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douleur 2 Flashcards

(72 cards)

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1
Q

Opium vs opiacé vs narcotique vs opioide?

A

Opium = extrait de la plante (papaver somniferum)

Opiacé = dérivés de l’opium (naturel)

Narcotique = stupeur, analgésie puissante

Opioide = substance exogene naturelle ou synthétique qui se fixe aux R opioides

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2
Q

Nomme antagonistes opioides

A

Naloxone

Naltrexone

Naloxegol

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3
Q

Quels sont les EI des opioides?

A
  • Somnolence, étourdissements, dysphorie, myoclonies
  • Hallucinations visuelles, tactiles et auditives
  • DÉPRESSION RESPIRATOIRE, myosis, dépendance
  • Nausées, vomissements
  • Constipation, rétention urinaire
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4
Q

Nomme différents récepteurs de opioides.

Lequel est vraiment très présent au tronc (controle SV, temperature, frissons) qui peut causer beaucoup de constipation?

A

Mu1, mu2, kappa, delta

C’est mu2

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5
Q

Comment fonctionne les opioides?

A

Agoniste du récepteur ce qui fait

-Diminution du calcium intracellulaire donc moins de relache des NT (donc pas de deverse dans synapse, diminue influx de douleur)

-Sortie de potassium de la cellule, hyperpolarise la cellule et paralyse la membrane

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6
Q

Opioides naturels?

A

morphine, codéine

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7
Q

Opiodes semi-synthétiques?

A

Buprénorphine, hydromorphone, oxycodone

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8
Q

Opioides synthétiques?

A

Fentanyl, méthadone, tapentadol, mépridine

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9
Q

La codéine est métabolisée par quoi? en quoi?

A

CYP2D6

en morphine

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10
Q

Avantages de la codéine p/r à morphine?

A

AUCUN

devient morphine donc donnons juste ca
en plus il y a polymorphisme pour cyp2d6 chez 7-10% caucasiens

dangereux si ultra rapide!!

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11
Q

C’est quoi les 4 phénotypes de CYP2D6?

A

Lent (aucune analgésie, 7-10% caucas)
Intermédiaire (10-15% caucasiens)
Bon (60-70% des caucasiens)
Ultrarapide (R INTOX, 1-10% caucasiens, 25% éthiopiens)

100 variantes tho, des fois inactive, des fois aug activité enzymatique (car duplication du gène) et ds fois dim activité catalytique

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12
Q

V ou F: codeine safe en allaitement

A

F psk si métabolisateurs ultra rapide il y a eu décès

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13
Q

V ou F: morphine aussi passe par CYP450

A

F

bonne option pour polypharmacie

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14
Q

Quels sont les métabolites de la morphine

A

M3G (morphine 3 glucuronide)
M6G

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15
Q

Quel est le métabolite de l’hydromorphone?

A

H3G

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16
Q

V ou F: hydromorphone est une prodrogue

A

F

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17
Q

Quels sont les métabolites de l’oxycodone?

A

Oxymorphone (qui est bcp plus puissante que l’oxycodone), donné par CYP2D6 – comme codéine

et Noroxycodone par CYP3A4

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18
Q

Quel est le métabolisme de la buprénorphine?

A

Pas vraiment dépendante du foie, c’est surtout par voie intestinal

Métabolites moins puissants, analgésie par molécule mère

glucoronidation qui donne B3G et un peu CYP3A4 qui donne norbuprénorphine

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19
Q

Quel genre d’opioide est la mépéridine? Apprécié?

A

Synthétique

À proscrire!! pas aimé

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20
Q

Quel est le métabolisme de la mépéridine?

A

Par CYP2B6 devient normeperedine qui est très toxique a/n SNC donne convulsion et décès

hydrolyse pour acide meperidinique

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21
Q

Méthadone et kétamine se transforme par quoi?

A

CYP2B6

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22
Q

V ou F: fentanyl dispo PO et IV

A

F
pas PO

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23
Q

Quel est le métabolisme du fentanyl?

A

Passe par CYP3A4 mais c’est de très petites doses

Donne du norfentanyl

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24
Q

Comment fonctionne le tapentadol (ne pas mélanger au tramadol). Classe?

A

Activité synergique
Opioide

-agoniste des R mu opioides
-inhibition du recapatage de la norépinéphrine

dispo immédiate release et longue action

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25
Comment est métabolisé le tapentadol?
Par conjuguaison donc pas d'interactions donne surtout tapentadol glucuronide
26
Tapentadol vs tramadol: -puissance? -mode d'action?
Puissance: tapentadol: analgésique puissant, classé narcotique tramadol: analgésique faible, analgésique synthétique à action centrale Mode d'action: Tapentadol: agoniste des R mu + inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine Tramadol: agoniste des R mu + inhibe recaptage norépinéphrine ET SÉROTONINE
27
Tapentadol vs tramadol: -métabolismes? interactions? -ordonnances? -IR?
Métabolisme: tapentadol: glucuronidation, aucun métabolite actif, faibles interactions tramadol: CYP2D6, PRODROGUE, métabolite M1, interaction avec 2D6 Non renouvelable les 2, tramadol considéré narcotique x avril 2022 IR: tapentadol: CI si DFG moins que 30 tramadol: OK si IR (seulement la courte action)
28
Tapentadol vs Tramadol: affinité avec R mu? indications?
affinité: -tapentadol: 18x moins que morphine (2-3x moins puissant) -tramadol: 6000x moins que morphine (M1 est 20-30x moins puissant) indications tapentadol: dlr modérée-sévère aigue ou chronique, nociceptive et neuropathique tramadol: dlr modérée-sévère aigue ou chronique, nociceptive et neuropathique
29
Qu'est ce qui a plus d'EI tapentadol ou oxycodone?
Oxycodone a plus d'EI (moins de no/vo, constip, étourdissement, somnolence, prurit)
30
Quels sont les opioides à action courte? Avantages? désavantages?
codéine, hydromorphone, mépéridine, morphine, oxycodone, tapentadol avantages: action rapide, posologie facile à ajuster, clairance rapide, EI vite dissipés, utile pour percées de dlr désavantages: fluctuations du soulagement, sommeil perturbé, anxiété par anticipation, observance, risque abus élevé
31
Quels sont les opioides à libération prolongée? avantages? inconvenients?
libération lente PO de codéine, hydromorphone, morphine, oxycodone, tapentado (tout sauf mépéridine) formulation transdermique à libération lente de buprénorphine et fentanyl avantages: pas de fluctuations de dlr ou mini sevrage, meilleure maitrise observance et peu d'abus inconvenients: délai d'action plus lent, ajustement lent, EI prolongés, percés de dlr moins soulagé
32
Opioides à action longue?
Méthadone
33
DONC: morphine (statex, contin, kadian): métabolites? voie métabolique?
M3G, M6G Glucuronidation
34
DONC: Oxycodone (supeudol, oxycontin) métabolites? voies métaboliques?
métabolites: oxymorphone, noroxycodone voies: CYP2D6, CYP3A4, glucuronidation
35
Donc hydromorphone (dilaudi, hydromorphcontin) métabolites? voies?
H3G Glucuronidation
36
Donc fentanyl (sublimaze duragesic) métabolites? voies?
Norfentanyl CYP3A4
37
Donc mépéridine (démérol) métabolites? voies?
Normépéridine CYP2B6 CYP3A4
38
Quelle est la biodisponibilité PO de la morphine? hydromorphone?
Morphine: 35% ( mais on retient 50%) hydromorphone: 50% DONC si IV on diminue par la moitié pour donner la même dose
39
Propriétés toxiques du M3G et du M6G?
M3G: coma convulsions agitations, hallucinations HYPERALGÉSIE M6G: coma sédation nausées dépression respi ANALGÉSIE
40
V ou F: morphine bien en IR
F métabolites! hydromorphone non plus pas vrm bon avec H3G buprénorphine the best psk intestinal ou fentanyl en patch
41
Propriétés toxiques du H3G (hydromorphone)?
coma myoclonies convulsions agitation centrale dépression respi hallycinations visuelles et toxiques H3G 2.5x plus puissant que M3G en tant que substance neuroexcitatrice
42
Normépéridine: profil de toxicité?
coma myoclonies confusion convulsion hallucinations R d'accumulation plus rapide et grave en IR toxicité édocumentée à plusieurs reprises PAS DE ROLE EN DOULEUR, juste tx de frissons
43
V ou F: la même dose de méthadone fait le même effet à tous
FAUX Pharmacocinétique inter-individuelle variable (demi- vie 15-190 heures), avec moyenne de 24 heures risque possible de surdose secondaire à accumulation
44
Buprénorphine: quel genre d'opioide? affinité? IR?
Opioide semi-synthétique Agoniste partiel des R mu antagonistes de R kappa et lambda liposolubilité élevée, forte affinité pour R mu dispo par voie transdermique sécuritaire en IR (éliminé par intestins)
45
Codeine: métabolite? accumulation?
Morphine; actifs Oui
46
Morphine: métabolite? accumulation?
M3G, M6G; actifs Oui
47
Tapentadol: métabolite? accumulation?
Tapentadol-O-glururonide; inactifs oui car éliminations rénale
48
Fentanyl: métabolite? accumulation?
Norfentanl; inactif NON
49
buprénorphine: métabolite? accumulation?
Norbuprénorphine; peu actif NON
50
Hydromorphone: métabolite? accumulation?
H3G; actif Oui
51
Oxycodone: métabolite? accumulation?
Noroxycodone, oxymorphone; actifs Oui
52
Qu'est ce qui influence réponse aux opioides?
-Génétique (mosaique génétique dans les R) - Médication et interactions - Caractéristiques de la douleur - Condition médicale concomitante - Présence ou absence des métabolites actifs - Expérience antérieure du patient avec les opioïdes pharmacogénétique = futur!!
53
Quand changer d'opioide?
Analgésie insuffisante EI inacceptables Tolérance
54
Opioides vs tramadol vs AINS: Titrabilité? dose plafond? rx allergique?
Oui oui non non oui oui rares prurit, peu, peu
55
Opioides vs tramadol vs AINS: EI?
opio: no/vo, dépression respi, constip, somnolence, hyperalgésie tramadol: no/vo, étourdi, constip AINS: CV respi GI rénaux
56
Opioides vs tramadol vs AINS R toxico? EI long terme? interactions?
potentiel, très rare, aucun opi: constip hypersudation RGO, HYPOGONADISME, HYPERALGÉSIE trama: no, constip, somno, étourdi AINS: CV, GI, rénaux rares possible peu
57
10 morphine mg = ? codeine
100 mg (selon transformation)
58
Fentanyl 25 mcg/h = ? tapentadol?
Tapentadol 150 mg DIE PO
59
Fentanyl 25 mcg/h = ? morphine
Morphine 60 mg DIE PO
60
Fentanyl 25 mcg/h = ? oxycodone
Oxycodone 30 mg DIE PO
61
Fentanyl 25 mcg/h = ? hydromorphone
Hydromorphone 12 mg PO DIE
62
Comment ca fonctionne d'abord pour convertir?
Combien et quoi il prend? Niveau de douleur (numérique ou visuel) Pour mieux soulager augmenter 30%!!
63
Pour garder la même dose, 10mg PO on donne combien IV?
5 mg
64
Rappel FDR GI pour AINS coxibs?
- Âge > 70 ans - Anticoagulants - Corticostéroïdes - Hx ancienne d’hémorragie gastro-intestinale même à très court terme considérer
65
Risques associés à risques cardio-rénaux pour AINS?
HTA non controlée IC congestive lésion endothéliale récente moins que 1 an (AVC ICT) IR DFG moins que 30 hypovolémie
66
Comorbidités à considerer pour traitement?
- Personnes âgées - Apnée du sommeil (CPAP ?) - Obésité morbide (IMC > 35) toujours penser apnée du sommeil - Maladies pulmonaires - Polypharmacie - Maladies neuromusculaires - Insuffisance rénale ou hépatique
67
Qui suis-je? Je suis classifié analgésique synthétique à action centrale
Tramadol
68
Celecoxib: correct pour patient qui vient d'avoir un stent/AVC/ICT?
eviter 6mois-1 an
69
Sx surdose opioides?
→ Coma, somnolence excessive → Myosis → Hallucinations visuelles et/ou tactiles → Pauses respiratoires, arrêt respiratoire
70
Que faire si surdose opioides?
Narcan (naloxone) -- antagoniste non sélectif des 3R opioides, haute affinité deplacement des agonistes Cesser opioides pour 24h, laisser doses PRN
71
Durée d'action du naloxone?
Courte 30-45 mins, on peut faire une perfusion
72
V ou F: naloxone possible PO?
F inefficace car premier passage

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