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Farmacología II Primer Parcial > Antihipertensivos 1 > Flashcards

Antihipertensivos 1 Flashcards

(53 cards)

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1
Q

¿Qué son los bloqueadores de canales de calcio?

A

Son un grupo heterogéneo de fármacos que bloquean selectivamente el flujo de entrada de calcio a través de los canales L dependientes de voltaje

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Q

¿Cómo se clasifican los canales de calcio?

A

Según sus propiedades:

  1. Farmacológicas
  2. Al rango de voltaje por lo cual se activan: de bajo o alto voltaje
  3. Las propiedades biofísicas que tenga el receptor
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3
Q

¿Cuáles son los tipos de receptores de los canales de calcio? PLUN RT

A
  • Tipo T: Se activa a potenciales de reposo entre 80 -85 mV
  • Tipo L: Se consigue a nivel neuronal. Este y el anterior son los más importantes. Voltaje: -55mv
  • Tipo N
  • Tipo P
  • Tipo U
  • Tipo R
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4
Q

¿Qué es el receptor tipo T?

A

Es un canal rápido de bajo voltaje, ubicado en el NS y también en fibras del músculo cardíaco

  • Participa en la despolarización espontánea (Fase 4)
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5
Q

¿Cuándo usamos ivabradina?

A

Cuando el paciente no puede alcanzar la frecuencia cardíaca que necesita como en IC

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6
Q

¿Cómo se dividen los canales según su estructura química?

A
  • No dihidropiridínicos
  • Dihiropiridínicos
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7
Q

¿Qué hacen los canales no dihidropiridínicos?

A
  • Mayor selectividad por el sistema de conducción del corazón y fibras miocárdicas
  • Se utilizan como inotrópicos y cronotrópicos negativos
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8
Q

¿Cómo se dividen los canales no dihidropiridínicos?

A
  • Fenilaquilaminas:
    1. Verapamilo
    2. Trapamilo
    3. Gallopamilo
  • Benzotiacepinas:
    1. Diltiazem
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9
Q

¿Qué hacen los canales dihidropiridínicos?

A
  • Se utilizan como vasodilatadores
  • El más numeroso porque tiene mayor afinidad por el músculo liso vascular
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10
Q

¿Cómo se dividen los canales dihidropiridínicos?

A
  • 1era generación, acción corta y lenta : Nifedipina
  • 2da generación:
    1. Benidipina
    2. Felodipina *
    3. Isradipino
    4. Nisoldipina
    5. Nitrendipina
    6. Nicardipina
    7. Nisoldipino
    8. Nitrendipino
    9. Nimodipina *
  • 3era generación:
    1. Amlodipina *
    2. Lecardipina *
    3. Aranidipina
    4. Azelnidipina
    5. Cilnidipina
    6. Maridipina
    7. Pinalidipina
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11
Q

¿Cuáles son los derivados de la piperazina?

A
  • Flunarizina
  • Cinarizina
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12
Q

¿Cuándo se utilizan los derivados de la piperazina?

A
  • Cinetosis
  • Enfermedad arterial periférica
  • Acufenos, vértigos
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13
Q

¿Cuáles son las subunidades que conforman los canales de calcio?

A
  1. Alfa-1: Esta es la más importante, es la de mayor peso molecular (190 kDa)
  2. Alfa-2: Esta extra citoplasmática (146 kDa)
  3. Beta: Es intracitoplasmática (55 kDa)
  4. Delta: Es transcelular (27 kDa
  5. Gamma: Es transmembrana (33 kD).
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14
Q

¿Cómo esta conformada alfa 1?

A

4 dominios y 6 segmentos

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15
Q

¿En qué segmento esta el sensor de voltaje de canal?

A

S4, posee residuos de arginina y lisina cargados + y que van midiendo el potencial de membrana

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16
Q

¿A qué proteínas se acopla el canal?

A

Proteínas G, que va a transformar ATP en AMPc y el AMPc fosforila proteincinasa A y C que a su vez fosforila canales lentos de calcio para permitir su entrada al citosol

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17
Q

¿Por dónde ingresa el calcio?

A

Por los segmentos S5 y S6 del dominio 1, 3 y 4 donde está el lazo que forma el PORO DEL CANAL

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18
Q

¿Dónde esta el poro iónico?

A

Alfa 1

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19
Q

¿Dónde se fijan los dihidropiridínicos?

A

En la compuerta externa, en el segmento S6 de los dominios 3 y 4 ahí está su sitio de fijación y ahí bloquean el poro por donde el calcio

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20
Q

¿Dónde se ubican los NO dihidropiridínicos?

A

Necesitan atravesar la membrana para posteriormente ubicarse en la compuerta interna del canal y facilitar que el canal de Ca se mantenga en estado inactivo. Necesitan penetrar al interior, y, por ende, ser muy liposolubles

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21
Q

¿Dónde se fija el verapamilo?

A

Se va a fijar al segmento S6 del dominio 4

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22
Q

¿Dónde se fija el diltiazem?

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A

Se va a fijar al segmento S6 del dominio 3 y 4

23
Q

¿Qué afectan los NO dihidropiridínicos?

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A
  • Precarga
  • Poscarga
  • Contractilidad: inotrópicos negativos
  • Cronotropismo
24
Q

¿Qué provocan los dihidropiridínicos en los vasos sanguíneos?

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A
  • Relajación del músculo liso vascular.
  • Son menos potentes porque son menos selectivos por el músculo liso vascular
25
¿Qué provocan los dihidropiridínicos en músculo liso vascular?
Reducir la poscarga al disminuir la capacidad del vaso de contraerse
26
¿Por qué los dihidropiridínicos son los más potentes para reducir la PA?
Porque no actúan sobre el sistema de conducción, ni en músculo auricular, ni ventricular solo reducen PA
27
¿Cuál es el prototipo de las dihidropirimidas?
Nifedipina - Estos medicamentos tienen mayor afinidad por los vasos que por el endocardio que por los nodos - La selectividad vascular va a depender del medicamento
28
¿En qué estan contraindicadas las dihidropirimidinas?
- Angina inestable - Fase inicial IAM
29
¿En qué enfermedades voy a usar cada dihidropirimidina?
- Nifedipina y Amlodipina: Angina de esfuerzo y angina vasoespástica - Nifedipina de acción corta: Crisis hipertensivas - Nifedipina de acción prolongada: Hipertensión y angina de esfuerzo - Felodipino, Amlodipina, Nifedipina y lercanidipino: Fenómenos de Raynaud - Todas las dihidropirimidinas HTA
30
¿Por qué está contraindicado el uso de fármacos dihidropiridínicos en fase temprana del IAM?
Porque, la Nifedipina tiene el problema de producir el FENÓMENO DE ROBO CORONARIO, es decir primero dilata los vasos sanos y luegos los enfermos En el IAM en evolución hay una zona en la que se obstruyó el vaso sanguíneo, por lo que en esa parte no se dilatará el vaso, al contrario, el riego se desplazará hacia el lado sano provocando que aumente la isquemia en el lado infartado lo que hará que el infarto sea más grande
31
¿Dónde actúan los NO dihidropirimidínicos?
Actúan preferentemente en el nodo sinusal y ventricular, en el miocardio, por último, los vasos
32
¿Cuándo se indica Verapamilo o Diltiazem?
- Arritmias supraventriculares (taquicardia reentrante del nodo AV) - IC diastólica - FA
33
¿Cuándo esta contraindica Verapamilo o Diltiazem?
- Wolff Parkinson - White - Fase temprana del infarto agudo de miocardio - IC sistólica
34
¿Cuándo se indica Verapamilo y Tandolaprilo?
Hipertensión arterial leve
35
Farmacocinética de los NO dihidropirimidínicos
- Buena absorción OV, se puede usar VEV - Efecto máximo en 2 horas - Biodisponibilidad 20% - Vida media 3-7 horas - Unión a proteínas 90% - Excreción 75% renal y 25% TGI
36
¿Cuáles son los efectos de NO dihidropirimidínicos?
- Disminuye la RVP - Disminuye la poscarga - Puede prestar los efectos en pacientes con arritmias supraventriculares - Inotrópico negativo - Protección postinfarto sin IC ventricular izquierda, sobre todo en drogadictos.
37
¿Con quién interaccionan los NO dihidropirimidínicos?
Digoxina, aumenta su BD
38
¿Cuál es la dosis del Verapamilo?
40, 80, 120, 160, 300, y 420 mg de Verapamilo. Se puede administrar 1 o varias veces de 40 mg cada 12 horas o cada 8 o 6 horas, dependiendo de la respuesta, como en el caso de los de acción corta. Mientras que, si es de acción prolongada, basta con una sola vez al día Dosis baja en ancianos
39
¿Cuáles son los efectos adversos de los NO dihidropirimidínicos?
- Cefalea - Rubor - Edema - Taquicardia refleja - Estreñimiento
40
Contraindicaciones de los NO dihidropirimidínicos
- Trastorno del sistema de conducción - Insuficiencia ventricular - Nodo sinusal enfermo - Intoxicación digitálica - Bloqueadores Beta - Insuficiencia sistólica, por lo tanto, tenemos que estar claros que el paciente no tenga un infarto agudo al miocardio
41
Farmacocinética de diltiazem, corazem
- Buena absorción OV, tarda 30 min en ejercer su acción - Biodisponibilidad 45% - Vida media 4-7 horas - Unión a proteínas 80% - Excreción 35% renal y 65% TGI
42
Dosis del diltiazem, corazem
- 120-360 mg hasta 4 veces al día. - Si presentación de liberación lenta: 1-2 veces al día.
43
Farmacocinética de Nifedipina
- Buena absorción OV, vía sublingual actúa en 5 min y el efecto puede durar 60min-4 horas - Biodisponibilidad 45% - Vida media 3 horas, efecto máx 45 m - Unión a proteínas 80% - Metabolismo hepático por citocromo
44
Indicaciones de Nifedipina
HTA, Angina vasoespástica
45
¿Cuándo esta contraindicada la Nifepidina?
Estenosis aórtica crítica
46
Uso de amlodipina
- Es una dihidropiridina de tercera generación. - Tiene la ventaja de que su efecto dura hasta 48 horas. - Es utilizada básicamente en la hipertensión arterial sistémica pero también puede ser usada en la enfermedad vascular arterial periférica. - La dosis puede ir desde 5 a 10 mg VO od.
47
Uso de felodipina
- Usos: Hipertensión, pero también sirve para enfermedad arterial periférica. - Dosis: 5 a 10 mg VO OD. - Presentaciones: Plendil® tabletas 5 y 10 mg. - Combinaciones: Altacor®: Ramipril/Felodipina 5 / 5 mg.
48
Uso de Lecarpidipina
- Usos: Reduce la hipertensión arterial periférica. - Dosis: 10 a 20 mg día. - Presentaciones orales: Zanidip®, Lacardip® de 10 y 20 mg - Otros nombres: Zanidip, Lercadip
49
Usos de nitredipina y nicardipina
- Son drogas utilizadas en la hipertensión, útiles en el manejo de los pacientes con emergencias hipertensivas, con EVC isquémico o hemorrágico, que están hospitalizados en UCI. - Dosis de 10 a 20 mg al día. - En la actualidad no está disponible en el país. - Presentaciones: Baypress, Nitrendil de 10 y 20 mg
50
Uso de Lacidipina
- Utilizada en la hipertensión. - Dosis: 2 a 4mg/día - Nombre comercial es Lacipil® de 4mg
51
Uso de nimodipina
- Usos: HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA. - Efectos: Mejora el flujo cerebral, suprime el vasoespasmo, mejora el deterioro neurológico. - No está autorizado para EVC isquémica, aunque buenos resultados en animales. - Presentaciones: Nimotop ® 30 mg, Tropocer ® 40 mg y Tropocer LP ® 90 y 120 mg - Presentaciones de Tropocer EV y solución gotas para ancianos que no pueden deglutir la tableta.
52
Indicaciones de dihidropiridinas
- Enfermedad de Raynaud - Acalasia esofágica - Incontinencia urinaria y la diuresis - Contracciones uterinas espontáneas inducidas por Oxitocina como en la amenaza de parto prematuro.
53
Uso de Flunnarizina y cinnarizina: piperazinas
- Bloqueadores de los canales T de calcio. - Usos: Mejoran la circulación cerebral y periférica. - Indicados en trastornos de irrigación cerebral y laberíntica: Migraña, mareos, vértigos, falla de concentración y falta de memoria, acúfenos, náuseas, tinitus, CINETOSIS. - Trastornos de la circulación periférica: Claudicación intermitente, parestesias de las extremidades

Farmacología II Primer Parcial (11 decks)

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