AINEs Flashcards Preview

FARMACOLOGIA > AINEs > Flashcards

Flashcards in AINEs Deck (19):
1

O que quer dizer AINE?

Antiinflamatório não-esteroidais

2

Quais ações farmacológicas dos AINEs?

1. Antiinflamatória
2. Analgésica
3. Antipirética

3

Precisa de receita médica?

NÃO

4

Quais exemplos de AINEs?

1. AAS (Aspirina)
2. Dipirona
3. Dipirona sódica (Anador, Dorflex)
4. Diclofenaco (Cataflan)
5. Nimesulida (Nisoflan)
6. Ácido Mefenâmico (Ponstan)
7. Paracetamol (Tylenol) (apesar de ter atividade só antitérmica e analgésica, não ter antiinflamatória)
8. Ibuprofeno
9. Indometacina
10. Cetoprofeno
11. Naproxeno

5

Como os AINES exercem seu efeito antiinflamatório?

Eles se ligam e inibem a enzima CICLOXIGENASE (COX)... inibindo a produção de protaglandias, prostacilinas, etc... que são pró-inflamatórios

6

Curiosidade sobre alimentos e AINEs?

Crustáceos e Carne de Porco interferem de fato no processo inflamatório, pois apresentam muito fosfolipídeos, que servem de substrato pra fosfolipase A. Por isso, durante tto com antiinflamatórios, deve-se evitar estes alimentos.

7

Quais 3 tipos de COX que temos?

1. COX -1: Existe msm sem inflamação, pois exercer tbm efeito homeostático. Presente em cél. endoteliais, plaquetas, mucosa gástrica.

2. COX-2: Induzida durante processo inflamatório.

3. COX-3: Age em locais específicos como coração e hipotálamo, e é induzido tbm só na inflamação

8

Qual relação dos AINES com úlceras gástricas?

A COX-1 age estimulando a produção de prostaglandinas que estimulam a produção de bicarbonato e muco, que protegem a mucosa gástrica. Como os AINEs bloqueiam a COX-1, vão bloquear essas cascata de proteção, levando a ulceração.

*obs: Por isso o AINEs tem que tomados JUNTO das refeições, sendo CONTRAINDICADO tomar em jejum

*obs2:AINEs são contraindicados em pcts que com gastrites ou úlceras gástricas.

9

Como os AINES exercem seu efeito antitérmico?

Na febre, as protaglandias agem no centro termorregulador (hipotálamo), promovendo aumento da produção de calor que nao é usado, aumentando a T°. Os AINEs ao inibir a COX-3 que é o que age principalmente no hipotálamo, fará com que nao ocorra esse processo...

10

Como os AINES exercem seu efeito analgésico?

A PEG2 que é produzida pela COX sensibilizam os nociceptores, diminuindo o limiar da dor. Então, ao inibir a COX, há restabelecimento do limiar da dor normal.

11

Qual se daria a inibição dos tipos de COX da melhor forma?

1. O bom seriam fármacos inibidores específicos pra COX 2 ou 3, e que não inibissem (ou pelo menos de formar reversível) a COX-1.

2.Os Coxibes são os melhores AINEs, são SELETIVOS para COX-2. **Isso nao quer dizer que é totalmente especifica, pode ter efeito da inibiação da COX-1, mas bem menos pronunciado que os não-seletivos

12

Aspirina (AAS)

1. Tem efeito antiinflamatório, antipirético, analgésico (dor leve a moderada) e trombolítico (desagregante plaquetário --o + importante na prática)

2. Diminui taxas de AIT, de trombose.

3. O AAS inibe de forma IRREVERSÍVEL a COX-1 constitutivas das plaquetas, levando ao efeito de antiagregação plaquetária, como a plaqueta dura de 8-11 dias, durante esse tempo o indivíduo vai ta com esse efeito.
**Por isso o AAS é CONTRAINDICADO em caso de suspeita de dengue, uma vez que a dengue já é antiagregante/hemorrágico por si só.
**AAS suspento 7-10 dias antes da cirurgia.
**A dipirona tbm inibe a COX-1 das plaquetas, só que de maneira REVERSÍVEL, tendo pouco efeito antiagregante.

Dose trombolítica: 100-200mg por dia.

13

Paracetamol (Tylenol)

1. Não tem atividade antiinflamatória, apenas antitérmica e analgésica;

2. Usado tratamento de dor leve a moderada, qnd não precisa do efeito antiinflamatório.

***É o fármaco usado pra tto a febre em pct com suspeita de dengue, por não ter efeito trombolítico !!
**Tbm pode ser usado a dipirona no caso da dengue, pq tem pouquissimo efeito antiagregante.

3. É um inibidor fraco da COX-1 e COX2, agindo mais na COX-3, dessa forma não age sobre o processo inflamatório.

14

Coxibes

1. Ex: Celecoxib e Rofecoxib;

2. Potentes inibidores SELETIVOS da COX-2

3. Exercem pouco efeito sobre mucosa gástrica ou sobre agregação plaquetária.

*Rofecoxib em alta doses ta relacionado a edemas e hipertensão.

4. Eficazes no tto de artrite reumatóide, osteoatrite e atuam como analgésicos e antipiréticos

15

Diclofenaco (Cataflan)

1. É não-seletivo

2. 20% pcts tem distúrbios GI e ulceração gástrica..
Opção é associar com algum protetor da mucosa gástrica, mas pode dar outras reações...

16

Meclofenamato e Ácido Mefenâmico (Postan)

1. Inibem a COX e a Fosfolipase A2

2. Meclofenato potencializa o efeito dos anticoagulantes orais, sendo CONTRAINDICADO na gravidez.

3. O Ácido Mefenâmico menos eficaz e mais tóxico que o AAS como efeito antiiflamatório. NÃO deve ser adm em crianças

17

Piroxicam e Tenoxicam

1. São inibidores não-seletivos da COX

18

Quais indicações gerais dos AINEs?

1. Processos inflamatórios no geral
2. Cefaleia
3. Dismenorreia
4. Cólicas menstruais
5. Febre

19

Resumo dos AINEs

1. Salicilatos acetilados: Aspirina (AAS);

2. Salicilatos não-acetilados: salicilatos de colina magnésio, salicilato de sódio e salicilsalicilatos.

3.Inibidores seletivos da COX-2 (coxibs): celecoxib, etoricoxib, meloxicam, rofecoxib, valdecoxib.

4. Inibidores seletivos da COX-3: paracetamol (Tylenolˆ)

5.Inibidores não-seletivos da COX: diclofenaco (Cataflan), diflunisal, etodolac, fenoprofeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, indometacina, cetoprofeno, cetorolaco, meclofenamato e ácido mefenâmico (Postan), nabumetona, naproxeno, oxaprozina, fenilbutazona, piroxicam, sulindaco, tenoxicam, tiaprofeno, tolmetina, azapropazona e carprofeno.