Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II

Question 1

Que représente M?

Answer 1

Molarité - Nombre de moles du soluté dans 1 L de solution

Question 2

Que représente N?

Answer 2

Normalité - Nombre d’équivalents du soluté dans 1 L de solution

Question 3

Que représente m?

Answer 3

Molalité - Nombre de moles du soluté dans 1000 g de solvant

Question 4

Que représente X?

Answer 4

Fraction molaire - Ratio du nombre de moles d’un des constituants de la solution sur le nombre total de moles de la solution

Question 5

Réviser système métrique

Answer 5

Question 6

À quoi correspond une mole?

Answer 6

6.023 X 10^23 molécules

Question 7

Qu’est-ce que la concentration molaire?

Answer 7

Nombres de mol/volume

Question 8

La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.

Answer 8

concentration
d’action

**Ça peut être exprimé par rapport au poids du patient, mais jamais par rapport à un volume d’eau

Question 9

Qu’est-ce que la concentration?

Answer 9

Unité de masse de médicament sur volume - transformer en dose lorsqu’on le donne au patient

Question 10

À quoi correspond le temps?

Answer 10

Temps écoulé depuis l’administration du médicament

Question 11

À quel administration de médicament est-ce que ça correspond?

Answer 11

1 seule administration per os

Question 12

À quel administration de médicament est-ce que ça correspond?

Answer 12

Administration per os bid pendant 100 hres:

Question 13

Q1 : En 𝘀𝗰𝗶𝗲𝗻𝗰𝗲𝘀, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Q2 : En 𝗽𝗵𝗮𝗿𝗺𝗮𝗰𝗶𝗲, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Answer 13

Sciences : molarité

Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)

Question 14

Q1 : En pharmacie, on considère que l’équilibre de concentration d’un médicament est obtenu après ____ demi-vies (nombre).

Q2 : Le graphique dose-réponse mesure ___ de l’effet pharmacologique en fonction de la ___ du médicament

Answer 14

Q1 : 5 à 7

Q2 : l’intensité
dose

Question 15

VF? Lorsqu’un patient prend une dose quotidiennement la cocnentration augmente jusqu’à ce qu’on atteigne l’équilibre

Answer 15

VRAI

Question 16

VF? Plus la demi-vie est longue et plus la concentration
d’équilibre sera élevée avec des doses répétées

Answer 16

VRAI

Question 17

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.

Après combien de temps pourrons-nous observer un équilibre de sa concentration plasmatique ?

Answer 17

45 heures

(9 x 5 = 45)

Question 18

VF? Pour faire un dosage sanguin il faut atteindre d’être en équilibre pour avoir un dosage représentatif

Answer 18

VRAI

Question 19

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Un autre médicament UW™, compétiteur, a une demie-vie de 4 heures.

Lequel de ces deux médicaments prendra plus longtemps pour atteindre l’équilibre de sa concentration plasmatique ?

Answer 19

médicament Y

Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.

Question 20

🛑 Prenons l’acétylcholine et la proprionylcholine, deux molécules, dans un graphique dose-réponse.

• La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.

Answer 20

Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le même effet que l’acétylcholine.

Question 21

🛑Décrire le graphique dose-réponse.

• Axe des X : ???
• Axe des Y : ???
• Échelle : ???

Answer 21

• Axe des X : Dose (par rapport au poids du patient)
• Axe des Y :Pourcentage (%) de l’effet maximal
• Échelle : Logarithmique

Question 22

Q1 : Que signifie DE50 ?

Q2 : VF ? Plus un médicament a une DE50 élevé, 𝐩𝐥𝐮𝐬 il est puissant.

Answer 22

Q1 : Dose efficace 50 : Dose à laquelle on atteint 50% de l’effet maximal d’un médicament.

Q2 : FAUX
Plus un médx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.

Question 23

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les 3 médicaments ont une courbe symétriques et superposables.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.

• Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
• Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
• Quel médicament est le moins puissant ?

Answer 23

• Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?

Le médicament A aura la DE50 la plus 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞.

• Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?

Puisque leurs courbes sont symétriques et superposables, les médicaments ont tous les 3 la même efficacité maximale.

• Quel médicament est le moins puissant ?

Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.

Question 24

VF? Si les médicaments n’ont pas le même mécanisme d’action, il sera difficile de comparer leur puissance relative

Answer 24

VRAI

Question 25

Q1 : Avec quoi s'exprime essentiellement la puissance relative ? Q2 : Avec quoi s'exprime essentiellement l'efficacité ?

Answer 25

Q1 : s'exprime avec DE50 ou CE50 Q2 : Efficacité maximale (Emax)

Question 26

À quoi correspond CE50?

Answer 26

concentration qui induit 50% de l’effet maximal

Question 27

VF? Un produit peut être plus puisant, mais moins efficace

Answer 27

VRAI

Question 28

VF? La puissance relative n'est pas très importante en pharmacie

Answer 28

VRAI La puissance relative d'un médicament n'est pas toujours un facteur important en clinique. En théorie, on n'a qu'à augmenter la dose du médicament moins puissant pour obtenir le même effet. En pratique, on choisit une statine plus en fonction de son profil d’effets indésirables, d’interactions médicamenteuses ou d’élimination qu’en fonction de sa puissance pharmacologique. Enfin, la décision clinique est principalement basée sur les nombreux essais cliniques portant sur ces molécules. Par contre, l’efficacité maximale relative est souvent plus importante.

Question 29

Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments. a) l'ordonnée b) l'abscisse

Answer 29

b) abscisse

Question 30

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse. Les médicament A est la référence. - À combien est fixée son efficacité relative ?

Answer 30

100%

Question 31

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse. Les médicament A est la référence. DE50-A : 0.02 DE50-B : 2 - Quelle est la puissance relative du médicament B ?

Answer 31

La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le même effet.

Question 32

-Lequel de ces paramètres est le plus souvent important en clinique ? -Lequel est un facteur moins important ? a) Puissance relative b) Efficacité maximale

Answer 32

Plus souvent important : Emax Moins important : Puissance relative

Question 33

Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___. Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?

Answer 33

Q1 : binaire Q2 : En toxicologie afin d'établir la dose létale 50

Question 34

Q1 : Qu'est-ce que la DE50 en réponse 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐚𝐥𝐞? Q2 : Qu'est-ce que la DE50 en réponse 𝐠𝐫𝐚𝐝𝐮é𝐞?

Answer 34

Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés Q2 : Dose qui cause 50% de l'effet maximal

Question 35

Q1 : VF ? Une expérience de toxicologie (DL) faite sur un mammifère nous permet d'estimer la DL sur l'homme. Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?

Answer 35

FAUX Une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictible de l’effet chez l’homme. Q2 : Permet d'exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité de médicaments

Question 36

Quelle est l'équation pour calculer l'efficacité d'un médicament ?

Answer 36

E = (Emax x C) ________ (C + EC50)

Question 37

Nommer les 4 types d'effets du médicament

Answer 37

• Effet thérapeutique • Effet secondaire • Effet indésirable • Effet toxique (aïgu ou chronique)

Question 38

Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament Q2 : QSJ ? Effet particulièrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention

Answer 38

Effet thérapeutique Q2 : Effet toxique

Question 39

L'effet indésirable se produit toujours dans des doses ___. Un effet secondaire accompagne toujours un effet ___ La fenêtre thérapeutique est la zone entre la dose seuil de l'effet ___ et la dose seuil de l'effet ____ ou ____

Answer 39

thérapeutiques thérapeutique thérapeutique toxique ou indésirable

Question 40

Exemple médicaments fenêtre thérapeutique

Answer 40

Question 41

Q1 : QSJ ? Effet qui n'est pas voulu Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut être souhaité ou non

Answer 41

Effet indésirable Q2 : Effet secondaire

Question 42

Dans quelle fenêtre se produit ... - l'effet thérapeutique : ??? - les effets toxiques : ???

Answer 42

- l'effet thérapeutique : Fenêtre thérapeutique - les effets toxiques : Fenêtre toxique

Question 43

Q1 : QSJ ? Je suis un effet secondaire mais qui est néfaste Q2 : Lorsqu'une fenêtre thérapeutique s'étrécie, il y a ____ de la dose seuil indésirable. a) augmentation b) diminution

Answer 43

Q1 : Effet indésirable Q2 : b) diminution

Question 44

🛑Donner un exemple d'une maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un étrécissement de sa fenêtre thérapeutique.

Answer 44

Lévodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson

Question 45

🛑Un nouveau médicament nommé Céphalodex© a un effet thérapeutique analgésique et un effet secondaire indésirable de nausées. DE50-analgésie : 0.01 mg DE50-nausées : 0.1 mg - Quel est l'index thérapeutique ?

Answer 45

Si index = DE50 supérieure / DE50 inférieure ... Index = 0.1/0.01 = 10

Question 46

Donner 5 exemples de substances avec une fenêtre thérapeutique étroite.

Answer 46

- Phényotoïne - Warfarine - Insuline - Digoxine - Opioïdes

Question 47

Que représente ce graphique?

Answer 47

Graphique dose-réponse

Question 48

Quel est le but lorsque l'on crée des médicaments?

Answer 48

On essaie de développer une formulation pharmaceutique qui permet d’avoir un relâchement contrôlé qui reste dans la fenêtre thérapeutique

Question 49

La fenêtre thérapeutique de la lévodopa (L-DOPA) dans le traitement de la maladie de Parkinson _______ avec le temps.

Answer 49

Diminue

Question 50

Qu'est-ce qui importe au pharmacien par rapport à la fenêtre thérapeutique?

Answer 50

Ce qui importe surtout au pharmacien est de connaître les médicaments qui présentent une fenêtre thérapeutique étroite et d’être plus prudent avec ceux-ci.

Question 51

Sur un graphiques dose-réponse, où est la fenêtre thérapeutique?

Answer 51

Question 52

On peut calculer les doses qui causent l’effet ______ et les effets ________ chez __% des individus et les comparer

Answer 52

thérapeutique indésirables 50

Question 53

Quels médicaments principaux ont une fenêtre thérapeutique étroite?

Answer 53

Insuline Opioïdes