ethnically ambiguous-looking teachers : quinolones

Question 1

Structure chimique des quinolones: 4grpments

Answer 1

Naphthyridines
Cinnolines
Pyrido-pyrimidines
quinolones

Question 2

Fluoroquinolones vs quinolones ?

Answer 2

Fluoro => avec un fluor = ^ act. bactérienne de la quinolone

Question 3

Présence d’un triangle dans la structure:

Answer 3

Inhibition du cyp1a2

Question 4

Relation structure-effets indésirables et activité des fluoroquinolones

Answer 4

R5 : influence : puissance + photosensibilité et toxicité génétique

COOH +O=> Essentiel à l’Activité des quinolones , mais chélation => sources de problèmes d’int. mxeuses

R1 => intéractions ak théophylline => inhibition au niveau 1A2

X8 : contrôle phototoxicité et photosensibilité

Question 5

Mécanisme d’action

Answer 5

• bactéricide, [c] dépendant
• inhibition de l’ADN gyrase et topoisomérase4 (enzyme essentielle à la synthèse de l’ADN + réplication,réparation et transcription)

Question 6

Mécanisme de résistance : pas vrm élucidé mais 3 causes possibles

Answer 6

• mutations du cx bactérien
• altération de la permabilité du mx à travers la mbr externe de la bactérie
• des pompes à efflux qui transportent les quinolones hors de la ¢

Question 7

Paramètres PK

Answer 7

Absorption : fast absorbée après p.o

• si + food = retardée,mais abs.totale inchangée
• pic [c] 1-2h après p.o

Distribution:

• Grandement distribué à travers plusieurs tissus/liquides corporels
• liaison prots faible

Métabolisme +élimination: voie rénale et n-rénale:
-mx principalement excrétée par rein, d’autres par hépatique

Question 8

Indicateur d’efficacité PD:

Answer 8

CMAX/CMI > 10:1
AUC/CMI >100-125:1 (g-)
AUC/CMI>35 :1 (G+)

Question 9

Effets secondaires :

Answer 9

Quinolones en général sont bien tolérées:
chaque agent cause son propre problème

• SNC : maux de tête, étourdissement
• syst. musculosqueletique : arthropathies, rupture de tendons
• ^ QT

Question 10

Intéractions mx (6)

Answer 10

• Antiacides:tous
• Fer/zin : tous
• Théophyllines : cipro, norflox
• Caféine : idem
• Anticoagulants
• AINS

Question 11

Précautions :

Answer 11

• Hypersensibilité des quinolones
• enfant <18 ans
• Grossesse/allaitement
• Désordres CNS/cardiovasculaire

Question 12

Spectre d’Activité
2e
3e
4e

Answer 12

2e : + actives contre bact. G- que G+

3e : act. similaire G- et une activité ^ G+ et bactéries atypiques (chlamydia)

4e : activité améliorée contre G+ et anaérobes tout en gardant une bonne act. contre G-

Question 13

Spectre d’Activité :

G+ :S.aureus

Answer 13

clinafloxacine

Question 14

Spectre d’Activité :

G+ : streptococcus

Answer 14

clinafloxacine

Question 15

Spectre d’Activité :

G+ :enterococcus

Answer 15

clinafloxacine

Question 16

Spectre d’Activité :

G- : E.coli

Answer 16

clinafloxacine

Question 17

Spectre d’Activité :

G- : Klebsiella

Answer 17

clinafloxacine = Grépafloxacine

Question 18

Spectre d’Activité :

G- :pseudomonas aeruginosa

Answer 18

clinafloxacine