Hoofdstuk 1: Farmacodynamie Flashcards

1
Q

Weinig specifieke GM

A
  • lage chemische en biologische specificiteit
  • simpele fysicochemische werking
  • grote hoeveelheden nodig voor effect
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Specifieke GM

A
  • hoge chemische en biologische specificiteit

* 4 aangrijpingspunten –> receptoren, ion-kanalen, enzymen en transportmoleculen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Type 1 receptor

A
  • regelt rechtstreeks ion-kanalen

* reactietijd: msec

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Type 2 receptor

A
  • regelt op indirecte wijze via koppeling met een G-eiwit de functie van een ion-kanaal of een 2de messenger systeem
  • reactietijd: sec
  • GPCR –> Kenmerkende structuur met 7 TM alfa-helices–> Houden de receptor in de membraan
  • Fosforylatie serine of threonine in receptor kan interactie met G-eiwitten verstoren –> desensitisatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Type 3 receptor

A
  • rechtstreekse fosforylatie bepaalde eiwitten

* reactietijd: min

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Type 4 receptor

A
  • intracellulaire receptor
  • diffundeert in celkern –> beïnvloedt DNA transcriptie
  • reactietijd: uren
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

FDE-III

A
  • Hart en bloedplaatje
  • Substraat: cAMP»cGMP
  • Geremd door cGMP
  • Inhibitie door milrinone en amrinone
  • Stijging cAMP in hart –> verhoogde contractiliteit (inotroop effect) en hartritme (chronotroop effect)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

FDE-V

A
  • Hart, bloedvaten en bloedplaatjes
  • Splitst cGMP
  • Remming door sildenafil en dipyridamol (VD)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Niet-specifieke FDE remmers

A
  • Theofylline en caffeïne (methylkantines) –> verhogen intracellulaire cAMP, worden toegepast bij cardiovasculaire en respiratoire aandoeningen
    Theofylline ook als antagonist A2 purinerge receptoren
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Agonist

A

Lichaamseigen stof of farmacon met affiniteit voor de receptor en effectiviteit (de mogelijkheid om de receptor te stimuleren)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

EC50

A

Concentratie van agonist die 50% van het maximale effect uitlokt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

pD2

A

negatief logaritme van de concentratie van de agonist die 50% van het maximale effect uitlokt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antagonist

A

Farmacon met affiniteit voor de receptor, maar zonder effectiviteit. Intrinsieke activiteit=0

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

pA2

A

negatief logaritme van de concentratie van een reversibele, competitieve antagonist, die de CEC van de agonist met een factor 2 naar rechts verschuift
Komt overeen met negatief logaritme van de dissociatieconstante pKb en is een maat voor de affiniteit van de antagonist voor de desbetreffende receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Potentie

A

Product A heeft een grotere potentie dan product B wanneer A bij een lagere concentratie een zelfde effect uitoefent

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Effectiviteit

A

Product A heeft een grotere effectiviteit dan product C wanneer het maximaal effect van product A groter is dan dat van C

17
Q

Volle agonist

A

Bindt preferentieel aan de actieve status van de receptor en verschuift het evenwicht sterk naar het actieve stadium.
Roept maximaal antwoord op

18
Q

Partiële agonist

A

Zwakke voorkeur voor de actieve status en verschuift het evenwicht slechts voor een deel naar het actieve stadium
Roept onvolledig antwoord op als alle receptoren bezet zijn

19
Q

Antagonist

A

Geen enkele voorkeur en beïnvloedt het evenwicht tussen rusttoestand en actieve toestand van de receptor niet

20
Q

Reversibel competitief antagonisme

A
  • geen onderdrukking van het maximum

* parallelle rechtsverschuiving van de DAC/CEC

21
Q

Irreversibel competitief antagonisme

A
  • onderdrukking van het maximum

* geen rechtsverschuiving

22
Q

Niet-competitief antagonisme

A
  • geen rechtsverschuiving
  • onderdrukking van het maximale effect
  • de antagonist inhibeert signaaltransductie
23
Q

Competitief dualisme

A

2 agonisten met verschillende intrinsieke activiteit binden aan dezelfde receptor. De agonist met de kleinste intrinsieke activiteit gedraagt zich dan als een competitieve antagonist tov de agonist met grote intrinsieke activiteit.

24
Q

Fysiologisch antagonisme

A

2 agonisten die via hun eigen, specifieke receptoren een tegengesteld antwoord oproepen.
Dit wordt ook functioneel antagonisme genoemd

25
Q

Tachyfylaxie

A

Het weefsel wordt in korte tijd ongevoeliger voor het farmacon bij herhaalde toediening

26
Q

Tolerantie

A

Geleidelijke afname van de werking bij langdurige toediening van het GM

27
Q

Therapeutische marge

A

Maat voor de veiligheid van het GM. Hoe breder de marge, hoe veiliger het GM.
Interval tussen de concentratie (dosis) die het gewenste effect oproept, en de concentratie (dosis) die ongewenste effecten uitlokt.

28
Q

Receptorreserve

A

Bezetting (kleine) fractie van het totale aantal receptoren lokt maximaal antwoord uit

29
Q

Gemengde competitieve antagonist

A

Zowel rechtsverschuiving als onderdrukking van het maximum