Analgésicos

Question 1

Definición de dolor:

Answer 1

Experiencia sensorial, desagradable y emocional que puede ser real, potencial o descrita.

Question 2

¿Qué es un dolor neuropático?

Answer 2

Causado por una lesión o enfermedad del sistema nervioso

Question 3

¿Qué es un dolor nociceptivo?

Answer 3

Surge de un daño real o amenazante en el tejido no neural y
se debe a la activación de los nociceptores.

Question 4

¿Qué es un dolor nociplástico?

Answer 4

Surge de la alteración de la nocicepción aun cuando no haya indicios
claros de un daño tisular real o amenazante, ni de una enfermedad o
lesión del sistema somatosensorial

Question 5

Los principales AINES:

Answer 5

• Aspirina
• Ibuprofeno
• Ketorolaco
• Naproxeno
• Diclofenaco
• Meloxicam
• Celecoxib

Question 6

AINES
Indicaciones y M.A

Answer 6

Dolor agudo, inflamación, fiebre, antiagregación (AAS), dolor nociceptivo, inflamatorio y mixto
- INHIBIDOR reversible o irreversible de COX-1 y COX-2

Question 7

Vías y funciones de COX:

Answer 7

• Constitutiva: funciones homeostáticas
• Inducible: papel en dolor y homeostasis

Question 8

Localización de COX 1 y 2:

Answer 8

• COX-1: todas las células
• COX-2: tejido inflamado

Question 9

AINES que prefieren a COX-1:

Answer 9

Aspirina, Ketorolaco, Ibuprofeno, Naproxeno

Question 10

AINES que prefieren a COX-2:

Answer 10

Celecoxib, Meloxicam, Diclofenaco

Question 11

Farmacocinética de AINES:

Answer 11

• Buena absorción
• Se acumulan en sitios de inflamación [menos paracetamol y celecoxib]
• Sustrato de distintas CYP
• Excreción RENAL importante

Question 12

ASPIRINA
Farmacocinética

Answer 12

• Inhibidor irreversible.
• En bajas dosis (75-100) protector CV.
• t1/2: 2 horas
• QID: (c/6hrs)

Question 13

IBUPROFENO
Farmacocinética

Answer 13

• Pico 1-2 hrs
• t1/2: 2 horas
• TID (c/8hrs), QID

Question 14

KETOROLACO
Farmacocinética

Answer 14

• Pico 0.5-1 hr
• t1/2: 5-6 hrs
• TID, QID
• Mayor eficiencia analgésica aparente

Question 15

NAPROXENO
Farmacocinética

Answer 15

• Pico 2-4 hrs
• t1/2: 14 hrs
• BID (c/12hrs)

Question 16

DICLOFENACO
Farmacocinética

Answer 16

• Pico 2-3 hrs
• BID, TID
• Selectivo COX-2, acumulación en articulaciones y t. inflamado

Question 17

MELOXICAM
Farmacocinética

Answer 17

• t1/2: 20 hrs
• QD
• Selectividad COX-2, estable 3-5 días

Question 18

CELECOXIB
Farmacocinética

Answer 18

• t1/2: 12 hrs
• QD (24 hrs)
• Selectividad a COX2, no útil en dolor agudo

Question 19

Efectos de Aspirina según dosis:

Answer 19

Antiagregante 75-100
Antipirético: 100-300
Analgésico: >300

Question 20

Efectos adversos de los AINES:

Answer 20

• Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo
• Insuficiencia renal
• Aumento de riesgo cardiovascular

Question 21

Efectos adversos de ASPIRINA

Answer 21

Asociada a SX de Reye (encefalopatía+disfunción hepática) evitar en enfermedades virales

Question 22

Efectos adversos de KETOROLACO

Answer 22

Mayor posibilidad de EA renales, usar MENOS de 5 días

Question 23

Efectos adversos de INDOMETACINA

Answer 23

Mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo, confusión

Question 24

Efectos adversos de NAPROXENO

Answer 24

Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida

Question 25

Efectos adversos de CELECOXIB

Answer 25

Inhibidores de COX2, mayor riesgo de EA CV

Question 26

PARACETAMOL MA, INDICACIONES, EA

Answer 26

- Complejo, inhibir COX, 5HT en SNC, ¿COX3? - Dolor leve-moderado NO es anti-inflamatorio - El más seguro, puede ser hepatotóxico por agotar glutatión

Question 27

Utilidad de antidepresivo IRSN y tricíclico

Answer 27

Duloxetina y Amitriptilina - Inhibidores de la recaptura de 5HT y NA para que concentración aumente en la hendidura

Question 28

Los mejores medicamentos para el dolor:

Answer 28

Opioides, pero generan tolerancia dependencia, además de depresión respiratoria

Question 29

GABAPENTINOIDES Mecanismo de acción

Answer 29

Antagonismo de canales de Ca+ (impide liberación de vesículas) - Relacionado a GABA

Question 30

GAPAPENTINOIDES Indicaciones

Answer 30

Dolor neuropático, fibromialgia, convulsiones parciales, ansiedad generalizada

Question 31

GABAPENTINOIDES Farmacocinética

Answer 31

- Gabapentina: absorción SATURABLE (+ dosis, - absorción) - Pregabalina: absorción lineal - Metabolización EXTRA-hepática - Excreción renal sin cambios (evitar en IRC) - Cruzan la BHE, placenta

Question 32

GABAPENTINOIDES Efectos adversos

Answer 32

Bien tolerados. Fatiga, cefalea, náusea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema. Categoría C, evitar si es posible

Question 33

Opioides que terminan en -ina

Answer 33

- Morfina - Codeína - Buprenorfina - Nalbufina

Question 34

Opioides que terminan en -ona

Answer 34

- Oxicodona - Hidromorfona - Metadona

Question 35

Opioides que terminan en -ilo

Answer 35

- Fentanilo - Sufentanilo - Remifentanilo

Question 36

Opioides que terminan en -dol

Answer 36

- Tramadol - Tapentadol

Question 37

OPIOIDES Mecanismo de acción e Indicaciones

Answer 37

- Agonista de receptores opioides, Mu y Kappa - Dolor moderado-severo, post-qx, oncológico

Question 38

Opioides seleccionados para tos y diarrea

Answer 38

Loperamida: diarrea (receptores opioides en colon) Dextrometorfano: receptores opioides en centro respiratorio

Question 39

TRAMADOL MA, Farmacocinética e interacciones

Answer 39

- Agonista débil de receptores Mu, inhibe recaptura de NE y 5HT - Sustrato de CYP2D6, t1/2 6 hrs, interacción con ISRS, IRNS, IMAO

Question 40

TRAMADOL Efectos adversos y secundarios

Answer 40

Cefalea, somnolencia, sudoración, fatiga, náuseas. - Neurológicas, psiquiátricas y disminuye el umbral de convulsión Clasificación D

Question 41

Opioides endógenos:

Answer 41

- Enfefalinas - Endorfinas - Dinorfinas

Question 42

¿Cómo actúan en el sistema de recompensa los opioides?

Answer 42

- Estimulan diectamente al núcleo accumbens e inhiben el freno (neuronas GABAergicas)

Question 43

¿Cómo actúan los opioides en los ejes neuro-endocrinos?

Answer 43

INHIBEN los ejes hip-hipf-adrenal y gonadal

Question 44

¿Qué hacen los opioides en el tallo cerebral?

Answer 44

DEPRIMEN neuronas del área inspiratoria, tos, y vómito

Question 45

¿Qué hacen los opioides a nivel periférico?

Answer 45

- INHIBEN peristalsis, aumenta tono de tracto urinario e iris.

Question 46

Antagonista para tratar sobredosis de opioides:

Answer 46

Naloxona

Question 47

OPIOIDES Efectos colaterales y secundarios

Answer 47

Sedación, nausea, infertilidad, posible disfunción sexual, depresión respiratoria, retención urinaria y constipación