H. Farmacokinetiek Flashcards
(19 cards)
Definitie biologische beschikbaarheid
Hoeveel van de toegediende stof die onveranderd de algemene circulatie bereikt (en dus voor werking beschikbaar komt)
Definitie firs-pass effect
Na orale therapie kan een deel van geabsorbeerde stof worden omgezet in de darmen of lever voordat het de algemene circulatie bereikt
Biologische beschikbaarheid bij i.v. toediening
100%, 1
Definitie verdelingsvolume
Verhouding tussen hoeveelheid opgenomen geneesmiddel in het lichaam en de plasmaconcentratie
Als een stof sterk lipofiel is, wordt het verdelingsvolume groter of kleiner?
Groter: verspreid zich meer naar de weefsels, veel opgenomen in het lichaam doordat het aan vet bindt
voorbeelden van enzyminhibitors (5)
- Azolen
- claritromycine
- erytromycine
- verapamil
- grapefruitsap
Wat doen enzyminhibitors en hoe lang duurt het voordat het effect optreedt?
Inhibitie van CYP3A4, waardoor verminderde afbraak van medicatie en hogere bloedspiegels.
Effect treedt direct op
Wat doen enzyminducers en hoe lang duurt het voordat het effect optreedt?
Inducerend effect op CYP3A4, waardoor medicatie versneld wordt afgebroken, waardoor hogere dosis nodig is. Dit effect treedt na dagen tot weken op
voorbeelden van enzyminducers (3)
- rifampicine (belangrijkste)
- anti-epileptica (carbamazepine, fenytoïne)
- St. Janskruid
definitie van klaring?
hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van stof wordt ontdaan door de lever en nieren
definitie halfwaardetijd
tijdsduur waarin plasmaconcentratie in waarde halveert
Door welke klaring en verdelingsvolume kan een lange halfwaardetijd worden veroorzaakt
Geringe klaring en groot verdelingsvolume
Hoe gaat de metabolisering van stoffen middels type I reacties? (3)
- hydrolyse
- oxidatie
- reductie
Hoe gaat de metabolisering van stoffen middels type II reacties? (3)
- acetylering
- gluconidering
- sulfatering
Waarom is het van belang het verdelingsvolume te weten?
Bepalen van een oplaaddosis
Wat bepaalt de klaring voor de concentratie van een geneesmiddel
Hoeveel er gegeven moet worden om een bepaalde concentratie in het bloed te behouden
Waarvan is de onderhoudsdosis van afhankelijk?
Klaring
Na hoeveel halfwaardetijden ontstaat een steady-state, waarin het klinisch effect van een geneesmiddel beoordeeld moet worden?
ongeveer 5 x halfwaardetijd
Formule plasmaconcentratie
Plasmaconcentratie = biologische beschikbaarheid x dosis / verdelingsvolume