Aminoglicósidos Flashcards

1
Q

Cuales son los aminoglicósidos?

A
  • Gentamicina
  • Tobramicina
  • Amikacina
  • Estreptomicina (se usa como alternativa en cepas de mycobacterium tuberculosis)
  • Neomicina (ATB usado por vía oral con mala absorción. Es usado para hacer control de carga bacteriana ppalmente)
  • Plazomicina (aún está en desarrollo)
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2
Q

Contra qué bacterias cubren?

A

contra bacterias gram negativos (cuando se utilizan en monoterapia) **única opción de usarlos en gram positivos es cuando se combinan con otro ATB.

Muy valiosos para infecciones por bacilos gram negativos multirresistentes como klebsiella y e. coli

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3
Q

Mecanismo de acción

A
  • Bactericidas contra gram negativos –> interfieren en la síntesis proteica
  • Bacteriostáticos contra cocos gram positivos
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4
Q

Cómo los aminoglicósidos interfieren en la síntesis proteica de las bacterias?

A

El ATB entra a la bacteria mediante porinas –> dentro de la bacteria, se une a sus ribosomas (subunidad 30s) –> se impide la formación del complejo de iniciación –> se generan complejos de iniciación anormales y se acumulan en la bacteria –> esto lleva a la formación de proteínas aberrantes –> bacteria muere por falla metabólica

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5
Q

Qué cosas afectan su actividad?

A
  1. pH bajo –> disminuye la actividad en secreciones pulmonares y bronquiales
  2. Presencia de biofilms –> reducen su actividad
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6
Q

Espectro de acción

A
  • Enterobacterias –> amikacina + potente
  • Pseudomonas –> torbamicina + potente
  • Acinetobacter
  • Haemophilus influenzae
  • Micobacterias –> estreptomicina en m. tuberculosis y amikacina en m. fortuitum, abscessus y chelonae
  • S. aureus –> NO en monoterpia. Debe estar acompañado de un agente anti pared celular
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7
Q

Los aminoglicósidos NO tienen actividad contra

A
  • Burkholderia cepacia y Stenotrophomonas maltophilia –> por formación de biofilms
  • Neumococo y bacterias anaerobias
  • Estreptococos y enterococos –> resistencia intrínseca. **OJO: puede haber sinergia al combinar con un agente anti pared celular –> en este caso sí sirven
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8
Q

Mecanismos de resistencia

A
  1. Mutaciones de los ribosomas
  2. Proteínas que inactivan el ATB en su interior
  3. Modificaciones de la membrana
  4. Aparición de bombas de eflujo
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9
Q

En qué tejidos NO penetran los aminoglicósidos?

A

En los pulmones, cerebro y próstata

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10
Q

Indicaciones en terapia combinada

A
  1. TTO empírico de infecciones graves del tracto sanguíneo, respiratorio, intraabdominales y osteomielitis causada por bacilos gram negativos aerobios
  2. Endocarditis –> gentamicina + betalactámica o cefalosporina
  3. Profilaxis de procedimientos qx para px alérgicos a betalaxtámicos –> clindamicina o vancomicina
  4. TTO de tuberculosis resistente
  5. Px muy sépticos –> amikacina para hacer sinergia con un betalactámico
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11
Q

Qué pasa después de pasada la vida media de los aminoglicósidos?

A

Hay efecto post - antibiotico –> el efecto antimicrobiano se sigue observando, aun después de su vida media.
Se debe a la alteración metabólica que el ATB le produce a la bacteria

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12
Q

Indicaciones en monoterapia

A
  • Tularemia y peste bubónica (infecciones por yersinia)
  • infecciones del tracto urinario por bacterias gram negativas resistentes
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13
Q

El uso de aminoglicósidos, es amplio o limitado?

A

Limitado, ya que son más tóxicos que las otras alternativas. Se usan solo cuando es 100% necesario

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14
Q

Farmacocinética

A
  • Cmax:CIM
  • Hidrofílicos
  • Mala absorción por VO
  • Baja distribución
  • Eliminación renal
  • Vida media –> entre 2 a 50 hrs, dependiendo de la función renal
  • No tienen metabolismo
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15
Q

Cuantas veces al día se administran?

A

Solo 1 vez

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16
Q

Dosis de amikacina

A

Dosis de carga inicial: 25 a 30 mg/kg
Dosis de continuación: 15 mg/kg

Habitualmente esto da –> 750 a 1 g al día

17
Q

Dosis de gentamicina y torbamicina

A

7 mg/kg

18
Q

Formulación de amikacina

A

inyectable 100 y 500 mg

19
Q

Formulación de gentamicina

A
  • Inyectable: 20 y 80 mg
  • Solución y unguento oftálmico: 3mg
20
Q

Formulación de torbamicina

A
  • Cápsulas inhalables: 28 mg INH
  • Ampolla INH 300 mg
  • Solución y unguento oftálmico 0,3%
21
Q

Cual es el único aminoglicósido que se puede administrar por VO?

A

Neomicina –> comprimidos de 500 mg

22
Q

Toxicidad de los aminoglicósidos

A
  1. Nefrotoxicidad –> reversible. Se ve cuando se combinan con otros fcos nefrotóxicos
  2. Ototoxicidad –> irreversible. OJO con mezclar con vancomicina o furosemida
  3. Bloqueo neuromuscular –> en px con miastenia gravis
23
Q

Contraindicación de los aminoglicósidos

A

Pacientes con miastenia gravis

24
Q

Cual es el objetivo de la monitorización en los aminoglicósidos?

A

Lograr la mejor efectividad posible y reducir .a toxicidad

25
Q

Qué valores se miden en la monitorización?

A
  • Cmax
  • Cvalle
26
Q

Cuando se monitorea la Cmax y qué indica?

A

Se mide 30 minutos después de la infusión de una dosis.
Indica la efectividad –> si la Cmax esta 10 veces por sobre la CIM, significa que se logró el efecto bactericida del aminoglicósido

27
Q

Cuando se monitorea la Cvalle y qué indica?

A

Se mide 30 minutos antes de administrar una siguiente dosis.
- Si la Cvalle < 5 –> se puede admnistar la siguiente dosis
- Si la Cvalle > 5 –> no se puede administrar sgte dosis –> se debe esperar todas las horas necesarias hasta que la Cvalle logre estar bajo 5.

La Cvalle indica el riesgo de toxicidad. Cuando es menor a 5 se permite minimizar este riesgo