Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE V Flashcards
complet (46 cards)
VF? L’inhibition enzymatique comme mécanisme d’action des médicaments est très souvent prescrite
VRAI
Qu’est-ce que l’équation de Michaelis-Menten?
v:
Vmax:
kM ou kI: Affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme
[S]: Concentration de substrat
Qu’est-ce qu’un inhibiteur?
Une substance qui diminue la vitesse d’une réaction catalysée par un enzyme.
En général, les inhibiteurs sont des molécules qui ___ au substrat ___ de l’enzyme
ressemblent
endogène
En se liant à l’enzyme, les inhibiteurs diminuent sont potentiel ___
catalytique
Les réactions enzymatiques sont caractérisées par 2 paramètres. Lesquels ?
- Vmax
- Km
La Km est la ___ de substrat à laquelle l’enzyme fonctionne à la ___ de sa vitesse maximale
concentration
moitié
De par sa liaison à un enzyme, un inhibiteur peut soit … (2)
• Empêcher la fixation du substrat sur le site actif
• Provoquer un changement de conformation qui inactive l’enzyme
VF ? L’inhibiteur demeure inchangé suite à la réaction
VRAI
La Ki est la constante ___
d’inhibition
La Ki s’exprime en unité de ___
concentration
La Ki correspond aussi à la constante de ___ du complexe enzyme-inhibiteur
dissociation
VF ? La Ki définit l’affinité du substrat pour l’enzyme
FAUX
Affinité de 𝐥’𝐢𝐧𝐡𝐢𝐛𝐢𝐭𝐞𝐮𝐫
Comment se détermine la Ki ?
En refaisant une nouvelle courbe de M&M avec chaque concentration d’inhibiteur.
VF ? La Ki …
- est faible si l’inhibiteur est puissant :
- est une mesure plus subjective que l’IC50 :
- est une mesure plus exacte que l’IC50 :
La Ki …
- est faible si l’inhibiteur est puissant : VRAI
- est une mesure plus subjective que l’IC50 : FAUX
- est une mesure plus exacte que l’IC50 : VRAI
VF ? L’IC50 …
- est est une mesure plus complexe à déterminer expérimentalement :
- représente une concentration :
- est élevé si l’inhibiteur est puissant :
L’IC50 …
- est une mesure plus complexe à déterminer expérimentalement : FAUX, ceci est vrai pour la Ki
- représente une concentration : VRAI
- est élevé si l’inhibiteur est puissant : FAUX, faible si puissant
Qu’est-ce que IC50 représente?
Concentration d’inhibiteur nécessaire pour diminuer la vitesse de réaction de moitié
Quelle est l’équation pour déterminer la Ki ?
Ki = ( [E] x [I] ) / [EI]
Donner les différents paramètres de l’équation du Ki.
Ki = ( [E] x [I] ) / [EI]
[E] : concentration en enzyme libre
[I] : concentration en inhibiteur libre
[EI] : concentration du complexe enzyme-inhibiteurs
Le IC50 représente une concentration d’inhibiteurs qui diminue la ____ de réaction de ____.
vitesse
moitié
L’IC50 se détermine en variant la quantité d’inhibiteurs avec un excès de ___
On mesure alors le ____ à différentes concentrations d’inhibiteur.
substrats
vMAX
QSJ ? Je suis la meilleure mesure de l’affinité d’un inhibiteur pour un enzyme.
Ki
VF ? L’IC50 est souvent approximative
VRAI
Plus le Ki ou l’IC50 donne des valeurs ___ plus il s’agit d’un inhibiteur puissant.
a) élevées
b) faibles
b) faibles
