Inhibidores de la secreción ácida, neutralizantes de la secreción ácida y protectores de la mucosa Flashcards Preview

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Flashcards in Inhibidores de la secreción ácida, neutralizantes de la secreción ácida y protectores de la mucosa Deck (66):
1

Inhibidores de la secreción ácida

Anti-H2
Inhibidores de bomba de protones (IBP)

2

Neutralizantes de la secreción

Antiácidos

3

Protectores de la mucosa

Sales de bismuto
Sucralfato
Análogos PGE

4

Mecanismo de secreción de HCl

En células parietales por la bomba de protones (H+/K+ ATPasa)
Para que se active la bomba se necesita de sustancias estimuladoras:
1. ACh: mediado por Ca
2. Gastrina: mediado por Ca
3. Histamina: entre más H más aumenta. Mediado por AMPc.

5

Antagonistas H2

Cimetidina
Ranitidina
Famotidina

6

Mecanismo de acción y principal acción de antagonistas H2

Mayoritariamente: Antagonismo competitivo H2
Inhibición por gastrina y estimulación ACh
Controlan la secreción gástrica

7

Porque las indicaciones de los antagonistas de los H2 es en hora sueño

Son particularmente efectivos sobre secreción nocturna

8

Antagonistas de los H2 con mayor capacidad antisecretora

Cimetidina

9

Antagonistas de los H2 con mayor potencia antisecretora

Famotidina

10

Antagonistas de los H2 con menor capacidad antisecretora

Famotidina

11

Antagonistas de los H2 con mayor afinidad al receptor y mayor capacidad de permanecer unido al receptor

Ranitidina

12

Antagonistas de los H2 de elección en un paciente con un cuadro alérgico con alteración GI

Ranitidina

13

Fármacos que inhiben la secreción gástrica en estados de shock, períodos de estrés o por administración de fármacos

AntiH2

14

Doble dosis maxima de los anti H2

Si llega a dosis con efecto máximo el aumento de dosis solo incrementa la duración del efecto.

15

Que explica los efectos de rebote de los antiH2

Al no haber H+ aumenta la secreción y concentración de gastrina

16

Otros efectos por estimulación H2 --> se inhibirían con los antiH2

Vasodilatación e hipotensión
Estimulación inotrópica y cronotrópico del corazón

No son significativos

17

Uso de los AntiH2

Restringida
Algunos cuadros de dispepsia no ulcerosa o ERGE leve

Son de segunda elección porque el pH estomacal siempre <4.

18

Diferencia en la excreción de antiH2 si son por VO o IV

VO: Excreción hepática principalmente

Pero se reduce al (20-40%) hepático si se usa IV, teniendo principal excreción renal

19

Efectos adversos de los antagonistas H2

Cefalea
Confusión
Desorientación
Alucinaciones
Irritabilidad
Agitación
Cambios del estado mental
Aumento de transaminasas y bilirrubina

IV + rápido: bradicardia e hipotensión
Ranitidina (5%): mielosupresión

20

Interacción de los AntiH2

Usarlo con antiácidos o sucralfato porque disminuye biodisponibilidad

21

Antagonistas H2 que ocupa receptores androgénicos desplazando la dihidrotestosterona

Cimetidina

22

Efectos del tratamiento de cimetidina prolongado

impotencia
Ginecomastia (hombres) o Galactorrea (mujeres)

23

Inhibidores de Bomba de Protones (IBP)

Lansoprazol
Omeprazol
Esomeprazol
Rabeprazol
Pantoprazol

24

Fármaco que bloquea la secreción gástrica independiente de estímulos de la secreción ácida

Inhibidores de bomba de protones

25

Mecanismo de acción de inhibidores de la bomba de protones

El IBP es una base débil entonces viene en cápsula o con recubrimiento entérico.
Se absorbe en duodeno y llega a la circulación gástrica. llegando a la célula parietal. La cruza y sale al canaliculo y se ioniza --> derivado sulfonamido --> se une por medio de enlace disulfuro para bloquear la bomba

Bloqueo irreversible y no competitivo

26

Porque los IBPs tienen recubrimiento entérico

Porque al ser una base débil al estar en contacto con el ácido gástrico se ioniza entonces no se absorbería.

27

IBP que SIEMPRE tiene la mayor biodisponibilidad

Esomeprazol

89

28

IBP con la CAPACIDAD de llegar a tener la mayor biodisponibilidad

Lansoprazol

80-91

29

IBP con menor excreción renal

Lansoprazol

30

Porque se dice que los IBPs son pro-fármacos

Ya que por si mismos no bloquean la bomba, sino es el derivado sulfonamido

31

Semivida de las bombas de protones

18 h

32

Cuantos días se necesitan para poder nivelar

3 días pero efecto máximo en 5-7 d

Para efecto inmediato dosis doble

33

V/F Los IBPs tienen efecto rebote

falso

34

Forma de administración IBPs

VO y en ayunas

35

Metabolismo de los IBPs

En hígado por la citocromo P450

excepto de rabeprazol que no tiene componente metabólico involucrado

36

Efectos adversos IBPs

Estreñimiento
Náuseas
Dolor abdominal
Cefalea
Erupción cutánea

Aumento de las infecciones del TGI superior y respiratorio --> diarrea por C. difficile y neumonía por aspiración

37

El uso de IBPs disminuye la absorción de otro fármacos

Sí, porque aumenta el pH gástrico

ketoconzol, tiroxina, calcio (debate, con aumento de fracturas), sales de hierro, antirretrovirales
Vitaminas del complejo B (trastornos psiquiátricos)

38

En pacientes que utilizan clopidogrel + IBP, cual IBP sería el de elección

rabeprazol

En CR: pantoprazol

39

IBPs aumentan la absorción de cuales fármacos

Digoxina, nifedipino, ASS, furosemida

40

Los IBPs solo interaccionan con ____ por su metabolismo hepático

Anticoagulantes orales, benzodiazepinas y fenitoína

41

Cual es uno de los casos en los que se da IBPs BID

Erradicación de H. Pylori

42

Antiácidos

Bicarbonato de Sodio
Hidróxido de Aluminio
Carbonato Cálcico
Compuestos de Magnesio
Magaldrato : Hidroxido de Aluminio + Compuestos de Magnesio

43

Cual es la base de acción terapéutica de los Antiácidos

neutralizar el HCl tras reaccionar e luz gástrica
El efecto es pasajero y dependiente de vaciado gástrico

44

Tienen los antiácidos efecto rebote

Sí y la ácidez suele ser peor que la inicial

45

Riesgos de usar bicarbonato de sodio

hipernatremia y perdida de CO2 --> alkalosis sintéticas

Alcaliniza la orina y predispone a la lidias renal fosfática

46

Ántiacido de empleo no recomendable en la clínica

Bicarbonato de Sodio

47

Efectos adversos del hidróxido de aluminio

estreñimiento: relaja músculo del TGI + acción astringente sobre el bolo

48

Beneficio que puede tener utilizar el hidróxido de aluminio en pacientes con insuficiencia renal

Absorbe mucho fósforo --> disminuye concentraciones plasmáticas

49

Acciones del hidróxido de magnesio

moderado antiácido
75% pte: diarrea

50

Sales de Bismuto

- subsalicilato de bismuto --> más importante
- subcarbonato de bismuto
- dicitrato tripotásico de bismuto

51

Porque las sales de bismuto se dice que son protectores de la mucosa

Porque forma una disolución coloidal
En medio ácido se quelan los AA y Glucoproteínas del nicho ulceroso.
Además tiene actividad anti-péptica y se une a sales biliares

52

Efectos adversos sales de bismuto

A dosis recomendada: oscurecimiento de las heces y lengua

53

Que es la simeticona

un antiflatulento

54

Contraindicaciones sales de bismuto

NO se usa más de 8 semanas en insuficiencia renal o durante el embarazo
Porque produce estreñimiento

55

Uso del subsalicilato de bismuto

Acelera la curación del nicho ulceroso
Capacidad antiséptica para H. pylori

56

Protectores de la Mucosa

Sales de Bismuto
Sucralfato
Análogos de las PG

57

Mecanismo de acción del sucralfato

En contacto con el pH gástrico se polimeriza --> gel
Gel recubre el TGI.
Tiene carga - entonces se une sobre restos proteicos de los nichos ulcerosos --> acción protectora que impide actuación del ácido y la pepsina
También se une a mucosa sana

58

Efectos farmacológicos del sucralfato

Protege la ulcera
Quela la bilis y disminuye la absorción de algunos ácidos biliares
Incrementa el flujo sanguíneo mucosa
Facilita la acumulación de factores de crecimiento en zonas lesionadas
Active macrofagos --> formación de tejido de granulación
Incrementa la formación de factores encógenos protectores de la mucosa
Estimula la secreción de bicarbonato y moco por la mucosa gástrica

59

Cual es uno de los problemas del sucralfato

Puede alterar la biodisponibilidad de otros fármacos

60

Cuales son las PG más importantes a nivel gástrico

PGE1
PGE2
Prostaciclina 2

61

Efectos de los análogos de las PG

Gastroprotección
vasodilatación
incrementan producción de la mucosidad y bicarbonato
Estabilizan lisosomas celulares
estimulan fenómenos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión

62

Derivado de la PGE1

Misoprostol

63

Mecanismo de acción del misoprostol

Interaccionan con el receptor especifico en mucosa --> inhibe la adenilciclasa

64

Inhibidores de la secreción ácida más potentes desde un punto de vista molar

Misoprostol

La dosis necesaria para eso ya involucraría PG sistemicas

65

Para que se utiliza el misoprostol

Úlceras por el uso crónico de AINES (no se pueden suspender)
O Úlceras refractarias

66

Reacciones adversas del misoprostol

dolor abdominal
diarrea
transitoria: altera motilidad intestinal
calambre abdominales y contracción uterina --> posibilidad de abortos

En dosis normales no modifican PA ni FC (si no hipotesa)