sangre más lentamente, reduciéndose y retrasando el aumento postpandrial de glucosa.
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 12

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 13

¿Cuáles son las posibles reacciones adversas de los inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa)?

Answer 13

Flatulencia
Dolor gastrointestinal y abdominal
Diarrea

Question 14

La combinación de estos con sulfonilureas, metformina o insulina puede ser necesario ajuste de dosis, se han notificado algunos casos de choque hipoglucémico.

Answer 14

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 15

Afecta biodisponibilidad de: digoxina (ajustar dosis digoxina).

Answer 15

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 16

Acción influida por: antiácidos, colestiramina, adsorbentes intestinales, enzimas digestivos.

Answer 16

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 17

Reducción pronunciada de glucosa postprandial y aumento de frecuencia/gravedad de reacciones adversas gastrointestinales con: neomicina oral (reducir dosis acarbosa temporalmente si los síntomas son graves).

Answer 17

Inhibidores de la alfa glucosidasa (Acarbosa, Miglitol y Voglibose)

Question 18

Agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPARY) para disminuir la resistencia a la insulina.
Reduce la producción de glucosa hepática.
Aumenta la sensibilidad de la insulina de células hepáticas, tejido adiposo y músculo esquelético.
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 18

GLITAZONAS (Pioglitazona, Troglitazona, Rosiglitazona)

Question 19

Los efectos hipoglucemiantes de la pioglitazona pueden ser potenciados por la administración concomitante de insulina, metformina, sulfonilureas u otros fármacos antidiabéticos.
V o F?

Answer 19

VERDADERO

Question 20

¿Cuáles son las posibles reacciones adversas de las glitazonas (pioglitazona)?

Answer 20

Alteraciones de la visión.
Elevación de las transaminasas.
Cefaleas, hiperglucemia, mialgia, faringitis, sinusitis, alteraciones de los dientes e infecciones del tracto respiratorio superior.

Question 21

Considerados agonistas del receptor GLP-1.
Disminuyen la actividad de la enzima DPP-4, aumentando las concentraciones de las incretinas naturales.
Favorecen la pérdida de peso.
Incretina → GLP-1 →péptido similar al glucagón 1
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 21

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILO PEPTIDASA 4 DPP-4 (Alogliptina y Sitagliptina)

Question 22

¿Cuáles son las posibles reacciones adversas de los inhibidores de la DPP-4 (Alogliptina y sitagliptina)?

Answer 22

Infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; cefalea; dolor abdominal, prurito, erupción.

Question 23

No hay cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de la alogliptina cuando se administra de forma concomitante con cimetidina, gemfibrozil, pioglitazona, fluconazol, ketoconazol, ciclosporina y digoxina.
V o F?

Answer 23

VERDADERO

Question 24

Son efectivos en el control de la glucemia.
Tienen un perfil de protección cardiovascular y renal.
Indicados en pacientes con insuficiencia cardíaca.

Answer 24

INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina, Canagliflozina
y Empagliflozina)

Question 25

Inhibe de manera selectiva y reversible al SGLT2 que se expresa de forma selectiva en el riñón, lo que lleva a la reducción de la reabsorción renal de la glucosa, mejora niveles de glucosa plasmática en ayunas y posprandial mediante la excreción de la glucosa en orina (glucosuria).
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 25

INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina, Canagliflozina
y Empagliflozina)

Question 26

¿Porqué los INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina) son efectivos en pacientes con insuficiencia cardiaca?

Answer 26

Disminuyen los eventos cardiovasculares por la disminución de la precarga del ventrículo izquierdo debido a su efecto diurético y natriurético.

Question 27

¿A qué se debe el efecto renoprotector de los INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina)?

Answer 27

El efecto natriurético causa retroalimentación túbulo-glomerular al aumentar el envío de sodio a la mácula densa en el aparato yuxtaglomerular, lo cual conlleva vasoconstricción de la arteriola renal aferente y disminución de la presión intraglomerular con la consecuente reducción de la hiperfiltración glomerular, y explica, a largo plazo, su efecto renoprotector.

Question 28

¿Cuáles son las posibles interacciones medicamentosas de los INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina)?

Answer 28

Aumento del efecto diurético de las tiazidas y de los diuréticos del asa, aumentando el riesgo de deshidratación e hipotensión.
La insulina y sulfonilureas pueden promover hipoglucemia.
La dapagliflozina no altera el aclaramiento metabólico de los fármacos que se administren simultáneamente y que sean metabolizados por el CYP450.

Question 29

¿Cuáles son las posibles reacciones adversas de los INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR DE SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2) (Dapaglifozina)?

Answer 29

Hipoglucemia
Aumento de la creatinina sanguínea
Infecciones urinarias
Náuseas
Mareo
Exantema

Question 30

Son péptidos sintéticos con una alta homología con el GLP-1 y son resistentes a la acción de la DPP-4.
Este es el mecanismo de acción de:

Answer 30

ANÁLOGOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 (Liraglutida, lixisenatida, exenatida, dulaglutida, semaglutida)