Antibacterianos inibidores da síntese de ácidos nucleicos

Question 1

Quais são as três grandes classes de fármacos inibidores da síntese de ácidos nucleicos?

Answer 1

Inibidores do metabolismo dos folatos
Inibidores das topoisomerases
Inibidores da transcrição

Question 2

Quais são os grupos farmacológicos inibidores da dihidropteroato sintetase?

Answer 2

Sulfonamidas

Sulfonas

Question 3

Dentro dos inibidores do metabolismo dos folatos, quais são os dois mecanismos de ação?

Answer 3

Inibição da dihidropteroato sintetase

Inibição da dihidrofolato redutase

Question 4

Qual o principal mecanismo de ação das sulfonamidas

Answer 4

Análogos estruturais do ácido para-aminobenzoico (PABA), que inibem a dihidropteroato sintetase
NÃO HÁ SÍNTESE DE FOLATO

Question 5

Quais são as principais sulfonamidas?

Answer 5

Sulfonilamida
Sulfadiazida
Sulfametoxazol

Question 6

As sulfonamidas são bacterioestáticos ou bactericidas?

Answer 6

São bacteriostáticos normalmente. São bactericidas quando não existe timidina no meio (como na urina).

Question 7

Indicações terapêuticas das sulfonamidas?

Answer 7

UTIs baixas

Question 8

Qual é a grande limitação das sulfonamidas?

Answer 8

Muitas resistências

Question 9

Quais são os mecanismos de resistência às sulfonamidas?

Answer 9

Sobreprodução de PABA

Mutação da dihidropteroato sintetase

Question 10

RAM típica das sulfonamidas, a ter muito cuidado

Answer 10

Kernicterus, por competição com a bilirrubina para a albumina, podendo dar danos cerebrais no recém-nascido

Question 11

Qual é a sulfona (semelhante às sulfonamidas) mais conhecida?

Answer 11

Dapsona

Question 12

Qual é o mecanismo de ação da dapsona?

Answer 12

Análogos estruturais do ácido para-aminobenzoico (PABA), que inibem a dihidropteroato sintetase
NÃO HÁ SÍNTESE DE FOLATO

Question 13

Indicações terapêuticas da dapsona

Answer 13

Lepra

Pneumocistose (2ª linha)

Question 14

RAM da dapsona

Answer 14

Metehemoglobinémia (em doentes com deficiência de DG6P)

Question 15

Quais são os principais inibidores da dihidrofolato redutase?

Answer 15

Trimetoprim
Metotrexato
Primetamina

Question 16

Quem é bloqueia a síntese de folato num passo mais precoce da via? Sulfonamidas ou inibidores da DHFR?

Answer 16

Sulfonamidas (dihidropteroato sintetase)

Question 17

Como é que funciona a seletividade do Trimetropim, inibidor de DHFR?

Answer 17

Para doses mais pequenas, o Trimetropim afeta a DHFR na E. coli e no parasita da Malária, sem afetar no Homem.

Question 18

Os inibidores da DHFR são bactericidas ou bacterioestáticos?

Answer 18

Bacterioestáticos

Question 19

O Primetamina é seguro para…

Answer 19

Tratamento da malária, mas não de E. coli.

Question 20

O Metotrexato, dentro dos inibidores da DHFR, é o mais…

Answer 20

Tóxico.

Usado em patologia neoplásica.

Question 21

Que nome damos ao Trimetropim + Sulfametoxazol?

Answer 21

Cotrimoxazol (TMP-SMZ)

Question 22

Qual é o mecanismo de ação do cotrimoxazol?

Answer 22

Bloqueio sequencial da síntese de folatos (inibidor da DHFR e da dihidropteroato sintetase)

Question 23

Qual é o espectro do cotrimoxazol?

Answer 23

Staphylococcus aureus (incluindo alguns MRSA)
H. Influenzae
Stenotrophomonas maltophilia
Listeria
Pneumocystic jirovecii
Toxoplasma gondii
Atividade moderada - Gram neg entéricos, Pneumococos, Salmonella, Shigella e Nocardia

Question 24

Indicações do cotrimoxazol

Answer 24

ITU não complicada
Profilaxia de ITU recorrente
Meningite a Listeria
Tratamento e profilaxia da pneumonia a Pneumocystus jivorecii
Encefalite a toxoplasma

Question 25

Quais são as RAM do cotrimoxazol?

Answer 25

Rash (sulfametaxazol) - S. Stevens Johnson Depressão da MO dose-dependente IRA Hipercaliemia (Trimetropim)

Question 26

Como RAM específica do Trimetropim, existe a...

Answer 26

Hipercaliémia

Question 27

A S. de Stevens Johnson pode acontecer como RAM de...

Answer 27

Sulfametoxazol

Question 28

Qual é o mecanismo de ação das quinolonas?

Answer 28

Inibidores das topoisomerases

Question 29

Ação das quinolonas nos Gram-negativos

Answer 29

Inibição da DNA girase

Question 30

Ação das quinolonas nos Gram-positivos

Answer 30

Inibição da topoisomerase IV

Question 31

Qual é a diferença entre quinolona e fluoroquinolona?

Answer 31

Leva um fluor e aumenta o espetro e eficácia

Question 32

Em concentrações baixas, as quinolonas são...

Answer 32

Bacterioestáticos | NÃO SE USAM NESTAS CONCENTRAÇÕES

Question 33

Em dose terapêutica, as quiolonas são...

Answer 33

Bactericidas

Question 34

Ácido Nalidíxico

Answer 34

Primeira quinolona (já não se usa)

Question 35

Quais são as principais fluoroquinolonas antigas?

Answer 35

Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina

Question 36

Quais são as infeções tratadas com fluoroquinolonas antigas?

Answer 36

ITU e ITGI por gram-negativos

Question 37

Quais são os bichinhos atacados pelas fluoroquinolonas antigas?

Answer 37

``` E. coli Klebsiella pneumoniae Campylobacter jejuni Enterobacter Salmonella Shigella ```

Question 38

Quais são os bichinhos atacados pelas fluoroquinolonas recentes?

Answer 38

Os gram- das fluoroquinolonas antigas + S. pneumoniae e agentes atípicos de pneumonia

Question 39

Quais são as fluoroquinolonas recentes?

Answer 39

Moxifloxacina Gemifloxacina Levofloxacina

Question 40

Indicação das fluoroquinolonas recentes

Answer 40

PAC (em associação com Azitromicina, substituindo um beta-lactâmico)

Question 41

Qual é o problema das quinolonas?

Answer 41

Resistências elevadas

Question 42

Qual é a única quinolona que não precisa de ajuste renal?

Answer 42

Moxifloxacina

Question 43

Qual é a quinolona que NÃO DEVE ser usada nas UTI?

Answer 43

Moxifloxacina

Question 44

Como deve ser administrado a fluoroquinolona?

Answer 44

Em jejum. A biodisponibilidade diminui com alimentos

Question 45

RAM das fluoroquinolonas

Answer 45

``` Tendinite/rotura (aquiles) Prolongamento QT Neuropatia periférica Intolerância GI Inibição CYP450 ```

Question 46

A fidaxomicina é um...

Answer 46

Inibidor da transcrição (inibe a RNA polimerase)

Question 47

Por que motivo é que a Fidaxomicina é usada em infeções por C. difficile?

Answer 47

Não é absorvida per os.

Question 48

Os inibidores da transcrição têm ação...

Answer 48

Bactericida

Question 49

Quais são os principais inibidores da transcrição?

Answer 49

Fidaxomicina Rifampicina Rifabutina

Question 50

Quais são as RAM da fidaxomicina?

Answer 50

Intolerância GI Anemia Neutropenia Hemorragia GI

Question 51

Para que são usadas a Rifampicina e a Rifabutina?

Answer 51

Micobactérias Endocardite a S. aureus Prevenção da meningite por pneumococcus

Question 52

Por que motivo é que a rifampicina é commumente administrada com isoniazida?

Answer 52

A rifampicina aumenta a eficácia da isoniazida

Question 53

Qual é o mecanismo de ação do metronidazol?

Answer 53

É reduzido no interior da célula, produzindo ROS, que destroem o DNA/RNA

Question 54

Qual é o espectro do metronidazol?

Answer 54

ESPECÍFICO PARA ANAERÓBIOS

Question 55

Parasitas atacados por metronidazol

Answer 55

Trichomonas Entamoeba Giardia

Question 56

Quais são as RAM do metronidazol?

Answer 56

``` Intolerância GI (+++) Paladar metálico Neuropatia periférica (dose dependente) Reação dissulfiram-like Hepatite e pancreatite Confusão e convulsões ```

Question 57

Indicações para metronidazol

Answer 57

Abcessos Infeção de tecidos moles Osteomielite Colite pseudomembranosa

Question 58

Qual é o mecanismo de ação da Nitrofurantoína?

Answer 58

Redução enzimática com produção de ROS e lesão do DNA/RNA

Question 59

Qual é a única indicação da nitrofurantoína?

Answer 59

Infeções urinárias baixas. É o único local onde atinge concentrações elevadas.

Question 60

Quando a TMP-SMX não funciona, assim como as quinolonas, o que podemos usar na cistite?

Answer 60

Nitrofurantoína

Question 61

A nitrofurantoína é eficaz contra...

Answer 61

Citrobacter, E. coli, E. faecalis, Klebsiella, Staphylococcus (incluindo MRSA), Streptococcus