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Anthistaminicos Flashcards

(68 cards)

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1
Q

¿Con qué se relacionan los efectos adversos de los agonistas de histamina?

A

Los efectos adversos se relacionan con la dosis.

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Q

¿Cuáles son algunos efectos adversos comunes de los agonistas de histamina?

A

Rubor, hipotensión, dolor de cabeza, urticaria, broncoconstricción y malestar gastrointestinal.

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3
Q

¿En qué pacientes están contraindicados los agonistas de histamina?

A

En pacientes con asma (a menos que sea parte de una prueba de función pulmonar monitoreada), úlcera activa y hemorragia gastrointestinal.

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4
Q

¿Qué es un antagonista fisiológico de la histamina y cuál es un ejemplo clave?

A

Sustancia que tiene acciones musculares lisas opuestas a la histamina y actúa en diferentes receptores

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5
Q

¿En qué situaciones la adrenalina puede salvar vidas relacionadas con la liberación masiva de histamina?

A

En la anafilaxia sistémica.

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6
Q

¿Qué son los inhibidores de liberación de histamina y ejemplos?

A

Sustancias que reducen la desgranulación de mastocitos

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7
Q

¿Qué otros agentes reducen la liberación de histamina y se usan en asma?

A

Agonistas β2 adrenérgicos.

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8
Q

¿Cómo actúan los antagonistas del receptor de histamina?

A

Antagonizan competitivamente a la histamina en músculo liso.

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9
Q

¿Qué es la burimamida y cuál fue su efecto conocido?

A

Antagonista del receptor H2

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10
Q

¿Qué antagonistas de receptores de histamina han sido más efectivos para enfermedad péptica?

A

Los antagonistas H2.

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11
Q

¿Qué son la tioperamida y el clobenpropit?

A

Antagonistas experimentales potentes de H3

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12
Q

¿Cómo se administran los antagonistas H1 y cuánto tardan en hacer efecto?

A

Por vía oral

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13
Q

¿Qué sistema enzimático metaboliza varios H1 de 2da generación?

A

CYP3A4

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14
Q

¿Cuánto dura el efecto de los H1 de primera generación?

A

4–6 horas.

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15
Q

¿Cuáles tienen duración de 12–24 h?

A

Meclizina y otros de segunda generación.

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16
Q

¿Por qué los nuevos H1 tienen menos efectos en SNC?

A

Baja solubilidad lipídica y sustratos de glucoproteína P.

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17
Q

¿Qué metabolitos activos se venden como segunda generación?

A

Cetirizina (de hidroxizina), fexofenadina (de terfenadina), desloratadina (de loratadina).

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18
Q

¿Qué acciones de la histamina bloquean los H1 y cuáles no?

A

Bloquean contracción bronquial y GI

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19
Q

¿Los antagonistas H1 de primera generación atraviesan la BHE?

A

Sí, y actúan en el SNC.

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20
Q

Ejemplos de antagonistas H1 que actúan en el SNC.

A

Difenhidramina, hidroxizina, prometazina.

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21
Q

¿Cómo actúan en náuseas y mareo?

A

Bloqueo de receptores H1 y muscarínicos en el bulbo raquídeo.

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22
Q

Efecto más común de los H1 de primera generación.

A

Sedación.

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23
Q

Otros efectos comunes de estos fármacos.

A

Antiemético y antivertiginoso.

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24
Q

¿Por qué causan sequedad de boca y visión borrosa?

A

Por afinidad a receptores colinérgicos.

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25
¿Para qué sirven por su bloqueo colinérgico?
Para tratar efectos extrapiramidales.
26
¿Cómo algunos promueven anestesia local?
Bloqueo de canales de sodio (ej. prometazina).
27
¿Qué otro efecto tienen algunos?
Inhiben liberación de histamina (ej. difenhidramina, terfenadina).
28
¿Por qué no presentan efectos de primera generación?
No cruzan la BHE y son más selectivos por H1.
29
Diferencia principal en sedación entre generaciones.
Primera = sedantes
30
Diferencia en cruce de BHE entre generaciones.
Primera sí cruzan
31
Diferencia en duración de acción.
Primera = corta
32
Diferencia en uso común y costo.
Primera = barata y OTC
33
Ejemplos de H1 de primera generación.
Difenhidramina, clorfeniramina.
34
Ejemplos de segunda generación.
Loratadina, cetirizina, fexofenadina.
35
¿En qué reacciones alérgicas son útiles?
Rinitis alérgica, urticaria, angioedema.
36
¿Qué se usa antes para rinitis alérgica?
Glucocorticoides en aerosol nasal.
37
Principal mediador en urticaria y fármaco de elección.
Histamina
38
¿Por qué difenhidramina se usa para prurito?
Por su efecto sedante.
39
¿El angioedema siempre es mediado por histamina?
No
40
Consideraciones terapéuticas al elegir un H1.
Intensidad de síntomas, perfil de efectos adversos, necesidad de evitar sedación.
41
¿Puede desarrollarse tolerancia al uso continuo?
Sí.
42
¿Cómo se previene eficazmente la cinetosis?
Con antagonistas H1 de primera generación.
43
¿Por qué son efectivos para cinetosis?
Actúan en sistema vestibular y centro del vómito.
44
¿Antihistamínicos más efectivos para cinetosis?
Difenhidramina, prometazina.
45
¿Qué sal tiene efecto similar?
Dimenhidrinato.
46
Piperazinas eficaces y menos sedantes.
Ciclizina, meclizina.
47
Anticolinérgico muy eficaz.
Escopolamina.
48
¿Con qué se combinan a veces para potenciar efecto?
Efedrina o anfetaminas.
49
¿Dosis de cinetosis igual a de alergias?
Sí.
50
¿Cómo actúan escopolamina y H1 en cinetosis?
De forma profiláctica.
51
Medicamento para náuseas matutinas en embarazo.
Bendectin (doxilamina con piridoxina).
52
Efectos tóxicos menos comunes de antagonistas H1.
Convulsiones en niños, hipotensión postural, respuestas alérgicas.
53
¿Cuándo es común la alergia medicamentosa?
Después del uso tópico.
54
¿Qué riesgo cardíaco inducen sobredosis de astemizol o terfenadina?
Arritmias cardíacas.
55
¿Qué puede causar arritmias a dosis normales?
Interacciones con inhibidores enzimáticos (canales HERG).
56
¿Qué combinaciones causan arritmias ventriculares?
Astemizol o terfenadina + ketoconazol, itraconazol o macrólidos.
57
¿Cómo afectan estas interacciones al metabolismo?
Inhiben CYP3A4 → ↑ concentraciones sanguíneas.
58
Resultado de inhibir metabolismo de terfenadina y astemizol.
Prolongación y cambio en potencial de acción.
59
¿En qué pacientes están contraindicados terfenadina y astemizol?
Pacientes con ketoconazol, itraconazol, macrólidos, o enfermedad hepática.
60
¿Qué bebida también inhibe CYP3A4?
Jugo de pomelo.
61
¿En qué observación se basó el desarrollo de antagonistas H2?
H1 no afecta secreción gástrica inducida por histamina.
62
¿Por qué los H2 son populares como OTC?
Reducen secreción ácida con baja toxicidad.
63
¿Qué actividad muestran los receptores H3?
Actividad constitutiva
64
¿Ejemplo de agonista inverso de H3?
Tiprolisant.
65
¿Para qué son valiosos los ligandos H3?
Trastornos del sueño.
66
¿Efecto de Tiprolisant en narcolepsia?
Reduce ciclos de sueño.
67
¿Potencial de bloqueadores H4?
Afecciones inflamatorias crónicas como asma.
68
¿Hay bloqueadores H4 disponibles clínicamente?
No.

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