cours 10 opioïdes Flashcards
(124 cards)
1
Q
QSJ phénomène commun chez tous les utilisateurs chroniques d’opioides qui se caractérise par des sx de sevrage à l’arrêt de la médication
A
dépendance physique
2
Q
quelle est la définition de tolérance
A
besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet
3
Q
QSJ anglicisme qui désigne une dépendance très forte à une substance nocive pouvant entrainer une conduire compulsive
A
addiction
4
Q
QSJ sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
A
hyperalgésie
5
Q
quelles sont les conséquences des effets paradoxaux des opioides (hyperalgésie)
A
- augmentation douleur préexistante
- nouvelle douleur
- absence de soulagement malgré une augmentation de dose
- diminution de la douleur avec diminution des doses
6
Q
qu’est-ce qui peut influencer le développement d’effets paradoxaux avec les opioides
A
exposition répétée aux opioides
7
Q
QSJ sensation douloureuse provoquée par une stimulation banale (qui ne devrait pas être douloureuse)
A
allodynie
8
Q
comment peut on classer les opioides
A
selon leur activité sur les sous types de récepteurs (mu, kappa, delta)
selon leur origine (naturelle, semi-synthétique, synthétique)
9
Q
quels opioides ont une activité agoniste-antagoniste
A
buprénorphine
nalbuphine
butorphanol
pentazocine
10
Q
quel est l’impact d’un agoniste partiel (ex buprénorphine)
A
plafonnement de l’effet même si on augmente la dose
11
Q
quels opioides ont un effet antagoniste (antidote)
A
naloxone
naltrexone
12
Q
quel est l’effet des agoniste mu sur les mastocytes
A
libération d’histamine
13
Q
quel est l’impact de la libération d’histamine
A
hypotension (surtout si donné IV)
diminution consommation d’oxygene dans le myocarde (angine réfractaire nitro)
PRURIT non-allergique
14
Q
quel est l’impact des agoniste mu sur le système digestif
A
constipation (pas tolérance) no (tolérance) sphincter oddi (pression biliaire) coliques biliaires
15
Q
quels sont les effets des agonistes mu au niveau génito urinaire
A
inhibition du réflexe de vidange de la vessie et augmentation du tonus du sphincter ====> augmentation du volume vésical qui peut aller ad rétention urinaire
16
Q
quels sont les impacts sur le système endocrinien des agonistes mu
A
hommes: diminution libido par baisse de la testostérone
femmes: irrégularités mestruelles
diminution possible du cortisol sécrété
peu ou pas effet sur fonction thyroïdienne
17
Q
quel est l’effet des agonistes mu sur le système respiratoire
A
suppression réflexe de toux
18
Q
quel est l’impact des agoniste mu sur le tonus musculaire
A
augmente le tonus musculaire (rigidité cage thoracique)
myoclonies (mouvements musculaires brefs, imprévisbles et incontrolable
19
Q
triade intoxication
A
myosis (hypoxémie sévère dilatée)
coma
dépression respiratoire
décès : insuffisance respiratoire
20
Q
que faire si choc anaphylactique avec codéine
A
éviter morphine
se diriger vers synthétiques
21
Q
utilisation autre que douleur
A
dyspnée
toux
22
Q
que faire si rash avec codéine
A
selon risque/bnfice, peut être raisonnable d’aller vers semi synthétique
23
Q
quels sont les dérivés semi synthétiques
A
buprénorphine héroïne hydromorphone nalbuphine oxycodone
24
Q
quel est l’impact de l’âge sur le risque d’abus d’opioides
A
la prise avant 16 ans augmente de 33% le risque d’abus
25
quels sont les facteurs de risque d'abus
- âge
- atcd abus personnels ou familiaux
- activités criminelles
- tabagisme
- environnement ou entourage à haut risque
- atcd réhabilitation pour abus drogue ou alcool
- personnalité qui prend des risques
- dépression sévère/anxiété
26
comment peut on limiter le risque d'abus
- limiter la dose initiale et la durée de tx
| - assurer la destruction des comprimés inutilisés
27
quelles peuvent être les stratégies/ententes avec le patient pour limiter les risques d'abus
- prendre rx avec bonne poso
- pas de remplacement de rx si perdue ou volée
- un seul prescripteur
- pas de ren supplémentaires
- entente de sevrer la médication si la preuve ne peut pas être faite que l'opioïde améliore la qualité de vie
28
quels sont les 3 sx qui indiquent une surdose d'opioide
- myosis
- coma
- dépression respiratoire
29
quelle est la cause du décès lors de surdose d'opioides
insuffisance respiratoire
30
quels sont les mécanismes expliquant la dépression respiratoire due aux opioides
1- effet direct sur le rythme de respiration via inhibition centre de la respiration
2- diminution sensibilité des chémorécepteurs centraux aux augmentation de CO2 (donc disparition drive respiratoire liée à augmentation CO2)
31
quelle est l'implication de la dépendance physique
si on décide de cesser le rx on va devoir le sevrer
32
quelles molécules peuvent parfois être utilisées lorsque les gens refusent les opioides
tramadol
| nucynta
33
le tramadol est un dérivé ...
synthétique de la codéine
34
quel est le MA du tramadol
agoniste faible des récepteurs mu
| inhibiteur recaptage sérotonine et NA
35
quel est le métabolisme du tramadol
transformé par le 2d6 en o-desméthyltramadol qui a une plus grande affinité sur les récepteurs opioides
36
quels sont les e2 du tramadol
- no
- étourdissements
- somnolence
- constipation
- sx de sevrage si arrêt brusque
37
est-ce qu'il y a une allergie croisée entre tramadol et codéine
oui
38
indications tramacet
courte dure (5 jours ou moins) douleur aigue
8 cos max
39
indications tramadol
douleur chronique
douleur cancéreuse
courte action orale = courte action rectale (efficacité et ES)
40
quel est la dose équianalgésique de tramadolacet vs 1 comprimé de codéine 30mg + acet 325mg
tramadol 37,5mg + acetaminophène 325mg
41
quelles sont les interactions du tramadol
- inhibiteur 2D6
- syndrome sérotoninergique
- rx abaissant seuil convulsif (IMAO, ISRS, ADT, neuroleptique, ...)
42
quel est le MA du tapentadol
agoniste récepteurs mu
| inhibiteur recaptage de la NA
43
quelles sont les indications du tapentadol
douleur aigue d'intensité modérée à sévère (IR)
| douleur sévère nécessitant la prisque quotidienne, continue et à long te
44
quels sont les objectifs de tx de la douleur
avoir un soulagement adéquat la nuit
avoir une douleur minimale au repos
avoir le moins de douleurs possible lors de la mobilisation
tout cela sans entraine des e2 excessifs
45
bioD
outil essentiel PK
bioD doit être prise en compte lors calcul de dose pour voie administration
46
qu'est-ce qu'une glucurono-conjugaison
addition d'acide glucuronique à une molécule
47
que permet la glucurono-conjugaison
solubilisation de la molécule et ainsi son élimination dans l'urine ou les fèces
48
quel pourcentage de la codéine est transformée en morphine
10%
49
quel polymorphisme peut influencer le métabolisme de la codéine
2D6
si métabolisateur lent, codéine ne peut plus se transformer en morphine et ne peut donc plus jouer son action
si métabolisateur ultra rapide, accumulation de morphine et possibilité de toxicité
50
qu'est-ce qui diminue la biodispo de la morphine
effet de premier passage hépatique important
51
quelle est le Tmax du kadian
10h (donc pas quelque chose qu'on donne prn car l'action arrive beaucoup plus tard)
52
à quel moment arrive le pic des courte action de morphine
après 1h
53
quel est le métabolisme de la morphine
glucuronidation
54
quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine-6-glucuronide
2-4x plus actif pour analgésie
| plus grand potentiel émétisant
55
quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine 3-glucuronide
peu affinité mu
excitabilité neuronale possible
implication tolérance et hyperalgésie possible
interaction avec récepteur NMDA?
56
quels sont les effets du M6G
```
sédation
nausées
dépression respiratoire
coma
analgésie
```
57
quels sont les effets du M3G
```
agitation
hallucinations/confusion
myoclonies
convulsions
hyperalgésie
```
58
qui a besoin de rotations
IR
IH (plus fragile, hypoalbuminémie)
utilisation long terme
59
codéine a peu ou bcp intérêt en soin pall
peu
60
quel est le métabolisme de l'hydromorphone? quel est son métabolite?
métabolisme: glucuronidation
métabolites: hydromorphone-3-glucuronide
61
bioD hydromorphone
25%
en pratique on considère 50%
62
utilisation IR hydromorphone
demeure raisonnable
63
quel est le métabolisme de l'oxycodone
activation 2D6 en oxymorphone puis transformé par 3A4 en noroxycodone (actif)
64
quel est le délai d'action du fentanyl transmuqueux
5-15 min
65
quel est le métabolisme du fentanyl? quel est son métabolisme actif?
métabolisme: 3A4
métabolite: aucun actif c'était une pogne hihihi
66
quelle est l'indication du fentanyl SL
accès douloureux transitoires chez pt cancéreux qui ont déjà un tx continu par opioides (60mg/jr morphine min)
67
quel est l'intervalle entre chaque dose de fentanyl SL
2h
68
quels sont les e2 du fentanyl SL
```
no vo
constipation
bouche sèche
somnolence
étourdissements
maux de tête
fatigue
essoufflement
```
69
pourquoi est-ce qu'on aime les formules transmuqueuse et SL de fentanyl
évite premier passage hépatique
70
quelle est la particularité de la demi vie du fentanyl
ne réflète pas la durée d'action (lipophile donc redistribution dans les graisses)
71
à quel moment obtient on un début d'action avec fentanyl transfermique
6-8h
72
quelle est la durée d'action après l'arrêt du timbre de fentanyl
12h
73
quels sont les avantages du fentanyl en timbre
peuvent être fractionnés ad 3mcg/h
| possible de débuter analgésie longue action même chez patients fragiles
74
timbre fentanyl
pour analgésie STABLE
changement q72h
pas augmenter dose avant 48H
75
avantage SL SC IV ou transmuqueux
fentanyl
début action rapide
durée action courte
pas/peu hypotension IV
76
quel est le métabolisme de la mépéridine
hydrolysée puis conjuguée. ensuite n-déméthylation en normépéridine
77
quelle est la demi vie de la normépéridine
15-20h, prolongée en IR
78
dans quels cas doit on éviter un usage prolongé de mépéridine
IR
maladie SNC
doses de plus de 600mg
79
quels sont les effets stimulants sur le SNC de la mépéridine
spasmes musculaires
tremblements
surdosage: convulsions
80
dans quel cas est-ce que la mépéridine est particulièrement intéressante
IV si frissons
81
50mg de mépéridine = combien de morphine
5mg morphine
82
à quel moment a-t-on un effet maximal avec méthadone
accumulation peut prendre 3-5jrs pour effet maximal
83
quelle est la demi vie moyenne de la méthadone
24h
84
quel est le métabolisme de la méthadone
```
1A2
3A4
2B6
2C19
2C9
2D6
```
85
quel est le MA de la méthadone
antagoniste récepteur NMDA
| inhibe recapture sérotonine et noradrénaline
86
que permet la méthadone
rétablir la sensibilité aux opioides
| peut éviter/renverser hyperalgésie
87
dans quel type de douleur la méthadone est elle supérieure aux autres opioides
douleur neuropathiques
88
quel est l'avantage de la méthadone chez les enfants
le seul opioide longue action disponible en formulation liquide
89
quelle est la fréquence d'admin de la méthadone lorsqu'elle est utilisée pour éviter le sevrage
die
90
quelle est la fréquence d'admin de la méthadone pour douleur
BID à TID
effet dure 8h
91
dans quels cas est-ce que les timbres cutanés sont à éviter
fièvre
anasarique
trop maigre et absence de réservoir lipidique sous cutané
92
dans quels cas est-ce qu'il faut éviter la voie po
diarrhées importante
subocclusion
douleurs sévères ou en soins aigus
93
quelles sont les technologies de formulations longue action
OROS
| granules à enrobages multiples (SODAS)
94
quel est le ratio po vs IV utilisé en pratique
1:2 (IV vs po)
| si je donne dilaudid 1mg je dois transférer vers 0,5mg sc
95
dans quels cas est-ce que les métabolites opioides s'accumulent
IR
96
quels patients ont besoin de rotation d'opioides
IR
IH
utilisation à long terme
97
expliquez la tolérance aux opioides
oipioides se fixent aux récepteurs mu pour faire effet analgésique. quand il se lie ensuite il ne peut pas fonctionner pendant un certain temps car récepteur internalisé. habituellement il est recyclé et retourne sur la membrane. en tolérance, ne réussit pas à retourner à la membrane car reste internalisé ou est détruit.
98
quelle est la règle importante lors de conversion de dose d'opioides
réduie la dose équivalente de 30% car tolérance croisée incomplète
99
quels sont les choix à faire lorsque IR
fentanyl ou méthadone
hydromorphone raisonnable
éviter mépéridine, oxycodone, morphine
100
quels sont les choix à faire en IH
morphine ou hydromorphine
prévoir faire des rotations fréquentes
101
quels sont les agents à utiliser avec prudence lors d'inhibiteurs enzymatiques
oxycodone
fentanyl
méthadone
codéine
102
est-ce qu'on peut donner LA en même temps que ED
oui
pic action LA est retardé
103
qu'est-ce qu'on peut donner lors de douleur légère
AINS
acétaminophène
codéine prn
104
qu'est-ce qu'on peut donner en douleur modérée
codéine
tramadol
oxycodone
105
qu'est-ce qu'on peut donner en douleur sévère
hydromorphone
morphine
fentanyl
oxycodone
106
qu'est-ce qui est important à faire lors d'analgésie opioides chez patients cancéreux
- réévaluer fréquemment
- prévoir LA et ED (utiliser la même molécule)
- bien connaitre les doses équianalgésiques
107
v/f les métastases hépatiques confirment une insuffisance hépatique
f
108
qu'est-ce qu'on peut faire pour savoir si IH
tester bilirubine
albumine
INR
109
quelles sont les formes longue action de morphine
kadian
| m eslon
110
quelles sont les doses lors d'entredoses
25-50% de la dose q4h
| 10% dose q24h
111
quelle est généralement la fréquence des entredoses po et SC
PO : 2h
SC : 30-60 mins
112
quelle est la conséquence d'entredoses trop élevées
développement rapide de tolérance
113
quand ajuster
ajuster LA en fonction nb ED surtout si dépasse 3/24h
selon niveau soulagement par ED
ES transitoires
114
quels sont les e2 les plus probables lors de début de tx ou changement de doses
```
no vo (antiémétique)
constipation (laxatif)
sédation (++ 3 à 5 jrs)
xérostomie
prurit
dépression respiratoire (rare)
```
115
à quelle fréquence doit on ajuster la posologie des opioides
16-24h si courte action
48h si LA
116
à quel moment devrait on ajuster à la hausse les doses LA
si prise de 3 entredoses et plus par jour non reliées à des activités faites quotidiennement
117
qu'est-ce qu'on peut donner pour constipation avec opioides
émollient
stimulant
lax a day
118
quels sont les 3 paliers de l'analgésie selon l'OMS
1: analgésique +/- coanalgésie
2: opioide de faible puissance +/- coanalgésie
3: opioide puissant +/- coanalgésie
119
quelle voie pas recommandée
intra-musculaire
120
inconvénient IV
TOLÉRANCE rapide
121
morphine vers :
codéine
hydromorphone
fentanyl
oxycodone
cod : x 10
hydro : divisé 5
fentanyl divisé 2
oxycodone divisé 1.5 ou 2
122
ajustement timbre
initial après 48h
ajustement après 6-8 jours
123
si timbre décolle
mettre opsite
124
quoi faire si changement de timbre
nécessiter un nouvel ajustement
à cause variabilité intra et inter individuelle
