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Farmacología II > Beta 2 agonistas > Flashcards

Beta 2 agonistas Flashcards

1
Q

De donde derivan los beta 2 agonistas?

A

de la epinefrina

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2
Q

Cual es la estructura basica de un b2 agonista?

A
  1. Grupo catecol –> es un ciclo trihexeno con sustituciones de hidroxilo en posición orto y para. Mientras más complejo sea el grupo catecol, más resistencia al metabolismo
  2. Epinefrina
  3. Cadena lateral alifática
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3
Q

Una sustitución localizada en el grupo amino - terminal de la catecolamina, que propiedad le confiere al fco?

A
  • Se aumenta la selectividad por el receptor B2
  • Se hace resistente a la acción de la MAO
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4
Q

La modificación de los grupos hidróxido en la posición 3 y 4 del anillo benceno, que propiedad le confiere al fco?

A

Lo hace resistente a la acción de la COMT

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5
Q

Cual es la particularidad que tienen las cadenas laterales de los fcos de ultra larga acción?

A

Sus cadenas laterales son más voluminosas, lo que les confiere mayor lipofilicidad, y por tanto mayor duración de la acción

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6
Q

Cuales son los B2 agonistas de aciona CORTA

A
  • Fenoterol
  • Salbutamol
  • Albuterol (solo disponible en EEUU)
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7
Q

Cuales son los B2 agonistas de acción larga (LABA). Cuanto dura su acción?

A
  • Salmeterol
  • Formoterol

DURAN 12 HORAS

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8
Q

Cuales son los B2 agonistas de acción ultra larga. Cuanto dura su acción?

A
  • Indacaterol
  • Vilanterol
  • Olodaterol

DURAN 24 HORAS –> SE ADMINISTRAN SOLO 1 VEZ AL DÍA

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9
Q

Con qué se acopla enlace fenoterol? Qué presentaciones tiene?

A

Se acopla a bromuro de ipatropio (antimuscarínico), formado el BERODUAL.

Viene en solución para nebulizar y en inhalador presurizado

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10
Q

Que presentaciones tiene el salbutamol?

A

Viene en solución para nebulizar y en inhalador presurizado

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11
Q

Cual es el nombre comercial del salmeterol?

A

Seretide

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12
Q

Que presentaciones tiene el formoterol?

A
  • Presurizado –> Vannair
  • Inhalador seco –> Symbicort
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13
Q

Con qué se asocian los B2 agonistas LABA?

A

Habitualmente vienen asociados a corticoides inhalatorios

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14
Q

Con que se asocian los B2 agonistas ultra LABA?

A

Con corticoides inhalatorios o con LAMA

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15
Q

Mecanismo de acción B2 agonistas de acción corta

A

Ingresan a la membrana y actúan sobre el sitio activo, ejerciendo acción broncodilatadora inmediata mediante la cascada de transduccion acoplada a AMPc

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16
Q

Mecanismo de acción B2 agonistas acción larga

A

Al llegar a la membrana, difunden y se disuelven debido a que son lipofílicos –> esto les permite generar ESTABILIZACIÓN DEL RECEPTOR en su forma activa (queda constantemente funcionando). De esa forma logran la larga acción (12 o 24 hrs).

17
Q

Cual es la particularidad del formoterol?

A

Que puede funcionar como acción corta o acción larga (usa ambos mecanismos de acción), lo que le permite ser usado como TTO crónico y como fármaco de rescate o SOS.

18
Q

Hoy en día, qué fármaco se les da a los px asmáticos para que usen como SOS?

A

El formoterol

19
Q

Cómo se relaciona el ejercicio y el uso de broncodilatadores de acción corta?

A

VEF1 basal y respuesta broncodilatadora post ejercicio mejoran notablemente con el uso de broncodilatadores de acción corta

20
Q

En donde se encuentran los receptores B2?

A
  • Pulmón y vía aérea
  • Músculo liso bronquial, cls epiteliales, endotelio y neumocitos tipo II
  • Células del sist inmune –> actividad de B2 disminuye la probabilidad de tener desregulación inmune

**OJO: tmbn hay receptores B2 en el m. liso vascular, pero con poca densidad –> por ende NO HAY efecto vasodilatador importante

21
Q

Cinética de interacción de los B2 agonistas con el receptor

A
  • Hidrofílicos (como el salbutamol) –> interacción directa con el receptor
  • Lipofílicos (como el formoterol) –> interactúan con la mb celular
22
Q

Efectos NO broncodilatadores de los B2 agonistas

A
  1. Mejoran el clearance mucociliar –> se humidifica la flema al aumentar el flujo de agua y iones al lumen bronquial
  2. Disminuye la permeabilidad vascular del endotelio de vasos Peri - bronquiales, lo que disminuye el efecto y la liberación de la histamina –> disminuyen los fenómenos inflamatorios en la vía aérea
  3. Inhiben la transmisión colinérgica mediante inhibición pre sinaptica de la liberación de Ach
  4. Mejoran el funcionamiento de células fagocíticas –> se mejoran las defensas del epitelio respiratorio
23
Q

Con qué fármacos hacen sinergia los B2 agonistas? En qué patología se recomienda usarlos combinados?

A

Con los corticoides inhalatorios –> estos mejoran el funcionamiento de los B2 agonistas.
EN EL MANEJO DEL ASMA, OJALA SIEMPRE USARLOS JUNTOS

24
Q

Cómo hacen sinergia los B2 agonistas y los corticoides inhalatorios?

A
  1. B2 agonistas aumentan la act antiinflamatoria de los corticoides
  2. Corticoide aumenta la expresión de receptores B2 y su acoplamiento
  3. Corticoides previenen el down regulation de los receptores B2 –> previenen la tolerancia a beta agonistas
25
Q

Qué problema se puede generar con el uso prolongado de B2 agonistas?

A

Tolerancia por desensibilización de los receptores, que se genera ante una sobreestimulación

26
Q

Qué es la desensibilización? cuales son sus características?

A
  • Es el down regulation del receptor posterior a sobre estimulación.
  • Es un proceso auto - regulatorio
  • Se desarrolla en días o semanas
27
Q

Mediante qué mecanismos se genera la desensibilización de los receptores B2?

A
  1. Desacoplamiento del receptor de la proteína G
  2. Aumento del secuestro del receptor por la acción de beta - arrestina
  3. Fosforilacion de los receptores internalizados, impidiendo que vuelvan a expresarse en la mb
28
Q

Efectos adversos de los B2 agonistas

A
  1. Temblor muscular –> x efecto directo sobre receptores del m. estriado
  2. Taquicardia –> x efecto b2 sobre la aurícula
  3. Hipokalemia –> x aumento del flujo de k+ al interior del m. estriado, aumentando la act de la bomba Na/K. Tmbn se da x aumento de la producción de insulina.
  4. Inquietud –> x efecto catecolaminérgico sobre el SNC
  5. Hipoxemia –> x espacio muerto generado por un desequilibrio en V/Q
29
Q

Cuales son los efectos adversos de B2 más comunes?

A

Temblor muscular y taquicardia

30
Q

Qué complicación puede generar el salbutamol en relación a la taquicardia?

A

Arritmiuas supraventriculares

31
Q

Está comprobada la seguridad de los B2 agonistas SABA
y LABA?

A

SIIIIII, tienen buena seguridad.

32
Q

Se ha visto aumento de la mortalidad en px asmáticos o epóticos debido al uso de LABA?

A

NO

33
Q

Se ha visto aumento de la mortalidad en px asmáticos o epóticos debido al uso de SABA?

A

SI –> en px con asma severa, se vio un aumento de la mortalidad al usar SABA.

**Se usan de igual manera porque el riesgo de mortalidad de la enfermedad en sí sigue siendo mayor a la q se vio asociada al uso de SABA

Farmacología II (25 decks)

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