Hipoglicemiantes orais Flashcards Preview

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Flashcards in Hipoglicemiantes orais Deck (28):
1

Quais as classes de hipoglicemiantes orais ?

1. Sulfonilureias
2. Meglitinidas (Glinidas)
3. Acarbose
4. Biguanidas (Metformina)
5. Tiazolidinedionas (glitazonas)
6. Incretinomiméticos
7. Inibidores DPP-IV

2

Quais exemplos de Sulfonilureias?

1. Clorpropamida
2. Glibenclamida
3. Glipizida
4. Glimeperida
5. Glicazida

3

Como agem as Sulfonilureias?

Atuam diretamente nas células beta do pâncreas, aumentando tanto a produção basal de insulina quanto após as refeições.

Também aumentam a concentração de receptores de insulina na superfície das células, aumentando a sensibilidade à insulina

Eles NÃO estimulam a síntese de insulina, apenas promovem sua liberação pelo pâncreas.
Além disso, para agirem tem que ter células B presentes...

4

Clorpropamida é o que?

Sulfonilureias

5

Glibenclamida é o que?

Sulfonilureias

6

Glicazida é o que?

Sulfonilureias

7

Glimeperida é o que?

Sulfonilureias

8

Quais as Sulfonilureias + usadas e qual em desuso?

Clorpropamida >> praticamente em desuso >>>duração muito prolongado = risco elevado de hipoglicemia

As + utilizadas são as de 2° geração (Glibenclamida) e as de última geração (Glicazida e Glimepirida)

9

Qual principal característica das sulfonilureias?

Em doses eficazes, são capazes de reduzir a Glicemia de jejum para até 60-70 mg/dl e a hemoglobina glicosilada em até 1,5-2,0%.

10

Quais efeitos adversos e contraindicações?

RAM:
1. Ganho peso
2. Reações cutâneas e GI
3. Hipoglicemia

Contraindicações:
1. DM1
2. Gravidez
3. Cirurgias grande porte
4. Infecções severas
5. Predisposição à hipoglicemias severas

11

Quais exemplos de Meglitinidas (Glinidas)?

1. Repaglinida
2. Nateglinida

12

Como agem as Meglitinidas (Glinidas)?

Assim como as sulfonilureias, elas estimulam a secreção de insulina. Porém ligam-se e desligam-se + rapidamente, servindo como drogas para serem adm no momento das refeições

O fato de as glinidas promoverem o controle apenas da glicemia pós-prandial (após a refeição) fez com que tais medicamentos deixassem de ser utilizados na clínica médica, visto que a glicemia de jejum era muito pouco afetada

13

Quais efeitos colaterais e contraindicações das Meglitinidas (Glinidas)?

RAM:
1. Hipoglicemia
2. Rinite
3. Sinusite
4. Ganho peso
5. Cefaleia
6. Diarréia

Contraindicações:
1. Disfunções hepáticas e renais
2. Gravidez e amamentação

14

Qual exemplo e como age a Acarbose?

Ex: Acarbose

Atua exclusivamente na inibição das alfa-glicosidades intestinais, diminuindo a absorção de glicose.

Sabendo que a Acarbose age no momento da digestão, conclui-se que seu uso se faz após a refeição, apresentando um bom efeito contra a hiperglicemia pós-prandial (principalmente em pacientes idosos), mas com modesto efeito na glicemia de jejum. Além do controle da glicemia pós-prandial, a Acarbose é indicada nos casos em que há tolerância alterada a glicose.
Sabe-se que a hiperglicemia de jejum que acomete o paciente com DM está relacionada com a secreção hepática de glicose por meio da gliconeogênese. Como as Glinidas e a Acarbose não agem em nível hepático, elas pouco exercem sobre a glicemia de jejum. Portanto, a o uso da Acarbose está restrito para aqueles indivíduos que
apresentam glicemia de jejum razoável e que apresentam uma boa resposta ao MEV, mas que continuam apresentando glicemia pós-prandial elevada.

15

Quais efeitos colaterais e contraindicações da acarbose?

RAM:
1. Distúrbios GI

Contraindicações:
1. Transtornos digestivos
2. Gravidez
3. Lactação
4. Insuficiência renal e hepática

16

Qual principal exemplo de Biguanida?

Metformina (glifage)

17

Como agem as Biguanidas?

De um modo geral, a Metformina é a droga de escolha para o início do tratamento da diabetes pois, além de todos os seus efeitos benefícios, ela não induz ganho de peso e não induz insuficiência cardíaca.

É uma droga sensibilizadora de insulina, agindo também em nível hepático

Aumenta a captação periférica de glicose. E diminui a resistência hepática à insulina, promovendo inibição da glineogênese.

Agindo em nível hepático e bloqueando a gliconeogênese, fica clara a ação da Meformina sobre a glicemia de jejum. Afora isso, como efeito secundário, ela promove o aumento da captação muscular de glicose.
Além do efeito sobre o sistema hepático e sobre a glicemia, a Metformina apresenta outras características que só trazem benefícios para o paciente diabético, tais como:
>>Atua no metabolismo lipídico: promove a diminui…„o da lipólise;
>>Outras ações: melhora da hemostasia; diminuição do PAI-1; diminuição da agregação plaquetária; aumento da produção de óxido nítrico.

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Qual relação metformina e função renal?

A Meformina é excretada por via renal, mas sem metabolização. Por esta razão, antes de iniciar o uso desta droga, devemos garantir que o paciente tenha sua função renal preservada


O uso de Metformina para idosos sempre deve ser bem avaliado. Sabe-se que os idosos apresentam uma degradação fisiológica da massa muscular. Sabendo que a creatinina é formada a partir da creatina muscular, nota-se que os valores de creatinina sérica nos idosos podem não refletir muito bem a função renal. Tais pacientes,
normalmente, podem apresentar creatinina mais baixa, mesmo com a função renal preservada. Para os idosos, portanto, devemos optar pela avaliação do clearance de creatinina, e não apenas pela creatinina e ureia sérica.

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Quais efeitos colaterais e contraindicações da Metformina?

1. Efeitos colaterais: efeitos gastrointestinais (mais comuns), reações cutâneas, hepatoxicidade, acidose lática. A acidose lática, embora seja bastante rara, é o efeito colateral mais indesejado. Sua fisiopatologia ainda não está bem descrita. Indivíduos que apresentem predisposição à acidose por outras doenças (por exemplo, insuficiência respiratória, insuficiência cardíaca, sepse, etc.), devem evitar a
Metformina.

2. Contraindicações: disfunção renal, doenças hepáticas crônicas, DPOC, ICC, alcoolismo, amamentação. O uso de Metformina na gestação ainda não é completamente liberado; contudo, estudos recentes mostraram que este medicamento não apresenta potencial teratogênico.

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Quais exemplos de Tiazolidinedionas (glitazonas)?

1. Pioglitazona
2. Rosiglitazona



Devido ao fato de poder trazer riscos cardiovasculares, as Glitazonas estão em segundo plano quando comparadas à Metformina.

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Como agem as Tiazolidinedionas (glitazonas)?

Assim como a metformina, atuam como sensibilizadores insulínicos (contudo, elas agem
preferencialmente em nível periférico, enquanto a metformina tem o fígado como seu principal sítio de ação).

Embora possa agir no tecido muscular, o principal sítio de ação das Glitazonas é o tecido adiposo. Elas promovem uma conversão da gordura visceral (gordura ruim) em gordura subcutânea (gordura boa), sendo esta menos maléfica sob o ponto de vista metabólico. De forma secundária, promovem uma maior sensibilidade hepática é insulina e estimula a captação de glicose em nível muscular.

22

Quais outros efeitos das Tiazolidinedionas (glitazonas)?

1. Reduz colesterol total, TG e LDL
2. Diminuição do PAI-1 (marcador de coagulação)
3. Melhora da pressão arterial
4. Redução de marcadores inflamatórios

23

Quais efeitos colaterais e contraindicações das Tiazolidinedionas (glitazonas)?

RAM:
1. Infecções do trato resp. superior
2. Cefaleia
3. Edema
4. Anemia
5. Ganho de peso
6. Hepatotoxicidade
7. Podem induzir a insuficiência cardíaca

Contraindicações:
1. Hepatopatias
2. Alcoolismo
3. ICC (classes III e IV)

24

Qual principal exemplo de Incretinomiméticos?

Exenatide

É um agonista da GLP. Tem grande vantagem de ser adm por VO e, além disso, induzindo menos náuseas e ganho de peso.

25

Como agem os Incretinomiméticos?

A principal ação é o aumento da ação do GLP.
O GLP é um hormônio secretado pelo intestino em resposta a presença de alimentos. Ele promove o retardo do esvaziamento gástrico (garantindo sensação de saciedade precoce), diminui a secreção de glucagon, aumenta a sensibilidade a insulina, aumenta proliferação e diminui apoptose células B. Além disso, é rapidamente degradado pela DPP-IV.
Conclui-se que o GLP é um hormônio antidiabético essencial ao organismo. De fato, diabéticos não apresentam boa secreção de GLP.

Os incretinomiméticos apresentam estrutura semelhante a da GLP, mas apresentam meia-vida maior que a dos outros antidiabéticos por apresentarem resistência à ação da DPP IV. Os
incretinomiméticos apresentam ações glicorregulatórias semelhantes ao GLP, podendo-se fazer uso combinado com metformina ou sulfonilureia.

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Quais efeitos colaterais dos Incretinomiméticos?

1. Náusea (principal)
2. Interferência na absorção de outros medicamentos

27

Quais exemplos de inibidores DPP-IV?

1. Sitagliptina
2. Vildagliptina
3. Saxagliptina

Todos por VO

28

Como agem os inibidores DPP-IV?

Se ligam à enzima DPP-IV, impedindo a degradação do GLP endógeno. Com isso, espera-se que os inibidores de DPP IV promovam todos os efeitos do GLP, tais como: retardar o esvaziamento gástrico, aumentar a secreção de insulina, diminuir a secreção de glucagon.