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Farmacología II > Anticoagulantes parenterales y directos > Flashcards

Anticoagulantes parenterales y directos Flashcards

1
Q

Cuales son los tipos de heparina?

A
  1. Heparina sódica
  2. Heparina de bajo peso molecular
  3. Fondaparinux
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Q

Mecanismo de acción de las heparinas

A

Aumentan la afinidad de la antitrombina III con el factor X, por lo que aumenta la actividad de la ATIII en más de 1000 veces

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3
Q

Como se administran las heparinas?

A

Son inyectables:
- Vía IV: solo heparina sódica
- Vía SC: hep sódica o hep de bajo peso

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4
Q

Por qué las heparinas no se pueden administrar por vía oral?

A

Porque al ser glucosacáridos, son susceptibles a ser degradados por enzimas del cuerpo

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5
Q

Que implicancia tiene que la heparina se administre vía SC?

A

Que varía la bioponibilidad de la heparina, lo que genera un retraso de 1 a 2 horas para el inicio del efecto anticoagulante

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6
Q

Target heparina sódica

A

Anti factor Xa y anti factor IIa
(ambos por igual)

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7
Q

Vida media heparina sódica

A

Depende de la dosis:
- 100 U –> 1 hora
- 400 U –> 2,5 horas
- 800 U –> 5 horas

**Esto justifica control con TTPK cada 6 horas

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8
Q

Heparina sódica tiene excreción renal?

A

NO, por esto es apto en ERC

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9
Q

Cuanto antes de una cirugía se debe suspender el uso de heparina sódica?

A

1 hora antes + antídoto (sulfato de protamina)

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10
Q

Target heparina de bajo peso molecular

A

Actividad anti factor Xa mayor a anti factor IIa

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11
Q

Vida media heparina de bajo peso molecular

A

4 horas

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12
Q

La heparina de bajo peso molecular tiene excreción renal?

A

SI

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13
Q

Cuanto antes de una cirugia se debe suspender el uso de heparina de bajo peso molecular?

A

12 horas antes

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14
Q

Target fondaparinux

A

Solo anti factor Xa

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15
Q

Vida media fondaparinux

A

17 horas

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16
Q

Fondaparinux tiene excreción renal?

A

SI

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17
Q

Cuanto antes de una cirugia se debe suspender el uso de fondaparinux?

A

48 horas antes

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18
Q

RAMs de las heparinas

A
  1. Reacciones alérgicas
  2. HIT
  3. Hemorragias
  4. Osteoporosis –> 15% de px presentan fractura vertebral
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19
Q

Administración de heparina sódica

A
  1. Bolo de 60 a 80 U/kilo
  2. Bomba de infusion de 16 a 18 U/kilo/hora **Bomba se diluye en suero fisiológico
  3. Control de TTPK cada 6 horas
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20
Q

En el uso de heparina sódica, a cuanto debiese llegar el valor de TTPK?

A

TTPK debe estar 2 o 3 veces sobre el valor que el px tenia al comienzo

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21
Q

Usos clínicos de la heparina sódica

A
  1. TTO de TEV
  2. TTO de sd coronario agudo
  3. Terapia puente para cardioversión en FA
  4. Profilaxis en TEV en px operados y embarazadas
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22
Q

Precauciones con heparina sódica

A
  • Reacciones alérgicas o de hipersensibilidad
  • Hemofilia
  • Anestesia o catéter epidural
  • Historia de sangrado GI o úlcera gástrica
  • Enf hepática
  • Deficiencia genética de ATIII
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23
Q

Qué condición se debe sospechar SIEMPRE frente a un TTO con heparina sódica que no funcione?

A

Deficiencia genética de ATIII

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24
Q

Dosis máxima de heparina sódica

A

5000 U

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25
Q

Monitoreo heparina sódica

A
  • TTPK cada 6 horas –> una vez logrado el objetivo, hacerlo 1 vez al día
  • Actividad factor Xa (solo en algunas px)
  • Evaluar trombocitopenia con hemograma
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26
Q

Cuales son los tipos de heparinas de bajo peso molecular?

A

Enoxaparina y dalteparina

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27
Q

En px sobre qué peso NO se puede usar hep de bajo peso?

A

px sobre 100 kg

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28
Q

Dosis de enoxaparina para profilaxis y TTO

A

Profilaxis: 1 mg/kg cada 12 horas
TTO: 1 mg/kg cada 24 horas

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29
Q

Dosis de dalteparin para profilaxis y TTO

A

Profilaxis: 100 U/kg cada 24 horas
TTO: 100 U/kg cada 12 horas

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30
Q

Dosis máxima dalteparina

A

10.000 U

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31
Q

Usos clínicos de hep de bajo peso molecular

A
  • TTO de TEV
  • TTO sd coronario agudo
  • Terapia puente para cardioversion en FA
  • Profilaxis de TEV en px operados y embarazadas
32
Q

Precauciones en el uso de hep de bajo peso molecular

A
  • Cateteres epidurales
  • Hemorragias recientes
  • Endocarditis bacterianas
  • Enf hepática
  • ERC etapa 4 y 5
  • HTA mal controlada
  • Retinopatía diabética
33
Q

Cuales son los factores de coagulación dependientes de Vit K?

A
  • Factor 2, 7, 9 y 10
  • Proteina S y C
  • AT III
34
Q

Qué son los cumarínicos? Cómo actúan?

A

Son anticoagulantes anti vitamina K.
Actuándonoslo impidiendo la reducción de Vit K, y por ende impidiendo la carboxilacion y activación de los factores de coagulación

35
Q

Cuales son los tipos de cumarinicos?

A

Warfarina y acenocumarol

36
Q

Farmacocinética warfarina

A
  • Absorción oral
  • Vida media: 40 hrs
  • Efecto clínico: a las 48 horas
  • Unión a albúmina: 99%
37
Q

Metabolismo de la warfarina

A

Tiene metabolismo por CYP2C9 y CYP3A4, por lo que tiene múltiples interacciones medicamentosas

38
Q

Qué medicamentos aumentan el efecto AC de la warfarina? (aumentan el INR) Cómo lo hacen y que implicancia tiene?

A
  • Amiodarona
  • Levotiroxina
  • Macrólidos
  • Metronidazol
  • Omeprazol
  • Fluoroquinolonas
  • Ginko biloba

Lo hacen bloqueando el metabolismo de la warfarina (son represores). Aumenta la vida media y por ende aumenta el riesgo de sangrado

39
Q

Qué medicamentos o alimentos disminuyen el efecto AC de la warfarina? (disminuyen el INR) Cómo lo hacen y que implicancia tiene?

A
  • Barbituricos
  • Carbamazepinas
  • ACO
  • Té verde
  • Vitamina k
  • Fenitoína

Lo hacen porque son inductores del metabolismo.
Disminuyen la vida media de la warfarina, aumentando el riesgo de trombosis

40
Q

Usos clínicos de la warfarina

A
  • TACO en TVP/TEP
  • FA de origen valvular y no valvular
  • Reemplazo valvular mecánico
  • Post infarto (uso aun en discusión)
41
Q

Precauciones al usar warfarina

A
  • ACV
  • Enf coronaria; HTA
  • Traumas
  • Déficit de proteína C
  • Bajo estado nutricional
  • Déficit de vit K
  • ATB
  • Enf hepática
  • Enf tiroidea
  • Adultos mayores
  • Diabetes severa
42
Q

Dosis de warfarina

A

5 mg

43
Q

Dosis de acenocumarol

A

4 mg

44
Q

Qué pasa con las dosis de warfarina y acenocumarol en adultos mayores?

A

disminuyen a la mitad

45
Q

Esquema de administración de cumarínicos

A
  1. 5 o 4 mg (según corresponda) diarios por 2 días
  2. Al tercer día controlar INR:
    - INR en rango: repartir dosis total usada en 7 días. Controlar INR en 10 días
    - INR no en rango: dar la mitad de la dosis y controlar al día siguiente. Repetir hasta alcanzar el rango.
46
Q

Cual es el valor ideal de INR?

A

2 a 3

47
Q

Qué hacer ante valores de INR elevados?

A

INR:
- Entre 3 y 5 –> bajar dosis
- Entre 5 y 9 –> suspender 1 a 2 dosis y evaluar uso de vit k oral
- Mayor a 9 con hemorragia sin riesgo vital –> suspender warfarina y dar 5 a 10 mg de Vit k IV
- Mayor a 9 con hemorragia con compromiso –> lo mismo que antes + mandar px a UCI y administrar plasma

48
Q

Cómo se evalúa el riesgo de hemorragia en un px candidato a anticoagulacion?

A

Con el Score HAS - BLED, el cual considera:
- HTA no controlada
- Fx hepatica y renal anormal
- Antecedentes de stroke o hemorragia
- INR lábil
- px mayor a 65 años
- Abuso de drogas, OH o AINES

49
Q

Cuales son los problemas del uso de la warfarina?

A
  • Muchas interacciones farmacológicas
  • No tiene buen perfil de seguridad
  • Alto costo para el px –> le implica ir al hospital a controlarse permanentemente
50
Q

Qué son los DOACs?

A

Son los anticoagulantes orales directos

51
Q

Cuales son los DOACs anti factor Xa?

A

Rivaroxaban
Apixaban
Edoxaban
Betrixaban

52
Q

Cuales son los DOACs anti factor IIa?

A

Dabigatrán
Argatroban

53
Q

Uso de los DOACs

A
  • Prevencion de ACV en FA no valvular
  • TTO y profilaxis de TEV
54
Q

Uso del apixaban

A

TTO de TVP en px con Ca

55
Q

Farmacocinética dabigatrán

A
  • Biodisponibilidad: 6%
  • Vida media: 12 a 17 hrs
  • Efecto máximo: 1 a 3 hrs
  • Unión a proteínas: 35%
56
Q

Farmacocinética rivaroxaban

A
  • Biodisponibilidad: 63 a 79%
  • Vida media: 7 a 13 hrs
  • Efecto máximo: 2 a 4 hrs
  • Unión a proteínas: 95%
57
Q

Farmacocinética apixaban

A
  • Biodisponibilidad: 66%
  • Vida media: 8 a 15 hrs
  • Efecto máximo: 1 a 2 hrs
  • Unión a proteínas: 87%
58
Q

Farmacocinética edoxaban

A
  • Biodisponibilidad: 50%
  • Vida media: 9 a 11 hrs
  • Efecto máximo: 1 a 2 hrs
  • Unión a proteínas: 54%
59
Q

Interacciones de los DOACs

A
  • Con inhibidores gp-P
  • Con inhibidores CYP3A4 (todos menos el dabigatrán)
60
Q

Eliminación de los DOACs

A

Eliminación renal y hepática, en distintos grados

61
Q

Mejor DOAC para ERC

A

Apixaban, ya que solo tiene 25% de eliminación renal (los otros tienen mas)

62
Q

Cual DOAC no es recomendable usar en insuficiencia hepática?

A

Rivaroxaban, ya que 2/3 de su eliminacion es hepática

63
Q

Hasta que etapa de ERC se aguanta el uso de DOACs?

A

Hasta ERC etapa 4
*Despues de eso usar warfarina

64
Q

Dosis de dabigatran

A

150 mg BID (para todas las indicaciones)

65
Q

Dosis de rivaroxaban

A

FA: 20 mg QD
Profilaxis TVP: 10 mg QD
TTO TVP: 15 mg BID por 21 dias, luego 20 mg QD

66
Q

Dosis de apixaban

A

FA: 5 mg BID
Profilaxis TVP: 2,5 mg BID
TTO TVP: 10 mg BID por 10 días, luego 2 mg BID

67
Q

Dosis de edoxabán

A

FA: 60 mg QD
Profilaxis TVP: 30 mg QD
TTO TVP: 60 mg QD, luego agregar heparina

68
Q

Con qué medicamentos hay que tener cuidado al dar un DOAC?

A
  • Anticonvulsivantes
  • TARV
  • Macrólidos
  • Azoles
  • AINES
69
Q

Qué familia de medicmanertos tiene un perfil de interacciones menos severo, los DOACs o cumarínicos?

A

DOACs

70
Q

Qué pasa con la farmacocinética de los DOACs según el peso del px?

A

Un estudió demostro que estados nutricionales extremos (obesos o caquécticos) afectan la farmacocinpetica de los DOACs –> en px con pesos extremos el riesgo hemorrágico es mayor

71
Q

Cual es el único DOAC que demostró tener menor tasa de sangrado GI que la warfarina?

A

Edoxaban

72
Q

Qué mide la escala Child Pugh y para que se usa en contexto de TACO?

A

La escala Child Pugh sirve para determinar el grado de insuficiencia hepática, y por ende ver el ajuste que se debe hacer con el uso de DOAC.
La escala mide:
- Bilirrubina
- Albumina
- Ascitis
- Encefalopatía
- INR

73
Q

Ajuste en px Child A

A

Nada; se pueden usar todos los DOACs sin necesidad de reducir dosis

74
Q

Ajuste en px Child B

A

Usar dabigatran, apixaban, o edoxaban con precaución.

RIVAROXABAN ESTÁ CONTRAINDICIADO

75
Q

Ajuste en px Child C

A

NO USAR NINGUN DOAC.
Se usa solo warfarina

76
Q

Ajuste de DOAC en ERC

A

Cr de creatinina menor a 50 –> edoxaban o dabigatran

Cr de creatinina menor a 30 –> solo edoxaban

Cr de creatinina menor a 15 –> ninguno

Farmacología II (25 decks)

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