Nitrofurantoína e Fosfomicina

Question 1

Mecanismo de ação da nitrofurantoína

Answer 1

Baixas [ ] basteriostático > inibição da síntese de Acetil-CoA > redução do metabolismo energético > alteração da síntese de RNAm > prejudicando a síntese de proteínas.

Altas [ ] bactericida > atua no DNA bacteriano.

Question 2

Porque a nitrofurantoina é indicada somente em ITU inferior?

Answer 2

Não penetra adequadamente nos tecidos e nem alcança níveis sistêmicos.

Question 3

Contraindicações ao uso de nitrofurantoina

Answer 3

Portadores de IR, pois a [ ] urinária se torna insuficiente para gerar eficácia e pode causar toxicidade sistêmica.

Final da gestação e no 1° mês de vida.

Question 4

Em baixas [ ] a nitrofurantoína tem ação ____________ e em altas tem ação ____________.

Answer 4

Bacteriostatica e bactericida respectivamente.

Question 5

Características farmacocinética da nitrofurantoina

Answer 5

Completamente absorvida pelo TGI > rápida.
T1/2 rápida > não atinge [ ] BACTERIANAS NO PLASMA.
40% Sai inalterada pela urina

Question 6

A nitrofurantoina é mais eficaz em ph ácido. V ou F?

Answer 6

V

Question 7

Os antissépticos urinários são agentes…

Answer 7

Os antissépticos urinários são agentes administrados por via
oral com atividade antibacteriana na urina, mas pouco ou ne-
nhum efeito antibacteriano sistêmico. Sua utilidade se limita às
infecções do trato urinário inferior.

Question 8

A nitrofurantoina é um exemplo de fármaco antisséptico urinário. V ou F?

Answer 8

Verdadeiro

Question 9

Efeitos colaterais da nitrofurantoína

Answer 9

− Mais frequentes: Náuseas, vômitos e diarreia.
− Reações de hipersensibilidade ocasionais: Rapidamente reversíveis com a suspensão do fármaco.
▪ Erupções cutâneas (macular, maculopapular e urticariforme)
▪ Leucopenia e granulocitopenia
▪ Pacientes com deficiência de G6PD: Anemia hemolítica
▪ Icterícia colestática e lesão hepatocelular
− Hepatite autoimune induzida por droga: Efeito colateral raro e grave.
− Pneumonite aguda: Febre, calafrios,
tosse, dispneia, dor torácica,
infiltração pulmonar e eosinofilia.
− Cefaleia, vertigem, sonolência,
mialgia e nistagmo.

Question 10

O uso de nitrofurantoína é tomado preferencialmente entre as refeições por melhorar a absorção no TGI. V ou F?

Answer 10

Falso.

Melhor absorvida durante as refeições.

Question 11

Porque a nitrofurantoina tem o seu uso seguro na gestação, exceto no último mês de vida e no primeiro mês do RN?

Answer 11

Por aumentar o risco se icterícia neonatal > ele aumenta a tx de hemólise.

Question 12

O uso de antiácidos concomitantemente com a nitrofurantoina leva ao aumento da eficácia do antibiótico. V ou F?

Answer 12

Falso.

A nitrofurantoina atua melhor em ph ácido.

Question 13

O uso de nitrofurantoina pode colorir a urina de …

Answer 13

Castanho

Question 14

Posologia de nitrofurantoína para ITU e tempo máximo de tratamento.

Answer 14

− Adulto: Preparação macrocristalina (Macrodantina) – 100 mg 6/6h por 7 dias – VO
OBS: Outras preparações: 50 -100 mg 6/6h – VO
− Crianças: 5-7 mg/kg/dia 6/6h – VO
Tratamento prolongado: 7 – 10 dias
A duração do tratamento não deve ultrapassar 14 dias e os cursos repetidos devem ser intercalados por períodos sem administração”.

Question 15

Posologia de administração de nitrofurantoína no tratamento de ITU recorrente.

Answer 15

▪ Contínua: À noite, esvaziar a bexiga e tomar o medicamento 50-100 mg 1x/dia por 6 meses consecutivos #Maior tempo do fármaco dentro da bexiga, potencializando o seu efeito.

▪ Pós-coito: Imediatamente após relações sexuais, tomar dose única do medicamento.

Question 16

A fosfomicina é um derivado do …

Answer 16

ácido fosfônico.

Question 17

Administração da fosfomicina é via…

Answer 17

Oral > Envelope contendo 3g do antibiótico em pó > para uso oral.

Question 18

Mecanismo de ação da fosfomicina.

Answer 18

Inibição da enzima enolpiruvatotransferase > bloqueio da fase inicial da síntese de parede celular bacteriana > lise osmótica.

Question 19

A fosfomicina é bacteriostática?

Answer 19

Bactericida > pela lise osmótica.

Question 20

Espectro de ação da fosfomicina

Answer 20

Gram-positivos (principalmente Staphylococcus) e gram-negativos (E.coli, Salmonella, Shiguella, Klebsiella, algumas cepas de Pseudomonas, entre outros).

Question 21

O uso em jejum da fosfomicina melhora a absorção. V ou F?

Answer 21

V

Question 22

A fosfomicina sofre metabolização e tem boa distribuição para os tecidos, inclusive a placenta, sendo a sua excreção biliar. V ou F?

Answer 22

Falso.

Não sofre metabolização e a sua excreção é renal por filtração glomerular em sua forma ativa

Question 23

A dose da fosfomicina e da nitrofurantoína não devem ser ajustadas na IR. V ou F?

Answer 23

Falso.

Devem ser ajustadas pois são eliminadas pela via renal.

Question 24

Usos clínicos da fosfomicina

Answer 24

Primeira escolha > cistite em gestantes,
Bacteriúria assintomática em gestantes.

Primeira escolha para ITU não complicada, podendo também ser utilizada em caso de ITU pós-operatória e profilaxia das ITUs em intervenção cirúrgica/investigação instrumental.

Question 25

Posologia da fosfomicina em ITU

Answer 25

− Cistite em grávidas: 3g, sachê diluído VO – Dose única!
− ITU não complicada
▪ Mulher: 3g, sachê diluído VO – Dose única!
▪ Homem: 3g/dia, sachê diluído VO – 3 dias
OBS: Administrar antes de dormir, em jejum e após esvaziar a bexiga.

Question 26

A fosfomicina pode ser usada no tratamento de ITU baixa por Klebsiella pneumoniae produtora de carbapenemase (KPC) combinada com…

Answer 26

com aminoglicosídeos, polimixinas.

Question 27

A fosfomicina é segura na gestação?

Answer 27

Sim

Question 28

Efeitos colaterais da fosfomicina

Answer 28

− Pouco tóxica: Fenômenos alérgicos são raros
− Diarreia, náuseas cefaleia e vaginite
− Aumento da eliminação de K – Possibilidade de hipocalemia!

Question 29

Fator de resistência das bactérias a fosfomicina…

Answer 29

Impermeabilidade: Transporte inadequado para o interior da célula bacteriana (mutações nos transportadores de glicerol-3-fosfato e glicose-6-fosfato)

Question 30

A nitrofurantoina é bom para ser utilizada em infecção urinária, mas não deve ser utilizado em pacientes com FG < 60ml/min, pois não é capaz de atingir [ ] necessárias na urina. V ou F?

Answer 30

V