Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

pharmaco > douleur 2 > Flashcards

douleur 2 Flashcards

1
Q

Opium vs opiacé vs narcotique vs opioide?

A

Opium = extrait de la plante (papaver somniferum)

Opiacé = dérivés de l’opium (naturel)

Narcotique = stupeur, analgésie puissante

Opioide = substance exogene naturelle ou synthétique qui se fixe aux R opioides

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nomme antagonistes opioides

A

Naloxone

Naltrexone

Naloxegol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quels sont les EI des opioides?

A
  • Somnolence, étourdissements, dysphorie, myoclonies
  • Hallucinations visuelles, tactiles et auditives
  • DÉPRESSION RESPIRATOIRE, myosis, dépendance
  • Nausées, vomissements
  • Constipation, rétention urinaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Nomme différents récepteurs de opioides.

Lequel est vraiment très présent au tronc (controle SV, temperature, frissons) qui peut causer beaucoup de constipation?

A

Mu1, mu2, kappa, delta

C’est mu2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Comment fonctionne les opioides?

A

Agoniste du récepteur ce qui fait

-Diminution du calcium intracellulaire donc moins de relache des NT (donc pas de deverse dans synapse, diminue influx de douleur)

-Sortie de potassium de la cellule, hyperpolarise la cellule et paralyse la membrane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Opioides naturels?

A

morphine, codéine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Opiodes semi-synthétiques?

A

Buprénorphine, hydromorphone, oxycodone

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Opioides synthétiques?

A

Fentanyl, méthadone, tapentadol, mépridine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

La codéine est métabolisée par quoi? en quoi?

A

CYP2D6

en morphine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Avantages de la codéine p/r à morphine?

A

AUCUN

devient morphine donc donnons juste ca
en plus il y a polymorphisme pour cyp2d6 chez 7-10% caucasiens

dangereux si ultra rapide!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

C’est quoi les 4 phénotypes de CYP2D6?

A

Lent (aucune analgésie, 7-10% caucas)
Intermédiaire (10-15% caucasiens)
Bon (60-70% des caucasiens)
Ultrarapide (R INTOX, 1-10% caucasiens, 25% éthiopiens)

100 variantes tho, des fois inactive, des fois aug activité enzymatique (car duplication du gène) et ds fois dim activité catalytique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

V ou F: codeine safe en allaitement

A

F psk si métabolisateurs ultra rapide il y a eu décès

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

V ou F: morphine aussi passe par CYP450

A

F

bonne option pour polypharmacie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quels sont les métabolites de la morphine

A

M3G (morphine 3 glucuronide)
M6G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quel est le métabolite de l’hydromorphone?

A

H3G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

V ou F: hydromorphone est une prodrogue

A

F

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quels sont les métabolites de l’oxycodone?

A

Oxymorphone (qui est bcp plus puissante que l’oxycodone), donné par CYP2D6 – comme codéine

et Noroxycodone par CYP3A4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quel est le métabolisme de la buprénorphine?

A

Pas vraiment dépendante du foie, c’est surtout par voie intestinal

Métabolites moins puissants, analgésie par molécule mère

glucoronidation qui donne B3G et un peu CYP3A4 qui donne norbuprénorphine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quel genre d’opioide est la mépéridine? Apprécié?

A

Synthétique

À proscrire!! pas aimé

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quel est le métabolisme de la mépéridine?

A

Par CYP2B6 devient normeperedine qui est très toxique a/n SNC donne convulsion et décès

hydrolyse pour acide meperidinique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Méthadone et kétamine se transforme par quoi?

A

CYP2B6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

V ou F: fentanyl dispo PO et IV

A

F
pas PO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Quel est le métabolisme du fentanyl?

A

Passe par CYP3A4 mais c’est de très petites doses

Donne du norfentanyl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Comment fonctionne le tapentadol (ne pas mélanger au tramadol). Classe?

A

Activité synergique
Opioide

-agoniste des R mu opioides
-inhibition du recapatage de la norépinéphrine

dispo immédiate release et longue action

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Comment est métabolisé le tapentadol?

A

Par conjuguaison donc pas d’interactions

donne surtout tapentadol glucuronide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Tapentadol vs tramadol:
-puissance?
-mode d’action?

A

Puissance:
tapentadol: analgésique puissant, classé narcotique
tramadol: analgésique faible, analgésique synthétique à action centrale

Mode d’action:
Tapentadol: agoniste des R mu + inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine
Tramadol: agoniste des R mu + inhibe recaptage norépinéphrine ET SÉROTONINE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Tapentadol vs tramadol:
-métabolismes? interactions?
-ordonnances?
-IR?

A

Métabolisme:
tapentadol: glucuronidation, aucun métabolite actif, faibles interactions
tramadol: CYP2D6, PRODROGUE, métabolite M1, interaction avec 2D6

Non renouvelable les 2, tramadol considéré narcotique x avril 2022

IR:
tapentadol: CI si DFG moins que 30
tramadol: OK si IR (seulement la courte action)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Tapentadol vs Tramadol:
affinité avec R mu?
indications?

A

affinité:
-tapentadol: 18x moins que morphine (2-3x moins puissant)
-tramadol: 6000x moins que morphine (M1 est 20-30x moins puissant)

indications
tapentadol: dlr modérée-sévère aigue ou chronique, nociceptive et neuropathique
tramadol: dlr modérée-sévère aigue ou chronique, nociceptive et neuropathique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Qu’est ce qui a plus d’EI tapentadol ou oxycodone?

A

Oxycodone a plus d’EI (moins de no/vo, constip, étourdissement, somnolence, prurit)

30
Q

Quels sont les opioides à action courte?
Avantages? désavantages?

A

codéine, hydromorphone, mépéridine,
morphine, oxycodone, tapentadol

avantages: action rapide, posologie facile à ajuster, clairance rapide, EI vite dissipés, utile pour percées de dlr

désavantages: fluctuations du soulagement, sommeil perturbé, anxiété par anticipation, observance, risque abus élevé

31
Q

Quels sont les opioides à libération prolongée?

avantages? inconvenients?

A

libération lente PO de codéine, hydromorphone, morphine, oxycodone, tapentado (tout sauf mépéridine)
formulation transdermique à libération lente de
buprénorphine et fentanyl

avantages: pas de fluctuations de dlr ou mini sevrage, meilleure maitrise observance et peu d’abus
inconvenients: délai d’action plus lent, ajustement lent, EI prolongés, percés de dlr moins soulagé

32
Q

Opioides à action longue?

A

Méthadone

33
Q

DONC:
morphine (statex, contin, kadian): métabolites? voie métabolique?

A

M3G, M6G

Glucuronidation

34
Q

DONC:
Oxycodone (supeudol, oxycontin)
métabolites? voies métaboliques?

A

métabolites: oxymorphone, noroxycodone

voies: CYP2D6, CYP3A4, glucuronidation

35
Q

Donc hydromorphone (dilaudi, hydromorphcontin)
métabolites?
voies?

A

H3G
Glucuronidation

36
Q

Donc fentanyl (sublimaze duragesic)
métabolites?
voies?

A

Norfentanyl
CYP3A4

37
Q

Donc mépéridine (démérol)
métabolites?
voies?

A

Normépéridine

CYP2B6
CYP3A4

38
Q

Quelle est la biodisponibilité PO de la morphine? hydromorphone?

A

Morphine: 35% ( mais on retient 50%)
hydromorphone: 50%

DONC si IV on diminue par la moitié pour donner la même dose

39
Q

Propriétés toxiques du M3G et du M6G?

A

M3G: coma convulsions agitations, hallucinations HYPERALGÉSIE

M6G: coma sédation nausées dépression respi ANALGÉSIE

40
Q

V ou F: morphine bien en IR

A

F métabolites!
hydromorphone non plus pas vrm bon avec H3G

buprénorphine the best psk intestinal ou fentanyl en patch

41
Q

Propriétés toxiques du H3G (hydromorphone)?

A

coma myoclonies convulsions agitation centrale dépression respi hallycinations visuelles et toxiques

H3G 2.5x plus puissant que M3G en tant que substance neuroexcitatrice

42
Q

Normépéridine: profil de toxicité?

A

coma myoclonies confusion convulsion hallucinations

R d’accumulation plus rapide et grave en IR
toxicité édocumentée à plusieurs reprises

PAS DE ROLE EN DOULEUR, juste tx de frissons

43
Q

V ou F: la même dose de méthadone fait le même effet à tous

A

FAUX

Pharmacocinétique inter-individuelle variable
(demi- vie 15-190 heures),
avec moyenne de 24 heures risque possible de surdose secondaire à accumulation

44
Q

Buprénorphine: quel genre d’opioide? affinité? IR?

A

Opioide semi-synthétique
Agoniste partiel des R mu
antagonistes de R kappa et lambda

liposolubilité élevée, forte affinité pour R mu
dispo par voie transdermique

sécuritaire en IR (éliminé par intestins)

45
Q

Codeine: métabolite? accumulation?

A

Morphine; actifs
Oui

46
Q

Morphine: métabolite? accumulation?

A

M3G, M6G; actifs
Oui

47
Q

Tapentadol: métabolite? accumulation?

A

Tapentadol-O-glururonide; inactifs

oui car éliminations rénale

48
Q

Fentanyl: métabolite? accumulation?

A

Norfentanl; inactif

NON

49
Q

buprénorphine: métabolite? accumulation?

A

Norbuprénorphine; peu actif
NON

50
Q

Hydromorphone: métabolite? accumulation?

A

H3G; actif
Oui

51
Q

Oxycodone: métabolite? accumulation?

A

Noroxycodone, oxymorphone; actifs
Oui

52
Q

Qu’est ce qui influence réponse aux opioides?

A

-Génétique (mosaique génétique dans les R)
- Médication et interactions
- Caractéristiques de la douleur
- Condition médicale concomitante
- Présence ou absence des métabolites actifs
- Expérience antérieure du patient avec les opioïdes

pharmacogénétique = futur!!

53
Q

Quand changer d’opioide?

A

Analgésie insuffisante
EI inacceptables
Tolérance

54
Q

Opioides vs tramadol vs AINS:

Titrabilité? dose plafond? rx allergique?

A

Oui oui non
non oui oui
rares prurit, peu, peu

55
Q

Opioides vs tramadol vs AINS:
EI?

A

opio: no/vo, dépression respi, constip, somnolence, hyperalgésie

tramadol: no/vo, étourdi, constip

AINS: CV respi GI rénaux

56
Q

Opioides vs tramadol vs AINS
R toxico?
EI long terme?
interactions?

A

potentiel, très rare, aucun

opi: constip hypersudation RGO, HYPOGONADISME, HYPERALGÉSIE
trama: no, constip, somno, étourdi
AINS: CV, GI, rénaux

rares possible peu

57
Q

10 morphine mg = ? codeine

A

100 mg (selon transformation)

58
Q

Fentanyl 25 mcg/h = ? tapentadol?

A

Tapentadol 150 mg DIE PO

59
Q

Fentanyl 25 mcg/h = ? morphine

A

Morphine 60 mg DIE PO

60
Q

Fentanyl 25 mcg/h = ? oxycodone

A

Oxycodone 30 mg DIE PO

61
Q

Fentanyl 25 mcg/h = ? hydromorphone

A

Hydromorphone 12 mg PO DIE

62
Q

Comment ca fonctionne d’abord pour convertir?

A

Combien et quoi il prend?
Niveau de douleur (numérique ou visuel)

Pour mieux soulager augmenter 30%!!

63
Q

Pour garder la même dose, 10mg PO on donne combien IV?

A

5 mg

64
Q

Rappel FDR GI pour AINS coxibs?

A
  • Âge > 70 ans
  • Anticoagulants
  • Corticostéroïdes
  • Hx ancienne d’hémorragie gastro-intestinale

même à très court terme considérer

65
Q

Risques associés à risques cardio-rénaux pour AINS?

A

HTA non controlée
IC congestive
lésion endothéliale récente moins que 1 an (AVC ICT)
IR DFG moins que 30
hypovolémie

66
Q

Comorbidités à considerer pour traitement?

A
  • Personnes âgées
  • Apnée du sommeil (CPAP ?)
  • Obésité morbide (IMC > 35) toujours penser apnée du sommeil
  • Maladies pulmonaires
  • Polypharmacie
  • Maladies neuromusculaires
  • Insuffisance rénale ou hépatique
67
Q

Qui suis-je? Je suis classifié analgésique synthétique à action centrale

A

Tramadol

68
Q

Celecoxib: correct pour patient qui vient d’avoir un stent/AVC/ICT?

A

eviter 6mois-1 an

69
Q

Sx surdose opioides?

A

→ Coma, somnolence excessive
→ Myosis
→ Hallucinations visuelles et/ou tactiles
→ Pauses respiratoires, arrêt respiratoire

70
Q

Que faire si surdose opioides?

A

Narcan (naloxone) – antagoniste non sélectif des 3R opioides, haute affinité deplacement des agonistes
Cesser opioides pour 24h, laisser doses PRN

71
Q

Durée d’action du naloxone?

A

Courte 30-45 mins, on peut faire une perfusion

72
Q

V ou F: naloxone possible PO?

A

F
inefficace car premier passage

pharmaco (16 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions