Anestésicos Locales Flashcards
(130 cards)
1
Q
¿Qué son los anestésicos locales?
A
Sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente
2
Q
¿De qué manera se ligan al receptor?
A
Se ligan reversiblemente a un receptor específico dentro del poro de los canales de sodio en nervios
3
Q
¿Qué ocurre una vez estos se ligan al receptor?
A
Bloquean el desplazamiento de iones
4
Q
¿Por qué se busca bloquear la conducción del ion sodio?
A
Porque, este es el responsable de la despolorización de la fibra nerviosa
5
Q
¿Qué es anestesia?
A
Abolición de todo tipo de sensaciones
6
Q
¿Qué es analgesia?
A
Abolición del dolor
7
Q
¿Qué es sedación?
A
Disminución del estado de conciencia
8
Q
¿Qué es hipnosis?
A
Estado neurológico similar al sueño
9
Q
¿Cuáles son los principales grupos de los anestésicos locales?
A
- Esteres
- Amidas
10
Q
¿Qué caracteriza a los esteres?
A
Un enlace ester que divide sus dos porciones, una amina y una porción aromática
11
Q
¿Cuál es la porción hidrofila de los esteres?
A
La amina
12
Q
¿Cuál es la porción hidrófoba de los esteres?
A
La porción aromática
13
Q
¿Qué caracteriza a las amidas?
A
El grupo amida que une a sus dos porciones
14
Q
En el grupo lipofilo, ¿Cuándo se dice que será más hidrofoba?
A
Cuando tenga más sustituciones
15
Q
¿Cuál de los anestésicos es el más hidrofobo? ¿Por qué?
A
La tetracaína, porque tiene más sustituciones
16
Q
¿Cuándo se dice que el anestésico es más potente?
A
Cuando es más hidrófobo
17
Q
¿Quién metaboliza a los esteres?
A
Estereasas, principalmente pseudocolinesterasa plasmática
18
Q
¿Quién metaboliza a las amidas?
A
Ellas son N-desaquiladas por el CYP-450 a nivel hepático
19
Q
¿Qué les ocurre a las amidas luego de ser metabolizadas?
A
Son hidroxiladas, pudiendo formar metabolitos activos como en el caso de la lidocaina
20
Q
¿Cuáles son los anestésicos de duración breve?
A
Procaina
21
Q
¿Cuáles son los anestésicos de duración intermedia?
A
- Lidocaina
- Mepivacaina
22
Q
¿Cuáles son los anestésicos de duración prolongada?
A
- Tetracaina
- Bupivaca
- Levobupivacaina
- Ropivacaina
23
Q
¿Cuáles son los tres elementos que poseen todos los anestésicos?
A
- Porción lipofílica
- Cadena intermedia
- Porción hidrofílica o grupo amino
24
Q
¿De qué se encarga la porción lipofílica del anestésico?
A
Formado de una estructura aromática, le confiere a la molécula propiedades anestésicas. Es la base no ionizada, importante para que pueda atravesar membranas
25
¿Cuáles son las propiedades anestésicas?
1. Fijación
2. Difusión
3. Actividad
26
¿Qué contiene la cadena intermedia?
1 a 3 átomos con su enlace ester, éter o amida que va a influir en la duración de la acción, el metabolismo y la toxicidad
27
¿En qué grupos nos permite la cadena intermedia diferenciar a los anestésicos locales?
1. Grupo éster (estíaricos)
2. Grupo amida (amídicos)
28
¿Cómo podemos encontrar al anestésico en la porción hidrofílica?
1. No ionizada
2. Catiónica (cargada positivamente)
29
¿Qué hace la porción hidrofílica?
Incrementa la potencia y duración de acción
30
¿Qué permite la forma catiónica al anestésico?
Le permite interactuar con su blanco de acción (poro del canal de sodio), haciendo que se mantenga la compuerta de inactivación pegada al otro extremo para que se bloquee el canal de sodio y de esa manera impedir el paso de sodio al interior de la célula
31
¿Cuáles son los anestésicos de acción corta y potencia anestésica baja?
20 -45min
1. Procaína
2. Cloroprocaína
32
¿Cuáles son los anestésicos de acción media y potencia anestésica intermedia?
60 a 120min
1. Lidocaina
2. Mepivacaina
3. Prilocaína
33
¿Cuáles son los anestésicos de acción larga y potencia anestésica elevada?
400 a 500 min
1. Tetracaína
2. Bupivacaina
3. Ropivacaina
4. Etidocaína
34
¿Qué anestésicos son de latencia corta? CLEM
1. Cloroprocaína
2. Mepivacaína
3. Lidocaína
4. Etidocaína
35
¿Cuáles son los anestésicos de latencia intermedia? BRL
1. Bupivacaína
2. Levobupivacaína
3. Ropivacaina
36
¿Cuáles son los anestésicos de latencia larga? PT
1. Procaína
2. Tetracaina
37
¿Cuáles son los anestésicos de potencia baja?
1. Procaína
2. Cloroprocaína
38
¿Cuáles son los anestésicos de potencia intermedia?
1. Lidocaína
2. Mepivacaína
3. Prilocaína
39
¿Cuáles son los anestésicos de potencia elevada?
1. Bupivacaina
2. Levobupivacaina
3. Ropivacaina
40
¿Cuáles son los anestésicos de duración corta de efectos?
1. Procaína
2. Cloroprocaína
41
¿Cuáles son los anestésicos de duración intermedia de efectos?
1. Prilocaína
2. Mepivacaína
3. Lidocaína
42
¿Cuáles son los anestésicos de duración prolongada de efectos?
1. Bupivacaina
2. Levobupivacaína
3. Ropivacaina
43
De acuerdo a la estructura química del anestésico, ¿Cuál provoca alergias? ¿Por qué?
El éster, porque vienen combinados con metabisulfito de sodio
44
De acuerdo a la estructura química del anestésico, ¿Cuál es más tóxico?
Las amidas, porque son más potentes y mayor duración
45
De acuerdo a la estructura química del anestésico, ¿Cuáles son menos efectivos en la anestesia intraoral?
Los ésteres
46
¿Dónde se hidroliza los esteáricos?
En el plasma
47
¿Dónde se hidrolizan las amidas?
En el hígado
48
¿Qué fibras están especializadas en percibir el dolor?
Las nociceptoras, por estímulos químicos, de presión, térmicos, etc...
49
¿Qué sustancias se liberan para producir más dolor?
Sustancias que perpetúan el ciclo inflamatorio: serotonina, histamina, ET1, PG
50
¿A qué se refiere la transducción en la fisiopatología del dolor?
Al paso de un tipo de energía (química, mecánica, térmica) a un impulso eléctrico
51
¿A donde llega el estímulo doloroso?
A la médula por las astas dorsales, ahí hace sinapsis, se entrecruza y sube por haces espinotalamicos contralaterales
52
¿Por dónde sube el estímulo doloroso?
Haces espinotalámicos contralaterales
53
¿Dónde es el relevo del estímulo doloroso?
El hipotálamo, el cual es capaz de omitir estímulos para no desviar la atención
54
¿Cuáles son los tipos de dolores?
1. Primario
2. Secundario
55
¿Qué es el dolor primario?
Aquel que sucede al momento de la lesión, localizado y agudo
56
¿Qué es el dolor secundario?
Aquel que persiste, difuso, sordo
57
¿Qué tipo de dolor bloquean los anestésicos primeramente?
El primario
58
¿Qué debe alcanzar el anestésico para que cumpla su función?
La fibra nerviosa
59
¿Dónde debe administrarse el anestésico?
En la periferia del nervio
60
¿Qué fibras se bloquean primero los anestésicos?
Las que están más afuera, y de último las más internas
61
¿Cuáles son las primeras fibras en DESBLOQUEARSE?
Las que están más internas
62
¿Cuál es el punto específico de acción del anestésico local?
Canal de sodio activado por voltaje
63
¿Cuáles son las subunidades del canal de sodio?
1. Alfa: grande, formadora de poro
2. Beta 1: brinda estructura
3. Beta 2: brinda estructura
64
¿Cómo funciona el canal de sodio según la teoría convencional?
1. La subunidad que regula la apertura del canal se desplazan cuando hay una despolarización
2. El canal se cierra en sentido perpendicular a la membrana
3. Al haber despolarización, hay cargas positivas en el interior
4. La subunidad tiene cargas positivas, + con + se repele y se sube la compuerta
65
¿Qué nos dice la teoría del modelo de paletas del canal de sodio?
Movimiento de apertura y cierre es tangencial
66
¿Cómo se divide la subunidad alfa?
En 4 dominios homólogos, con 6 segmentos
67
¿En qué subunidad específicamente se fija el anestésico local? ¿Por qué?
S6 en el dominio 1, 3 y 4, porque es un sitio muy hidrófobo tiene mucha afinidad por la liposolubilidad del anestésico local
68
¿Dónde se encuentra S6?
Dentro de la membrana
69
¿Cómo debe ser el anestésico fuera de la membrana?
Liposoluble para poder atravesarla
70
¿Qué debe hacer el anestésico dentro de la membrana?
Adquirir cargas, es decir, ionizarse (mecanismo de trampa iónica)
71
¿Por qué el anestésico no debe ser demasiado liposoluble?
Para que no quede adherido a la membrana
72
¿En qué parte del canal de sodio activado por voltaje se unen los tóxicos?
Se unen irreversiblemente en el lado externo
(Tetradotoxina, saxitoxina)
73
¿Cuáles son los estados conformacionales del canal de sodio?
1. Reposo
2. Inactivo
3. Abierto
4. Cerrado
74
¿Qué es lo más profundo que puede llegar el anestésico local de forma tópica?
5 mm
75
¿Qué fibras son las primeras en ser bloqueadas?
Fibras C y las A delta
76
¿De qué depende la absorción del anestésico?
Depende del pKa (pH en el cual esta 50% ionizada y no ionizada)
77
¿Cuándo es mejor la absorción del anestésico?
Cuando el pka esta cercano al pH fisiológico
78
¿De qué depende la distribución del anestésico?
Si se administró con un vasoconstrictor (es la epinefrina/adrenalina)
79
¿Qué ocurre si se administra el anestésico con un vasoconstrictor?
Se distribuye menos, ya que hay disminución del flujo sanguíneo, por ende, el anestésico se retira de forma mas lenta, aumenta la duración de su acción
80
¿Qué produce la adrenalina a nivel del músculo estriado?
Vasodilatación
81
¿Dónde hay escasa pseuocolinesterasa plasmática?
En el LCR
82
¿Por dónde se suelen excretar los anestésicos locales?
Por vía renal
83
¿Cuándo es difícil que el anestésico se una a su sitio de acción?
Cuando la fibra nerviosa esta poco estimulada
84
¿Qué hace que un anestésico sea menos absorbible y tarde en ejercer su acción?
Que se ionice más
85
¿Por cuál estado del canal tiene preferencia el anestésico local?
Activo o inactivo
86
¿A qué proteína se unen los fármacos básicos?
Glucoproteína ácida alfa
87
¿A qué proteína se unen los fármacos ácidos?
Albumina
88
¿Cuándo hay mayor absorción a la circulación sistémica?
Cuando se realizan bloqueos intercostales
89
¿De qué depende la vida media de eliminación de los anestésicos locales?
- Donde se administra
- Tipo de irrigación del tejido
- Vasoconstrictor o no
90
¿De dónde deriva la cocaína?
Erythroxylum coca
91
¿Cuándo se aisló la cocaína?
En 1860 por Niemann
92
¿Cuándo se introduce la cocaína en la práctica médica?
En 1884 por Koller como anestésico loca en oftalmología
93
¿Quién populariza el uso en anestesia por infiltración de la COCAÍNA?
William Halstead
94
¿Qué es la cocaína?
Un éster del ácido bezoico= Benzoilmetilecgomina
95
¿Cuáles son los efectos de la cocaína?
Bloqueo nervioso y efecto vasoconstrictor:
1. Inhibe recaptación de catecolaminas a nivel periférico (noradrenalina)
2. Inhibe recaptación de dopamina a nivel central
3. Anestesia de vía aérea superior, disminuye sangrado y edema de mucosa
96
¿Dónde debe usar únicamente la cocaína?
Anestesia tópica de vía aérea superior
97
¿De dónde se deriva la lidocaína?
Aminoetilamida
98
¿Cuándo fue sintetizada la lidocaína?
En 1943 por Löfgren
99
¿Cuándo sale al mercado la lidocaína?
En 1948
100
¿Por qué se usa la lidocaína como alternativa a los ésteres?
Por su mayor efectividad, tiene mayor duración, menor latencia y es menos alergénica
101
¿Con qué otro anestésico se combina la lidocaína?
Prilocaína
102
¿Quién metaboliza a la lidocaína?
CYP- 1A4 y 3A4
103
¿Cuáles son los metabolitos activos de la lidocaina?
1. Xilidida de monoetilglicina
2. Xilidida de glicina
104
¿Cuáles son los efectos secundarios de la lidocaína?
1. Somnolencia
2. Tinnitus
3. Mareos
4. Disgeusia
5. Espasmos
6. Coma
7. Convulsiones
8. Depresión y parálisis respiratoria
105
¿Qué anestésico se usa como antiarrítmico?
Lidocaína
106
¿Dónde suele usarse la bupivacaina?
En anestesia raquídea y epidural
107
¿De qué tipo es la bupivacaina según su estructura química?
Amida
108
¿Por qué suele usarse la bupivacaina para manejar el dolor postoperatorio?
Porque es más sensorial que motor
109
¿Cómo es la absorción de la bupivacaina?
Lenta
110
¿Quién metaboliza a la bupivacaina?
CYP 3A4
111
¿Cuál es el metabolito de la bupivacaina?
Pipecolilxilidina es glucoronidada y excretada
112
¿Por qué la bupivacaina es muy cardiotóxica?
Porque en la diástole ventricular no se disocia con suficiente velocidad y altera el reposo de la membrana, causando arritmias ventriculares severas y depresión miocárdica
113
¿Qué presentacion permite que la bupivacaina sea usada en anestesia raquidea y epidural?
Hiperbárica (diluida en dextrosa), ya que se va hacia abajo y no hacia arriba hacia la médula, por ende no genera efectos sintémicos
114
¿Cómo se soluciona la cardiotoxicidad de la bupivacaina?
Usando su isómero enatiómero levógiro
1. Levobupivacaina
2. Ropivacaína
115
¿Cuáles son los anestésicos que producen metahemoglobinemia?
1. Prilocaína
2. Benzocaína
116
Con respecto a su estructura química, ¿qué es la procaína?
Éster
117
¿Cuál es el metabolito que genera la procaina?
Ácido palaminobenzoico
118
Anestésico altamente lipofílico
Tetracaína
119
¿En qué presentaciones está disponible la prilocaína?
Tópicas (cremas)
120
¿Por qué la prilocaína produce metahemoglobinemia?
Por su metabolito o-toluidina
121
¿Por qué la benzocaina queda atrapada en las membranas?
Por qué es muy lipofílica
122
¿Cuál es la complicación de la anestesia dural?
Cefalea postural
123
¿Cuál es la complicación de la anestesia raquídea?
Que al levantarse el paciente tiene un dolor insoportable, se cura tres día acostado boca abajo y tomar café
124
¿Cuáles son los usos clínicos de los anestésicos locales?
1. Anestesia tópica
2. Anestesia por infiltración
3. Anestesia de bloqueo de campo
4. Anestesia por bloqueo nervioso
5. Anestesia regional IV
6. Anestesia raquídea o espinal
7. Anestesia epidural
125
¿Cuál es el efecto adverso de los anestésico locales en el SNC?
- Estimulación: inquietud, temblor, convulsiones
- Depresión central e insuficiencia respiratoria Sedación-Disforia-Euforia- Espasmos musculares
126
¿Cuál es el efecto adverso cardiovascular de los anestésico locales?
- Disminución de la excitabilidad eléctrica cardiaca, tasa de conducción y fuerza de contracción.
- Dilatación de arteriolas, taquicardia y fibrilación ventricular
127
¿Cuál es el efecto adverso de los anestésico locales a nivel de Músculo Liso-Unión neuromuscular- Ganglios?
- Deprimen la contracción intestinal, el músculo liso vascular y bronquial
- Tener en cuenta que por vía peritoneal se deprime el tono simpático y se produce aumento de peristaltismo
- Producen bloqueo de los receptores nicotínicos para ACh a nivel de músculo estriado y ganglionar.
128
¿Quiénes suelen causar hipersensibilidad?
Los esteres
129
¿Cómo se puede presentar la hipersensibilidad?
Dermatitis alérgica o ataque asmático
130
¿Cuáles son las contraindicaciones de los anestésicos locales?
1. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula
2. Insuficiencia cardíaca y alteraciones en la conducción
3. Tratamiento con sulfonilureas
