:) Flashcards
(27 cards)
¿Cuál es el mecanismo de acción de la aspirina sobre la COX-1 y COX-2?
La aspirina acetila la serina 530 de la COX-1, bloqueando el sitio de unión del ácido araquidónico. En la COX-2, acetila la serina 516, donde el sitio activo es más amplio y acepta más ácido araquidónico.
¿Cómo actúa el paracetamol a nivel del sistema nervioso central?
Tiene ligera actividad sobre la COX y reduce la síntesis de prostaglandinas en concentraciones bajas de peróxidos, especialmente en el cerebro, aliviando dolor y fiebre.
¿Cuál es el mecanismo analgésico de los AINEs?
Inhiben la síntesis de prostaglandinas y la liberación de glutamato a nivel espinal y supraespinal.
¿Cómo actúan los AINEs como antipiréticos?
Suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo.
Menciona otros mecanismos de acción de los AINEs.
Inhibición de MAPK, inhibición de NF-kB, y desacoplamiento de la fosforilación oxidativa (aspirina).
¿Qué efecto tienen los AINEs sobre la fiebre?
Disminuyen la temperatura solo en estados febriles, no en individuos sanos.
¿En qué casos se utilizan los analgésicos menores?
Para dolores leves a moderados como dental, menstrual e inflamatorios.
¿Qué efecto tienen los AINEs sobre las plaquetas?
Inhiben la formación de TXA2, aumentando el tiempo de hemorragia. COX-1 es antiagregante y COX-2 es proagregante.
¿Cuál es la estructura química básica de los salicilatos?
Núcleo de ácido salicílico. Ejemplo: aspirina (éster del grupo carboxilo) y salicilato sódico (sustitución en el grupo hidroxilo).
¿Dónde se absorben los inhibidores no selectivos de la COX y cómo se eliminan?
Se absorben en el intestino delgado (zona alta) por difusión pasiva. Se eliminan mayoritariamente como ácido salicilúrico (75%), glicurónido (15%) y ácido salicílico libre (10%).
¿Qué efecto tienen los salicilatos en la fiebre y el dolor?
Disminuyen la fiebre y alivian cefaleas, mialgias y artralgias. No generan tolerancia ni adicción.
¿Qué acciones urinarias tienen los salicilatos?
Retención de sodio y agua, disminuyen la función renal en pacientes con ICC o hipovolemia. Su uso crónico con cafeína puede causar nefrotoxicidad.
¿Cuál es la dosis antipirética de aspirina en adultos y niños?
Adultos: 325-650 mg cada 6 h. Niños: 50-75 mg/kg/día en 4-6 tomas (máximo 3.6 g/día).
¿Cuál es la dosis para dolor en adultos mayores de 16 años con aspirina?
500 mg cada 4 h, no exceder 4000 mg en 24 h.
¿Cuál es la dosis de aspirina como antiagregante plaquetario?
40-80 mg/día.
¿Cómo se metaboliza el paracetamol y cuál es su dosis máxima?
Vía hepática: glucuronidación (40-70%), sulfatación (25-45%) y oxidación por CYP2E1. Dosis máxima diaria: 4 g en adultos.
¿Qué fármacos pertenecen a los derivados de las pirazolonas y cuáles son sus usos?
Metamizol, propifenazona, fenilbutazona. Usos: antitérmicos, analgésicos y en cólicos (metamizol).
¿Qué medicamentos son derivados del ácido propiónico?
Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, etc. Tienen acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
¿Qué reacciones adversas son comunes con AINEs derivados del ácido propiónico?
Dispepsia, toxicidad gastrointestinal, sedación, cefaleas y aumento del tiempo de hemorragia.
¿Cuáles son los principales derivados del ácido acético y su clasificación?
Indometacina (indolacético), ketorolaco (pirrolacético), diclofenaco (fenilacético), nabumetona (naftilacético).
¿Qué características tiene la indometacina?
Potente antiinflamatorio con alta frecuencia de efectos adversos neurológicos. Uso limitado.
¿Qué ventajas ofrece el ketorolaco como analgésico?
Potente, no genera adicción. Efecto similar a la morfina por vía IM.
¿Qué uso tiene el diclofenaco y cómo se elimina?
Artritis, artrosis, dismenorrea, cólicos. Se elimina 65% por orina y 35% por bilis.
¿Qué fármacos son inhibidores selectivos de la COX-2?
Meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxib, entre otros. Tienen menos efectos gastrointestinales.
