Farmacología II Primer Parcial > Vasodilatadores > Flashcards

Vasodilatadores Flashcards

(63 cards)

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1
Q

¿Qué son los vasodilatadores?

A

Conjuntos heterogéneo de fármacos que producen la relajación de la musculatura lisa vascular, ya sea estimulando la relajación o evitando que las drogas vasoconstrictoras se unan a sus receptores que desencadenan vasoconstricción

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Q

¿En qué situaciones se usan los vasodilatadores?

A

HTA sistémica, HTP, insuficiencia cardíaca, arteriopatías periféricas y cerebrales, fenómeno de Raynaud, disfunción eréctil

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Q

¿Cómo logran estos fármacos estimular la relajación o evitar drogas vasoconstrictoras?

A
  1. Bloquear acción de Angiotensina II
  2. Bloqueando receptores alfa 1 por los antagonistas alfa adrenérgicos
  3. Utilizando bloqueadores de canales de calcio
  4. Estimulando corrientes rectificadoras de potasio
  5. Equilibrando la adenilato ciclasa
  6. Evitar degradación de GMP cíclico
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4
Q

¿Qué nos genera la vasodilatación?

A
  1. Disminución PA
    • Aumento de la capacitancia venosa, que trae consigo reducción de la precarga a expensas de un efecto venodilatador, por lo que causa disminución de la TA
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5
Q

¿Qué suelen afectar estos fármacos con respecto a la función cardíaca?

A

Pre y poscarga

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6
Q

¿Qué función cardíaca afectan los bloqueadores de canales de calcio?

A

Contractilidad y FC

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7
Q

¿Qué ocurre si aumenta la precarga?

A
  • Llega más sangre al corazón
  • Mayor fuerza de contracción ventricular
  • Mayor volumen SISTÓLICO
  • Mayor PA
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8
Q

¿Qué ocurre con la precarga si yo tomo vasodilatadores que estos reducen el tono venoso?

A

La sangre se queda en las partes inferiores del lecho esplácnico, reduciendo la cantidad de sangre que llega al corazón y menor PA

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9
Q

¿Qué explica la ley de Frank-Starling?

A

A mayor volumen, mayor grado de estiramiento y mayor contracción

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10
Q

¿Qué pasa si el ventrículo derecho trabaja con menos sangre?

A

Altera la poscarga ya que disminuye el volumen sitólico, afectando irrigación cerebro, riñones y corazón

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11
Q

¿Qué hacen los medicamentos los VENOSTÁTICOS/VENOTÓNICOS ?

A

Contraen las venas

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12
Q

¿Para quiénes están indicados los medicamentos venostáticos?

A

Pacientes con insuficiencia pulmonar, ya que aumentan la precarga

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13
Q

¿Qué ocurre con el corazón si disminuye la volemia?

A

Disminuye la precarga del ventrículo derecho, aumenta la FC porque aumenta el trabajo cardíaco para mantener la presión arterial y GC

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14
Q

¿Qué es la poscarga?

A

La fuerza que se opone al vaciamiento del ventrículo

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15
Q

A mayor poscarga:

A

Menor será el volumen sistólico

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16
Q

¿Cuáles son los tipos de poscarga?

A
  • Poscarga dinámica: se refiere a las cifras de presión arterial
  • Poscarga fija: se refiere a problemas estenóticos en el tracto de salida del ventrículo izquierdo, en la válvula aórtica o en la coartación de la aorta
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17
Q

¿Cómo sera el tratamiento en caso de una poscarga fija?

A

Invasivo

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18
Q

¿Cómo se llaman los medicamentos que actúan sobre las poscarga?

A

Vasodilatadores arteriolares

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19
Q

¿Cómo se llaman los medicamentos que favorecen la precarga?

A

Venodilatadores

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20
Q

¿Cómo se llaman los medicamentos que actúan en la pre y poscarga?

A

Mixtos

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21
Q

¿Por cuáles vías se activan los canales lentos de Ca?

A
  1. Dependientes de voltaje, por despolarización se abren los canales lentos de Ca
  2. Acción agonistas: activan la Fosfolipasa C, que trasnforma al fosfatidilinositol en IP3 (se encarga de que el retículo sarcoplásmico libere calcio) y diacilglicerol (va a fosforilar y por ende abrir canales de calcio)
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22
Q

¿Cómo ocurre la contracción del músculo liso vascular?

A

El Ca que ingresa se une a la calmodulina (proteína intracitoplasmática) y se forma el complejo calcio/calmodulina, el cual promueve la activación de la quinasa de la cadena ligera de miosina, se fosforila y así promueve el movimiento de los filamentos de actina y de miosina, contracción

Posteriormente, la Adenilato ciclasa se encarga de producir AMPc que a través de una cascada de fosforilación (Proteína cinasa A) activa a una fosfatasa que separa la actina de la miosina y causa relajación

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23
Q

¿Cómo ocurre la contracción del músculo cardíaco?

A
  1. Se abren los canales de calcio dependiente de voltaje ubicados en el túbulo T del corazón, que al estar muy cercanos al retículo sarcoplásmico permite que el Ca que ingrese vaya directamente al retículo
  2. Una vez allí, se une al receptor de Rianodina permitiendo la liberación de Ca del retículo al citosol.
  3. Ya en el citosol, se dirige al complejo de las troponinas (específicamente la troponina C) que fija el Ca y así promueve los movimientos de las fibras de actina sobre la miosina, provocando la contracción de las miofibrillas cardiacas.
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24
Q

¿Dónde se encuentran el calcio, cloruro y sodio en mayor cantidad?

A

Líquido extracelular

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25
¿Qué ocurre en casos de hipercalcemia o hipocalcemia?
Afectará el flujo de calcio al interior de la célula
25
¿Qué ocurre en el músculo liso y cardíaco una vez ocurre el estímulo?
Se activan canales de sodio y luego los de calcio (fase 2 de meseta)
26
¿En qué fase se representan los canales de Ca en el nodo sinusal?
En la fase 0 de esa célula de respuesta lenta, que es la que se encarga de despolarizar el nodo
27
¿Qué fase no hay en el nodo sinusal?
2
28
¿Qué son los medicamentos hiperpolarizantes?
Minoxidil o diazóxido, que permiten la salida o activación de canales de K sensibles a ATP
29
¿Cuáles son los agonistas adrenérgicos beta 2?
Terbutalina, salbutamol, fenoretol, que tienen una indicación muy particular, sobre todo para el tratamiento de EPOC y asma
30
¿Qué se usa para promover la relajación del músculo liso vascular en caso de que fallen los que evitan la contracción?
1. MEDICAMENTOS HIPERPOLARIZANTES 2. AGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA 2 3. ADRENALINA Y NE 4. DONADORES DE ON
31
¿Qué hacen los nitratos órganicos?
Altamente liposolubles, degradado por la nitrato reductasa, promoviendo la liberación de ON el cual va a estimular la guanilato ciclasa (la cual es soluble y se encuentra en el citosol de la célula muscular lisa) que hará que el GTP pase a GMPc, y este último se hará cargo de fosforilar a la fosfatasa, que a su vez se encarga de romper el enlace del fósforo con la cadena ligera de miosina (LCM), generando la relajación de la fibra muscular
32
¿Qué son las xantinas?
Inhibidoras de fosfodiesterasa 5 (Sildenafilo, Tadalafilo, Vardenafilo) o fosfodiesterasa 3
33
¿Con qué se potencian las xantinas?
Con los donadores de ON causando hipotensión severa y muerte (por eso está CONTRAINDICADA su combinación)
34
¿Qué hace la vía ROC?
Promueve la apertura del canal de Ca+ el cual ingresa al citosol, y es utilizado por la calmodulina para formar un complejo, y además esa activación del complejo calcio - calmodulina va activar el ciclo celular de la célula muscular lisa, promoviendo su HIPERPLASIA E HIPERTROFIA.
35
¿Qué ocurren con los pacientes que son sometidos por mucho tiempo al estímulo que hiperactiva los canales de Ca?
Porque, esto no solo promueve la vasoconstricción, sino que llevará a cambios de proliferación celular y aumento de la cantidad de célula que están en la capa media del vaso sanguíneo. Haciéndolo más resistente a la vasodilatación
36
¿Qué dice la teoría vasodlatadora?
Cuando se rompe el equilibro entre las sustancias vasodilatadoras y vasoconstrictoras, GENERALMENTE los fenómenos de vasoconstricción dominan sobre los fenómenos de vasodilatación, se produce por el proceso oxidativo y la formación de radicales libres inhiben a la óxido nítrico sintetasa
37
¿Cuáles son las causas de disfunción endotelial?
Edad, diabetes, hábito tabáquico o genética
38
¿Qué provoca la hipoxia?
- Genera un estado anaeróbico, por lo que el pH se hace más ácido. - El hidrogenión (que está en exceso) se va a intercambiar por sodio y calcio, lo que generará vasoconstricción 🡪 reducción de flujo a órganos. - Cuando se genera todo ese desequilibrio, el endotelio detecta que hay un dominio de sustancias vasoconstrictoras. Entonces, se activa la vasodilatación para reducir la resistencia y tratar de mejorar el flujo sanguíneo.
39
¿Cuáles son las sustancias vasodilatadoras?
Principalmente el óxido nítrico y las prostaglandinas vasodilatadoras (E2 e I2)
40
¿Cómo se clasifican los vasodilatadores según su sitio de acción en la circulación?
1. Vasodilatadores que reducen la poscarga: son DILATADORES ARTERIOLARES 2. Vasodilatadores que reducen la precarga. VENODILATADORES
41
Mencione vasodilatadores arteriolares
- Nitroprusiato - Hidralazina - Bloqueadores de los canales de calcio - Alfa-bloqueantes - Agonistas beta2 - Nitratos dosis elevada - Nesiritida
42
Mencione venodilatadores
- Diuréticos de asa - IECAs (que son vasodilatadores arteriolares y venosos) - Minoxidil, entre otros (hiperpolarizantes, K)
43
¿Cuáles son los vasodilatadores venosos?
1. Acción inmediata (nitroglicerina IV) 2. Acción prolongada (dinitrato y mononitrato de isosorbide)
44
¿Cuáles son los vasodilatadores arteriales?
Hidralazina, aunque también se ha tratado de incluir al nitroprusiato de sodio
45
¿Cuáles son los vasodilatadores venosos y arteriales?
1. Acción directa: nitroprusiato de sodio e Hidralazina (G&G: es arteriolar) 2. Antagonistas A1: Prazosín, doxasozín, trimasozín 3. Reducen el tono simpático desde el tallo encefálico: clonidina, alfametildopa y rilmedinide 4. Bloqueo de los canales de calcio: dihidropiridina, benzotiadiazina, fenilalquilaminas y los derivados de las piperazinas 5. Intervienen en el SRAA: IECAs (captopril, ramipril,…) y los ARA II (valsartán, losartan, etc) 6. Agonistas B2: salbutamol, fenoterol, terbutalina, que son usados en pacientes asmáticos o con EPOC; así como la isoxuprina y orciprenalina, que se utilizan como tocolíticos (evitar parto prematuro) 7. Evitar la conductancia al K: minoxidil y diazóxido. 8. Inhibidores de la Neprilisina o INRA (Sacubitrilo), que es un medicamento que viene combinado con Valsartán, que se encarga de inhibir a las enzimas que degradan a los péptidos natriuréticos auriculares y ventriculares (proBNP)
46
¿Qué hace el Sacubitrilo / Valsartán?
Bloquea al RAS e impide la degradación de los péptidos natriuréticos
47
¿Qué es la hidralazina?
Es un antihipertensivo por vía oral
48
La hidrazalina es útil para tratamiento de HTA en:
- Embarazadas - IC: junto con simpaticolíticos y diuréticos mejoran muchísimo las tasas de morbimortalidad - Insuficiencia mitral severa
49
¿De cuánto es la vida media de la hidrazalina?
1 hora
50
¿Cuánto dura el efecto hipotensor de la hidrazalina?
12 horas
51
¿Cómo es la absorción de la hidrazalina?
Buena por VO Tabletas y ampollas
52
¿De cuánto es la biodisponibilidad de la hidrazalina?
Depende del px: - Si acetila lento: 35% - Si acetila rápido: 16%
53
¿A qué nivel se metaboliza la hidrazalina?
- Hepático - Intestino: acetilación - Metabolitos con mayor Vm pero menor acción
54
Mecanismo de acción de la hidrazalina
Dilatación arteriolar Reduce los niveles calcio en el citosol por 3 posibles mecanismos: 1. Impide liberación de Ca por el retículo sarcoplásmico 2. Bloquea canal de Ca 3. Estimula la adenil-ciclasa que activa fosfatasa que relaja la fibra
55
¿Cuáles son los efectos farmacológicos de la hidrazalina?
- Disminución de la resistencia vascular periférica - Preferencias coronarias, cerebrales y renales. - La Resistencia vascular periférica puede llevar a desarrollar hipotensión postural.
56
¿Cuáles son los efectos adversos de la hidrazalina?
- Cefalea (hipoperfusión) - Náuseas - Rubor - Palpitaciones - Hipotensión - Taquicardia (refleja) - Angina de pecho, - Reacciones inmunitarias: Síndrome de lupus inducido por fármacos es el más frecuente. - Otros: Anemia hemolítica, vasculitis, glomerulonefritis rápidamente progresiva.
57
¿Cuál es la dosis en HTA inducida por el embarazo ?
La dosis va de 25 a 100 mg dos veces al día
58
¿Cuáles son los alfa-1-adrenérgicos?
Son otro grupo de antihipertensivos eficaces Prazosin (indicación principal: en la HTA secundaria a Feocromocitoma), Terazosina, Doxazosina
59
¿Cómo es la absorción de alfa-1-adrenérgicos?
Buena por VO
60
¿De cuánto es la biodisponibilidad de alfa-1-adrenérgicos?
50 – 60%
61
¿De cuánto es la unión a proteínas de alfa-1-adrenérgicos?
95%: Específicamente a la alfa 1 glicoproteína
62
¿Cómo es el metabolismo de alfa-1-adrenérgicos?
Hepático Excreción renal
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