Corticostéroïdes topiques 3 Flashcards
(41 cards)
Les dérivés ___ et surtout les dérivés ___ ont des propriétés anti- inflammatoires plus puissantes que les dérivés naturels.
méthylés
fluorés
Nommer les modifications typiques sur les dérvies sythétiques de glucocorticoïdes à partir du squelette de base du cortisol . (6)
- Double liaison entre C1 et C2 (prednisone)
- Fluor en position 6α ou 9α (béta ou dexaméthasone)
- Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
- Méthylation en position 16
- Hydroxy en position 17 et en position 21
- Allongement de la chaîne de carbone à partir de C17 rend + liposoluble
Qu’est-ce qui est préférable lorsque nous souhaitons apporter des modifications structurelles au cortisol pour fabriquer un médicament?
a) haute activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
c) basse activité glucocorticoïde, haut activité minéralocorticoïde
d) basse activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
Quels sont les trois (3) facteurs pouvant être modifiés par des modifications structurelles du cortisol?
Puissance relative
Durée d’action
Sélectivité
Quel est l’effet de l’oxydation de l’alcool en C11 (cycle C) en cétone
- Exemple de medx ?
DIMINUE l’activité glucocorticoïde
- CORTISONE
Quel est l’effet de l’introduction d’une double liaison entre les C1 et C2 du cycle A?
- Exemple de medx ?
AUGMENTE effet anti-inflammatoire et glucocorticoïde
- PREDNISOLONE
Quel est l’effet de l’introduction d’un F en C9?
- Exemple de medx ?
AUGMENTE l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde ET augmente la liposolubilité ET diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé par la 11 β-déshydrogénase
- FLUDROCORTISONE
Quel est l’effet de l’addition d’un groupe Me (méthylation) ou OH en C16?
- Exemples de medx (3) ?
ABOLIT l’activité minéralocorticoïde.
- TRIAMCINOLONE, DEXAMENTHASONE, BETAMETHASONE
À quoi sert la formation d’ester précurseur métabolique sur les OH en C17 et/ou C21?
- Suffixe ?
Augmenter la liposolubilité
- -ate de -one
PRO MEDX
À quoi sert la formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former un cycle qui n’est pas un précurseur métabolique.
- Suffixe ?
Augmenter la liposolubilité
-onide
Quelle est la relation entre la durée d’action et la puissance des glucocorticoïdes ?
La durée d’action est proportionnelle à la puissance
Nomme 2 risques de sevrage suite à une corticothérapie prolongée.
- une insuffisance surrénalienne
- une reprise de la maladie sous-jacente
Une cure de moins de ___ de cortisone ne nécessite pas de sevrage progressif.
2 semaines
En cas de corticothérapie sur plusieurs années, il faut diminuer très progressivement.
EXPLICATION
- 1 mg tous les deux mois
- puis stabilisation à 5 mg pour 3 ou 4 mois
- puis à nouveau 1 mg tous les deux mois jusqu’à arrêt total.
On peux diminuer la posologie de prednisone de :
- 10 mg/semaine tant que la posologie est ____.
- 5 mg/semaine lorsqu’elle est entre ___ et ___.
- 2,5 mg/semaine en dessous de ___.
- Sevrage complet dès ___ si l’affection est stable.
- > 40 mg/j
- 20 et 40 mg/j
- 20 mg/j
- 5 à 7,5 mg/j
VF ? Le sevrage est seulement recommandé pour les administrations systémiques.
FAUX, aussi pour les tx par inhalateurs (p. ex. Flonase / traitement nasal) car 1% des C qui vont dans le sang.
- Mécanisme d’action : via des récepteurs nucléaires → modulation de l’expression génique
- Indications principales :
Effets anti-inflammatoires (AI)
Effets immunosuppresseurs (IS)
Réponse au stress - Effets indésirables : liés à l’activation des gènes du métabolisme (ex. : hyperglycémie, catabolisme musculaire)
- Nombreuses molécules bioéquivalentes disponibles
- Application locale (ex. : crème, inhalateur, collyre, spray nasal) : permet de réduire les effets secondaires systémiques
Pourquoi faut-il faire attention aux vaccins lorsque tx de C ?
Attention aux vaccins vivants atténués si immunosuppression
Les corticostéroïdes topiques représentent la forme la plus courante de tx anti-inflammatoire pour ____ , ____, ______.
démangeaisons
dermatite
eczéma
Lorsqu’on dit que les corticostéroïdes topiques sont classés selon leur puissance, qu’est-ce que cela signifie vraiment?
Ils sont classés selon leur capacité de vasoconstriction
peau devient blanche
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance faible ?
sur peau mince/fragile
ex: visage, paupières, plis cutanés, yeux
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance moyenne ? (3)
dermatites, eczema, inflammation des bronches (allergies, asthme)
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde puissant ? (5)
psoriasis
dermatites sévères
coupures/déchirures importantes peau
réactions allergiques cutanées (ex. lichen planus)
lésions buccales
