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Antibioticoterapia > Amonoglicosídeos > Flashcards

Amonoglicosídeos Flashcards

1
Q

Mesanismo de ação

A

Inibição da síntese de proteínas ao se ligar de maneira irreversível a subunidade 30s dos ribossomos

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Q

Atuam principalmente em bactéria gram…

A

(-) aeróbias

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3
Q

Principais locais de toxicidade

A

Ototoxicidade e nefrotoxicidade

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4
Q

Altamente solúveis. V ou F?

A

V

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5
Q

Como ocorre a entrada do aminoglicosídeo na celula?

A 
#Porinas > membrana externa (impulsionada pelo  potencial elétrico negativo chegando ao espaço periplasmatico).
#Transporte ativo > passagem pela membrana interna
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6
Q

O transporte dos aminoglicosideos para o espaço periplasmático é o que limita a eficácia antimicrobianos. V ou F?

A

V

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7
Q

O efeito desses fármacos pode ser inibido pela redução do pH ou por condições anaeróbias, como em um abscesso. V ou F

A

V

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8
Q

A ligação a subunidade 30s de maneira irreversível causa…

A
  • Leitura incorreta do RNAm > incorporação incorreta de aminoácidos > proteínas aberrantes.
  • Quebra de polisssomos em monossomos não funcionais.
  • Bloqueio da continuação da tradução ou término prematuro.
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9
Q

Como a produção de proteínas aberrantes provoca morte celular?

A

Proteinas aberrantes de membrana > desequilíbrio osmótico > favorece a entrada do fármaco e a lise celular

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10
Q

Fatores ambientais que podem inibir o efeito dos amonoglicosideos

A

pH ácido
Anaerobiose
Cátions divalentes
Hiperosmolaridade

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11
Q

Espectro de ação dos aminoglicosideos

A

Bacilos gram negativos aeróbios

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12
Q

Os aminoglicosideos apresentam sinergismo no combate a gram (+) se associados a inibidores ____ __________ ____________, principalmente _____________ e ______________.

A

Inibidores da parede celular

Principalmente penicilinas e glicopeptideos.

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13
Q

Em monoterapia contra gram (-), apresentam rapidamente o desenvolvimento de resistência contra S. aureus e S. epidermidis. V ou F?

A

V

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14
Q

Não apresentam resistência natural a anaeróbios e facultativas em anaerobiose. V ou F?

A

V

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15
Q

Mecanismos de desenvolvimento de resistência adquirida

A

Por plasmídio

Por mutações cromossômicas

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16
Q

Aminoglicoseideo menos vulnerável as enzimas inativadoras pela presença de cadeias laterais moleculares protetoras.

A

Amicacina

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17
Q

Como as mutações cromossômicas afetam o efeito farmacológicos dos aminoglicosideos

A
  • Impossibilidade de penetração do fármaco
    Mutações cromossômicas que afetam o transporte ativo dos aminoglicosídeos, impedindo a sua chegada ao receptor.
# Esse tipo de resistência é comum a vários aminoglicosideos.
Importante: mecanismo pelo qual as pseudomonas apresentam resistência a essas drogas.
  • Alteração do sítio de ligação ribossomal: alteração na subunidade 30s ribossomal > impedindo a ligação e atuação do antimicrobiano.
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18
Q

Todos os aminoglicosideos são solúveis em H20, estáveis em pH 6-8, bem absorvidos por via oral. V ou F?

A

Apresenta má absorção por via oral.
Não suportam o ph ácido.
Apresenta estrutura polar de cátions > impede a absorção via oral

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19
Q

Via de administração dos aminoglicosideos

A

IM
Tópico
#pacientes diabéticos tem dificuldade de absorção de medicamento IM pelas alterações vasculares.

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20
Q

Indicações para o uso de aminoglicosideos endovenoso

A

Pacientes graves (chocados, com discrasias sanguíneas, manifestações hemorrágicas ou quando a aplicação IM está prejudicada (queimaduras, caquexia)…

21
Q

Riscos e o que deve ser feito no uso IV dos aminoglicosídeos

A

Risco de intoxicação aguda > pela elevação rápida dos níveis séricos

Logo, a administração endógenos deve ser realizada diluindo em solução salina ou glicosada > deve ser aplicada lentamente gota a gota por 30 min.

22
Q

Por ser hidrosolúvel apresenta baixo volume de distribuição. V ou F?

A

V

23
Q

Apresenta alta ligação as proteinas séricas. V ou F?

A

F

Baixa ligação a proteinas

24
Q

Por serem cátions, eles apresentam dificuldade de absorção por via oral, penetrar a barreira hematoencefalica, no espaço intracelular, mas apresentam boa [ ] no olho. V ou F?

A

F

Apresenta baixa [ ] no olho.

25
Q

Apresentam baixa capacidade de difusão para o espaço intertiscial para a maioria dos tecidos V ou F?

A

F

Apresenta grande facilidade de difusão para o espaço intertiscial e vascular para a maioria dos tecidos.

26
Q

São seguros na gestação?

A

Não, (exceto a gentamicina que tem maior tolerância para ser usada na gravidez), atravessa a barreira placentária > risco de perda auditiva.

27
Q

Forma como são eliminados

A 
Inalterados > sem metabolização 
Eliminados por filtração glomerular > ajuste de dose na IR.
# Caso se erre a dose, realizar hemodiálise.
Não são  removidas de maneira significativa pela diálise peritoneal.
28
Q

Qual o intervalo entre doses?

A

É indicado para uma dose diária
Ele apresenta tempo de meia vida curta.
É dado em dose única porque ele apresenta ação antimicrobianos durante algum tempo mesmo quando a concentração sérica ou tissular da droga está abaixo da [ ] inibitoria mínima.

29
Q

Quais as vantagens da dose única?

A

1 - Efeito pós antibiótico continuam mesmo durante algum tempo mesmo quando a [ ] sérica está abaixo da [ ] inibidora mínima.
2 - Menor toxicidade e nefrotóxica e toxicidade.
3 - Mairo sucesso clínico.
4 - Menor custo e comodidade de administração.

30
Q

Neomicina, aminosidina, framicetina são antibióticos de uso ____________ (tópico/sitêmico)..

A

Tópico

31
Q

Estreptomicina, gentamiicina, tobramicina, netilmicina, amicacina são antibióticos de uso ___________ (sistêmico/local).

A

Sistêmico

32
Q

Estreptomicina é utilizada é utilizada no tratamento da …. (3)

A

Tuberculose, tularemia, peste bubônica.

33
Q

A gentamicina associada ao betametasona

é utilizada no tratamento…

A

Uso ginecológico, oftálmico, dermatológico.

34
Q

Neomicina associada a bacitracina (nebacetim) é de uso…

A

Proctológico, dermatológico, oftalmológico, otológico, tópico na boca e gengiva.

35
Q

Quais aminoglicsideos usar na endocardite bacteriana

A

> Endocardite bacteriana
- Estreptomicina ou gentamicina + Penicilina G ou ampicilina.
Efeito sinergico com beta lactâmicos em infecções por streptococcus e enterococcus.

36
Q

Outros usos clínicos dos aminoglicosideos

A
  • Meningoencefalite > injeção intraventricular nos casos graves de infecções por bacilo gram negativos aeróbios e resistentes a beta-lactamicos.
  • Tuberculose - estreptomicina
  • ITU complicada - gentamiicina é amicacina.
  • Sepse > externa
  • Otite externa
  • Infecções hospitalares graves por gram (-) > amicacina.
  • Infecções de pele e mucosa - Neomicina
37
Q

Efeitos colaterais do uso de aminoglicosideos

A 
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade 
Bloqueio neuromuscular 
Neurite periférica 
Disfunção do nervo óptico 
Febre 
Hiperssensibilidade
38
Q

A ototoxicidade por aminoglicosideos é reversível, apresenta como sinais e sintomas zumbido, tonteira, pressão no ouvido, vertigem, nistagmo, perda inicial por altas frequências. V ou F?

A

F

É irreversível

39
Q

Os aminoglicosideos podem causar lesão renal leve reversível ou até injúria renal aguda, contudo, apresenta menor risco se utilizado em várias doses diárias. V ou F?

A

F

Menor injúria renal se usada em dose única

40
Q

Sinais e sintomas de nefrotoxicidade por aminoglicosideo

A

Poliúria, glicosúria, proteinúria, aumento na excrecao de Na+, aumento na cretinina e uréia séricas (5-10%).

para prevenção da nefrotoxicidade > corrigir hipovolemia e melhorar a perfusão renal.

41
Q

Fatores de risco para injúria renal no uso de aminoglicosideos

A

Uso de outras drogas nefrotóxicas, uso prévio aminoglicosideos ou polimixina, idade avançada, desidratação.

42
Q

Mecanismo pelo qual os aminoglicosideos podem causar bloqueio neuromuscular, como reverter e qual a principal consequência.

A

Competição do fármaco com o cálcio pelo sítios pré simpáticos, ocasionando redução da liberação de acetilcolina.

Pode ser revertida pelo uso de suas de cálcio

Principal consequência é a paralisia respiratória

43
Q

Fatores de risco para bloqueio neuromuscular

A

Infusão venosa acelerada
Lavagem intraperitoneal com aminoglicosideos
Pacientes curarizados
Miastenia gravis

44
Q

Se utilizados concomitante com beta lactâmico apresentam efeito…

A

Sinérgico

45
Q

Gentamiicina ou amicacina associada a penicilinas podem ter efeito…

A

vancomicina ou cefalospotina + aminoglicosideos.

Antipseudomonas aeroginosa

46
Q

Se utilizados concomitante com cloranfenicol, clindamicina, macrolideos e lincomicina presentam efeito _____________, pois atuam em…

A

Antagonista

Atuam em sítios de ação bem próximos.

47
Q

Se utilizados concomitante com diuréticos de alça, potencializam o efeito…

A

Nefrotóxico e ototóxico

48
Q

Se utilizados concomitante com vancomicina, polimixina, anfitericina B, clindamicina eles potencializam…

A

O efeito nefrotóxico.

Antibioticoterapia (19 decks)

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