Aminoglikozydy

Question 1

Czym są antybiotyki aminoglikozydowe?

Answer 1

Pochodne streptydyny/ 2-deoksystrepataminy połączone wiązaniem glikozydowym z aminocukrami.

Question 2

Dystrybucja w tkankach

Answer 2

Słabo przenikają do tkanki płucnej i OUN

Question 3

Jak dostają się aminoglikozydy do bkaterii?

Answer 3

1)Bierna dyfuzja przez poryny w błonie zewnętrznej bakterii G-
2)Transport aktywny do wnętrza
Proces nie zachodzi przy niskim pH i z zachwianiem łańcucha oddechowego

Question 4

Skutki dostania się aminoglikozydu do bakterii?

Answer 4

Lek łączy się NIEODWRACALNIE z 30S, hamują inicjację translacji
BAKTERIOBÓJCZE

Question 5

Połączenie B-laktamów i WANKOMYCYNY z amino?

Answer 5

Działanie SYNERGISTYCZNE - ułatwiają tranposrt aminoglikozydu do bakterii

Question 6

Mechanizmy oporności na aminoglikozydy?

Answer 6

• Wytwarzanie enzymów dołączających do cząsteczki leku różne grupy funkcyjne - zaburzone wiązanie z rybosomem
• Mutacje poryn
• Zmiana miejsca wiązania na rybosomie (STREPTOMYCYNA - zmiana S12)

Question 7

Najbardziej oporny na oporność?

Answer 7

AMIKACYNA

Question 8

Spektrum działania aminoglikozydów?

Answer 8

Tlenowe G- (????)

Question 9

Największa skuteczność wobec Pseudomonas?

Answer 9

TOBRAMYCYNA

Question 10

Wobec jakich G+ najbardziej aktywne?

Answer 10

Wobec gronkowców, ale nie stosować w monoterapii na G+

Question 11

Co przejawia aktywność na gruźlicę?

Answer 11

STREPTOMYCYNA

AMIKACYNA

Question 12

Na co NIE działają aminoglikozydy:

Answer 12

Na bakterie beztlenowe

Question 13

Wskazania?

Answer 13

1) Ciężkie zakażenia G- pałeczkami tlenowymi
2) Zapalenie wsierdzia
3) Zapalenie otrzewnej
4) ZOMR/G-pałeczki tlenowe
5) Powikłane ZUM
6) Gruźlica
7) Mukowisccydoza

Question 14

Zapalenie wsierdzia?

Answer 14

Razem z penicyliną, AMPICYLINĄ/ glikopeptydem

Question 15

Ciężkie zakażenia G- pałeczkami tlenowymi

Answer 15

z B-laktamem

Question 16

Pseudomonas aeruginosa?

Answer 16

z CEFTAZYDYMEM

Question 17

Zapalenie otrzewnej?

Answer 17

+antybiotyk beztlenowy

Question 18

ZOMR

Answer 18

Z cefalosporyną III lub z MEROPENEMEM

Question 19

Co zmniejsza skuteczność przy ZUM?

Answer 19

Witamina C

Question 20

Który w mukowiscydozie?

Answer 20

TOBRAMYCYNA

Question 21

STREPTOMYCYNA (zastosowania, jak podawać, co wywołuje?)

Answer 21

• II rzut w gruźlicy
• czasem: dżuma, tularemia, bruceloza
• tylko skojarzona z innymi lekami - szybka oporność
• częste reakcje uczuleniowe

Question 22

NEOMYCYNA
KANAMYCYNA
PARAOMYCYNA
(na co działają, gdzie stosować?

Answer 22

• Działają na G+/G- i niektóre prątki
• Niewchłanialne: przewód pokramowy, skóra, oko, ucho
• Neomycyna - daje uczulenia

Question 23

• II rzut w gruźlicy
• czasem: dżuma, tularemia, bruceloza
• tylko skojarzona z innymi lekami - szybka oporność
• częste reakcje uczuleniowe

Answer 23

STREPTOMYCYNA (zastosowania, jak podawać, co wywołuje?)

Question 24

• Działają na G+/G- i niektóre prątki

- Niewchłanialne: przewód pokramowy, skóra, oko, ucho

Answer 24

NEOMYCYNA
KANAMYCYNA
PARAOMYCYNA

Question 25

TOBRAMYCYNA

Answer 25

-Spektrum jak GENTAMYCYNA
(ale silniej niż GENTA na PSEUDOMONAS, słabiej na Serratia)
Enterococcus faecium - oporny

Question 26

Oporny na TOBRAMYCYNĘ

Answer 26

Enterococcus faecium

Question 27

NETYLMYCYNA

Answer 27

Oporna na rozkład

Question 28

AMIKACYNA

Answer 28

• Szczepy oporne na GENTAMYCYNĘ i TOBRAMYCYNĘ jej nie ruszają
• Działa na wielooporne Mycobacterium tuberculosis

Question 29

SEPAMYCYNA

Answer 29

• Podobny do amikacyny, bardziej aktywny na szczepy z metylotransferazą
• DZIAŁANIA UBOCZNE!

Question 30

DZIAŁANIA NEPOŻĄDANE

Answer 30

1) Ototoskyczność (nieodwracalna)
2) Nefrotoksyczność (odwracalna)
3) Nasilenie blokady nerwowo-mięśniowej
4) Alergia - STREPTOMYCYNA
5) Możliwość uszkodzenia oka/ucha u płodu

Question 31

Na przedsionek działa?

Answer 31

STREPTOMYCYNA

GENTAMYCYNA

Question 32

Na ślimaka działa?

Answer 32

KANAMYCYNA

AMIKACYNA

Question 33

Dlaczego amino uszkadzają nerki?

Answer 33

Bo mitochondria podobne do bakeryjnych