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Antibioticoterapia > Macrolideos > Flashcards

Macrolideos Flashcards

1
Q

Mecanismo de ação dos macrolídeos

A

Bacteriostáticos

Inibidores da sintese de proteinas pelo bloqueio da subunidade 50s ribossomal, ao se ligar irreversivelmente a ela.

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2
Q

A eritromicina e a claritromicina são derivados da azitromicina. V ou F?

A

F

A eritromicina é o natural e a azitromicina e a claritromicina são derivados.

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3
Q

Explique porque alguns patógenos resistentes a lincosamidas (clindamicina, lincomicina), estreptograminas e o clorafenicol podem também ser resistentes aos macrolídeos.

A

Resistência cruzada, uma vez que atuam na mesma subunidade ribossomal 50s

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4
Q

Espectro de ação dos macrolideos

A

a eritromicina acumula-se 100x mais em gram (+)

Gram (+), anaeróbios, bactérias atípicas, e não são ativos contra a maioria dos gram (-) entéricos.

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5
Q

Os macrolídeos são utilizados como alternativa terapêutica para pacientes alérgicos a…

A

β-lactâmicos.

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6
Q

A atividade dos macrolídeos amentam em pH alcalino. V ou F?

A

V

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7
Q

Mecanismos de resistência aos macrolídeos

A

Diminuição da permeabilidade da membrana
Proteção ribossômica por metilação da subunidade
Mutações cromossômicas que alteram a subunidade 30s
Bombas de efluxo
Inativação do antimicrobiano (esterase bacterianas) > enterobactérias.

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8
Q

As lincosamidas (clindamicina e lincomicina), as estreptograminas e o clorafenicol podem fazer resistencia cruzada com os macrolídeos por…

A

Atuarem na subunidade 50s ribossomal

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9
Q

Embora tenha efeito sobre os gram __, os macrolídeos são mais ativos contra gram __ e anaeróbios.

A

(-)

+

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10
Q

Os macrolídeos não são ativos contra a maioria dos gram (-) _______.

A

Entéricos

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11
Q

Os macrolídeos podem ser utilizados como alternativa para alérgicos a penicilinas em…

A

Infecções do trator respiratório por estreptococcus do grupo A
Pneumonia por pneumococo
Prevenção de endocardite pós procedimento odontológico
Infecções de pele por S.´pyogenes
Profilaxia febre reumática pós faringite estreptocóccica
Alternativa para tratamento para sífilis

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12
Q

Os macrolídeos são primeira escolha no tratamento para pneumonias com patógenos…

A

Atípicos

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13
Q

Qual dos macrolídeos apresenta boa e rápida absorção por via oral?

A

Azitromicina, claritromicina e espiramicina.

Eritromicina sofre absorção incompleta, mas adequada na parte superior do TGI.

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14
Q

A eritromicina é inativada pelo… Sendo necessária a sua administração por meio de cápsulas de revestimento entérico.

A

Ácido gástrico estomacal.

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15
Q

A eritromicina assim como a azitromicina e espiramicina apresentam amplas distribuição para todos os tecidos exceto o LCR. V ou F?

A

V

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16
Q

A eritromicina atravessa barreira placentária e sofre eliminação no leite materno. V ou F?

A

V

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17
Q

É excretada na forma ativa pela bile, não sendo necessária o reajuste de dose em …

A

Nefropatas

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18
Q

Usos clínicos da eritromicina

A

Infecções por mycoplasma pneumoniae
Coqueluche > infectados e profilaxia dos contactantes.
Difeteria
Infecções por clamídias (azitromicina)
Legionelose
Infecções por estrepto e estafilocócicas, sífilis, tétano (são alternativas a penicilinas)

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19
Q

Efeito adicional da eritromicina

A

Pró cinético via receptor de motilina > pode ser utilizado em alguns casos de gastroparesia.
Anti-inflamatório

20
Q

Efeito colaterais do uso de eritromicina

A 
Hepatite colestática pelo estolato (estolato de eritromicina)
Inicio súbito de náuseas, vômitos e cólicas abdominais. A dor simula colecistite aguda com falso abdome agudo.
#Icterícia, febre, leucocitose, eosinofilia, aumento de transaminases > biópsia revela lesão hepática colestática que se resolve poucos dias após a suspensão do uso do medicamento.
#pode simular colangite
21
Q

Posologia da eritromicina

A

1-2 gramas/dia, 4x dia.
30-50 mg/kg/dia, 4x dia > pode ser duplicada em infecções graves
A claritromicina tem melhor comodidade, 2x ao dia

22
Q

A claritromicina não sofre interferência de absorção pelo suco gástrico. V ou F?

A

V

23
Q

Metabolismo da eritromicina é via…

A

Hepática > produzindo alguns metabólicos ativos.

24
Q

A claritromicina se distribui de maneira bem ampla pelo organismo e atinge [ ] intracelulares superiores as plasmáticas, principalmente nas células fagociticas. V ou F?

A

V

25
Q

A claritromicina tem excreção principalmente renal, mas com eliminação hepática considerável. Logo, sua dose deve ser ajustada em…

A 
Pacientes nefropatas. 
# não precisa em hepatopatas
26
Q

A eritromicina é metabolizada via citocromo p450. V ou F?

A

V

27
Q

Espectro de ação da claritromicina

A

 Em comparação com a eritromicina, a claritromicina é mais ativa contra bactérias atípicas, como clamídias, micoplasmas e legionelas, e também contra cocos gram-positivos (estreptococos e estafilococos).
 Apresenta maior atividade contra H. influenzae, Moraxella. catarrhalis, Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae, e mantém atividade contra Streptococcus pneumoniae, justificando seu emprego em infecções de vias aéreas superiores e inferiores.
 Boa atividade contra M. leprae, M. avium-intracellulare e outras micobactérias atípicas, e também contra alguns protozoários (T. gondii; Cryptosporidium sp.; Plasmodium sp.), assim como a azitromicina.

28
Q

Usos clínicos da clindamicina

A

Infecções de VAS e VAI
a) Faringites, amigdalites, sinusites, otite média, bronquite aguda e crônica agudizada, (bronco)pneumonias
b) Haemophilus influenza
 Piodermites: Impetigo, furunculose e celulite (por estreptococos e estafilococos);
 Infecções por clamídias (preferir azitromicina);
 Legionelose (preferir azitromicina).
 Helicobacter pylori
 Toxoplasma gondii: alternativa pra sulfa em SIDA, associada à pirimetamina.
 M. avium (associada com etambutol e ofloxa ou ciprofloxacina) e M.leprae.

29
Q

Posologia da claritromicina

A

250 - 500mg, 12/12h, no mínimo 7 dias
Em casos de sinusite > fazer de 10 - 14 dias.
Custo elevado

30
Q

A absorção da azitromicina é reduzida se…

A

Ingerido com alimentos, antiácidos (diminuem a sua [ ] sérica máxima).

31
Q

A azitromicina apresenta ampla distribuição para todos os tecidos, atinge altas [ ] no interior dos macrófagos, monocitos, polimorfonucleares, e fibroblastos. V ou F?

A

F

Não atinge LCR

32
Q

Metabolização da azitromicina é predominantemente…

A

Hepática

33
Q

Eliminação da azitromicina

A

eliminacao urinária é lenta e responsável por apenas 6%.

Hepática e mucosa intestinal

34
Q

Espectro de ação da azitromicina

A

Menos ativa que a eritromicina para gram (+) mais ativa para gram (-) e bactérias atípicas

Não apresentam grandes diferenças de espectro com as demais do grupo.

 Boa atividade contra M. avium-intracellulare e outras micobactérias atípicas, e também contra alguns protozoários (T. gondii; Cryptosporidium sp.; Plasmodium sp.), assim como a Claritromicina.
 Muito ativa contra M. catarrhalis, Chlamydia spp., M. pneumoniae, Fusobacterium spp, N.gonorrhaeae, Escherichia coli, Salmonella, Shigella e Yersinia.

35
Q

Usos clínicos da azitromicina

A

 Uretrite não-gonocócia: Chlamydia trachomatis (Dose única, 1g);
 Usos semelhantes à claritromicina, incluindo infecções respiratórias e dermatológicas;
 Sífilis primária e secundária;
 Cancróide (H.ducreyi);
 Doença de Lyme;
 Micobactérias atípicas, febre tifoide não complicada.
 Gonorreia
 Infecções pulmonares – alternativa valiosa para pneumonias;
 Doença dos legionários (Legionella pneumophila) – Dose: 500mg, VO, 1x/dia, durante 10 a 14 dias.

36
Q

Absorção da espiramicina

A

a) Rápida absorção via oral;

b) Não sofre interferência pelos alimentos.

37
Q

Distribuição da espiramicina

A

Não atravessa a BHE
Alcança alta concentração na placenta, mas não atravessa. No entanto, níveis sanguíneos fetais variáveis já foram referidos. Dessa forma, o tratamento precoce com espiramicina pode prevenir a transmissão do T. gondii para o feto e até agir contra o agente em alguns tecidos fetais, o que não garante ação terapêutica no cérebro fetal.

38
Q

Metabolização da espiramicina

A

Metabolização hepática e lenta – formação de metabólitos ativos.

39
Q

Eliminação da espiramicina

A

Predominantemente biliar > [ ] biliar 40x maior que a plasmática.

40
Q

A espiramicina é indicada durante a lactação?

A

Não, pois é eliminada pelo leite materno.

41
Q

Usos clínicos da espiramicina

A

 Tratamento de Toxoplasmose em gestantes (3g/dia, durante toda gestação). NÃO deve ser usada para tratamento de Infecção congênita, Uveíte toxoplásmica e nem para a toxoplasmose do indivíduo imunocomprometido. Nessas situações, a
toxoplasmose deve ser tratada com a associação de sulfadiazina com pirimetamina
 Infecção por cocos Gram + em pacientes alérgicos à penicilina;
 Gengivites e outras infecções leucodentárias

42
Q

Posologia da espiramicina

A

 Dose: 50 a 100 mg/kg/dia, fracionada de 6/6 ou 8/8 horas

43
Q

Reações adversas ao uso da espiramicina

A
  • Prolongamento do segmento QT.
  • Hemólise em pacientes com deficiência de G6PD
  • Reações agudas ao fármaco > Stevens Johnsons > Entre 1 e 3 semanas após a introdução do fármaco, os pacientes desenvolvem pródromos, como febre, mal-estar, cefaleia, tosse e ceratoconjuntivite. As máculas geralmente têm aspecto em alvo, e aparecem subitamente, no pescoço, face e tronco superior. Também surgem de forma simultânea em qualquer outro lugar do corpo, coalescendo em grandes bolhas flácidas, e são recobertas por crostas em um período de 1 a 3 dias. As unhas e sobrancelhas podem desaparecer junto com o epitélio. As palmas das mãos e plantas dos pés podem estar envolvidos. Dor na pele, mucosa e olhos é comum. Em alguns casos, eritema difuso é a primeira anormalidade da necrólise epidérmica tóxica.
44
Q

Efeitos adversos dos macrolídeos

A

 Febre, eosinofilia e erupções cutâneas, que podem ocorrer isoladamente ou em combinação.
 Hepatite colestática (ESTOLATO de eritromicina).
 Superinfecção por Candida sp.
 Hipersensibilidade
 Colite pseudomembranosa (Clostridium difficile).
 Claritromicina: rara trombocitopenia, taquicardia ventricular e psicose maníaca aguda. (W. Tavares, 2002).
 Perda auditiva dose-dependente.

45
Q

Interações medicamentosas dos macrolídeos

A

A eritromicina potencializa os efeitos de: astemizol, carbamazepina, glicocorticóides, ciclosporina, digoxina; alcalóides do esporão do centeio, terfenadina, teofilina, valproato e warfarina. O mecanismo provável é a interferência no metabolismo mediado pelo citocromo P450.

• Eritromicina e Claritromicina tem padrão de interação medicamentosa semelhante devido à semelhança estrutural.

46
Q

• A azitromicina parece estar ausente dessas interações medicamentosas gerais dos demais macrolídeos, pois…

A

a estrutura é distinta.

Antibioticoterapia (19 decks)

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