Antybiotyki B-laktamowe

Question 1

Dlaczego B-lakatamowe?

Answer 1

Bo mają w cząsteczce czteroczłonowy pierścień B-laktamowy.

Question 2

Jak inaktywować antybiotyki?

Answer 2

B-laktamazy dokonują hydrolizy pierścienia inaktywując te związki.

Question 3

Mechanizm działania antybiotyków B-laktamowych?

Answer 3

Hamowanie syntezy PEPTYDOGLIKANU na etapie łączenia poprzecznymi wiązaniami krzyżowymi pojedynczych łańcuchów - hamują TRANSPEPTYDYLACJĘ

Question 4

Główny punkt uchwytu dla antybiotyków B-laktamowych?

Answer 4

PBP - białka wiążące penicylinę.

Duże kompleksy biorące udział w transpeptydylacji

Question 5

B-laktamy a G+

Answer 5

G+ - gruba ściana komórkowa i błona:

we wnętrzu wysokie ciśnienie osmotyczne. Jak zahamujemy syntezę składnika ściany - liza osmotyczna

Question 6

B-laktamy a G-

Answer 6

G- - błona - ściana - błona:
we wnętrzu mniejsze ciśnienie osmotyczne, między błonami obecność B-latkamaz a samo zahamowanie syntezy peptydoglikanu NIE spowodouje lizy bakterii.
B-laktamy uruchamiają u G- wiele szlaków:
-holiny - wytwarzają dziury w błonie
-autolizyny
-hydrolazy mureiny
Każdy etap działania może podlegać wykształceniu oporności

Question 7

Jak działają B-laktamy?

Answer 7

Są BAKTERIOBÓJCZE

Question 8

Które B-laktamy nie są bakteriobójcze?

Answer 8

PENICYLINA-G
BENZYLOPENICYLINA
działają bakteriostatyczne na Enterococcus faecalis

Question 9

B-laktamy a związki bakteriostatyczne?

Answer 9

B-laktamy działają tylko w momencie wzrostu bakterii - podczas syntezy ściany komórkowej. Nie będą skutecznie w przypadku podawania związków bakteriostatycznych.

Question 10

Jaki efekt wykazują B-aktamy?

Answer 10

Efekt bakteriobójczy zależny od czasu - działanie terapeutyczne zależne od utrzymywania właściwego stężenia we krwi
2-4 dawki/doba

Question 11

Mechanizmy oporności na antybiotyki B-latkamowe?

Answer 11

• Wytwarzanie B-laktamaz
• Mutacja białek PBP
• Zaburzenia przedostawania leku do PBP (G-)
• Wypompowywanie leku (G-)

Question 12

Jakie bakterie produkują B-laktamazy?

Answer 12

Głównie bakterie G-, spośród G+ - jedynie gronkowce

Question 13

Rodzaje B-laktamaz

Answer 13

1) Penicylazy -> rozkład penicylin
2) Cefalosporynazy -> rozkład cefalosporyn
3) ESBLs - extended spectrum -> rozkład obu grup
4) AmpC Psedomonas/Enterobacter ->rozkład obu grup

Question 14

Co rozkłada karpapenemy?

Answer 14

Karbapenemazy oraz metalo-B-laktamazy

Oporne na działanie penicylinaz i cefalosporynaz

Question 15

Mutacja białek PBP charakterystyczna dla?

Answer 15

• MRSA
• Oporne na penicylinę enterokoki
• Oporne na penicylinę paciorkowce

Question 16

Zaburzenia przedostawania leku do PBP u kogo?

I gdzie szczególnie ważny?

Answer 16

Mniejsza ekspresja poryn, tylko u G-
(bo tylko u G- poryny odgrywają rolę w przedostawaniu się antybiotyku do PBP)

!szczególnie ważny u Pseudomonas aeruginosa - karbapenemy dostają się tylko przez porynę OprD - mutacja genu i zaburzenie syntezy białka = oporność na silne antybiotyki

Question 17

Podział antybiotyków B-laktamowych?

Answer 17

Penicyliny
Cefalosporyny
Karbapenemy
Monobaktamy

Question 18

Penicyliny a alergia?

Answer 18

W CAŁEJ grupie penicylin występuje krzyżowa alergia,

jeśli pacjent uczulony jest na penicylinę naturalną nie wolno podawać ŻADNEGO innego preparatu penicylin.

Question 19

BENZYLOPENICYLINA (forma, sposób podaży, związanie z białkami osocza, penetracja tkanek)

Answer 19

=penicylina-G

• W postacji soli sodowej i potasowej
• Podaż: dożylna i domięśniowa
• Silne wiązanie z białkami osocza
• Dobra penetracja tkanek z wyjątkami

Question 20

Z jakim powikłaniem może się wiązać podawanie dużych dawek PENICYLINY-G?

Answer 20

Przeciążenie chorego sodem lub potasem
SÓL POTASOWA - szczególna ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek i przy podawaniu przez dojście centralne blisko serca
SÓL SODOWA - zaostrzenie niewydolności krążenia

Question 21

PENICYLINA -G - gdzie NIE penetruje

Answer 21

• Dostaje się do OUN tylko w czasie zapalenia
• Nie przechodzi do CIECZY WODNISTJE OKA
• NIE przechodzi do płodu i pokarmu kobiecego

Question 22

BENZYLOPENICYLINA - t1/2 i dawkowanie

Answer 22

T1/2 = 30 minut

D: 4-6 x/dobra

Question 23

PROBENECYD

Answer 23

Zmniejsza wydalanie penicyliny G - hamuje cewkowe wydzielanie

Question 24

Jak zmniejszyć wydalanie PENICYLINY -G

Answer 24

PROBENECYD

NLPZ

Question 25

PENICYLINA G a AMINOGLIKOZYDY

Answer 25

In vitro - inaktywuje --> nie podajemy w I roztworze | In vivo - działanie synergistyczne

Question 26

BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA (co to, sposób podaży, na co zwrócić uwagę, dawkowanie)

Answer 26

BENZYLOPENICYLINA + PROKAINA - TYLKO domieśniowo - ważna jest PRÓBA UCZULENIOWA (podaj penicylynę i prokainę) - po iniekcji wolno rozkładana - uwalnia PENICYLINĘ-G w przedłużonym czasie (d:2x/doba)

Question 27

Zespół Hoigne? (przez co spowodowany, czym jest, objawy, leczenie)

Answer 27

``` Po omyłkowym wstrzyknięciu BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ do żyły. Blokowanie małych naczyń w OUN i duże lokalne stężenia obu leków. -Zaczerwienienie skóry -Wzrost CTK -Niepokój -Splątanie -Drgawki -Objawy ogniskowe OUN LECZENIE: BENZO ```

Question 28

BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA (sposób podaży, działanie, dawkowanie)

Answer 28

- podawanie DOMIĘŚNIOWE - powolone uwalnianie PENICYLINY-G - d: 1x/2-4tygodnie

Question 29

Zastosowania BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ I BENZATYNOWEJ

Answer 29

Rzadko, w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci. | W Polsce: zakaz ambulatoryjnego podawania BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ

Question 30

FENOKSYMETOPENICYLINA (co to, dawkowanie, wskazania)

Answer 30

=PENICYLINA FENOKSYMETYLOWA, PENICYLINA V - sól kwasooporna penicyliny naturalnej - d: 2-4x/doba - PŁONICA, ZAKAŻENIA GDO

Question 31

Zakres działania penicylin naturalnych

Answer 31

``` WĄSKI -paciorkowce (Streptococcus pyogenes, paciorkowce hemolizujące BCG, niektóre pneumokoki) -Actinomyces -Neisseria meningitidis -Treponema pallidum -Bacillus anthracis -Listeria monocytogenes Beztlenowce: Clostridium, Bacteroides (z wyjątkiem fragilis - penicylinaza) Większość G- --> OPORNA ```

Question 32

Penicyliny naturalne - wskazania

Answer 32

``` 1)Schorzenia paciorkowcowe (angina, róża, ropnie, płonica) 2)Promienica 3)Meningokoki 4)Niektóre beztlenowce 5)Wąglik 6)Duże dawki benzylopenicyliny: podczas zatrucia muchomorem sromotnikowym - wypiera toksynę z białek krwi) ```

Question 33

Jak podać benzylopenicylinę w zatruciu muchomorem?

Answer 33

Dożylnie

Question 34

Penicyliny narualne - działania niepożądane

Answer 34

1) Reakcje uczuleniowe 2) Niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość 3) Drgawki -> bo hamuje GABAa i pobudza NMDA 4) Reakcja Jarischa-Herxheimera 5) Zespół Nicolau

Question 35

Penicyliny naturalne - reakcje uczuleniowe

Answer 35

``` Ostuka skórna Pokrzywka Rumień Gorączka Bóle stawów Skurcz oksrzeli Obrzęk kratni ---> rób próbę uczuleniową ```

Question 36

Penicylyiny Niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość

Answer 36

Może być jak hapten, hemoliza --> reakcja typu II

Question 37

Reakcja Jarischa-Herxheimera - penicyliny naturalne | po czym, kiedy, mechanizm, objawy, leczenie

Answer 37

``` Wstrżasopodobna po podaniu benzylopenicyliny Często w trakcie leczenia: kiły Drobnoustroje wydalają endotoksyny Gorączka, dreszcze, spadek cśnienia krwi Przechodzi sama ```

Question 38

Penicylyiny naturalne - zespół Nicolau(co to, mechniazm, objawy, postępowanie)

Answer 38

Omyłkowe wprowadzenie domięśniowej formy BENZYLOPENICYLINY do naczynia TĘTNICZEGO -->Krzystzałki leku mogą tworzyć ZATORY -Niedokrwienie miejsca wkłucia, martwica -Objawy zatorowe z tętnic kończyn/krezki -Uszkodzenie RK Postępowanie: jak w zatorowości

Question 39

Pacjenci uczuleni na PENICLINY są również uczuleniu na

Answer 39

KARBAPENEMY | oprócz AZTREONAMU

Question 40

Z jaką reakcją związana jest nadwrażliwość na penicyliny?

Answer 40

Ze wszystkimi głównymi typami rekacji.

Question 41

U kogo nie podać?

Answer 41

U osób po polekowym zespole Stevena-Johnsona i Lyella

Question 42

Zalety penicylin naturalnych?

Answer 42

1) Niska toksyczność - można w ciąży 2) Działąnie BAKTERIOBÓJCZE 3) Dobra penetracja do tkanek

Question 43

Wady penicylin naturalnych

Answer 43

1) Wrażliwość na rozkład przez B-laktamazy 2) Działanie zależne od czasu - dużo dawek 3) Częste reakcje uczuleniowe

Question 44

METYCYLINA

Answer 44

Prekursor półsyntetycznych penicyliny przeciwgronkowcowych Oporna na penicylinazy Służy do oznaczania oporności bakterii

Question 45

PENICYLINY IZOKSAZOLOWE?

Answer 45

KLOKSACYLINA (PL) OKSACYLINA FLOKLOKSACYLINA DIKLOKSACYLINA

Question 46

Wskazania do zastosowań penicylin | +szczepy oporne

Answer 46

Gronkowce wytwarzające B-laktamazy Paciorkowce OPORNE: Listeria, MRESA, enterokoki

Question 47

Działania niepożądane penicylin IZOKSAZOLOWYCH

Answer 47

1) Reakcje alergiczne - rzadziej niż przy penicylinach naturalnych 2) Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego 3) Podanie dożylne: zapadanie żyły, eozynofilia