Anti-parkinson

Question 1

Carbidopa

Answer 1

Gabe Mit L-Dopa
Peripherer decarboxylase-Hemmer -> weniger periphere Nebenwirkungen, mehr L-Dopa/dopamin nach durchtritt durch Blut-Hirn-Schranke

Question 2

Benserazid

Answer 2

gabe Mit L-Dopa
Peripherer decarboxylase-Hemmer -> weniger periphere Nebenwirkungen, mehr L-Dopa/dopamin nach durchtritt durch Blut-Hirn-Schranke

Question 3

Bromocriptin

Answer 3

Ausgleich dopamin-Defizit
Dopaminrezeptor-agonist -> D2,D3, diverse 5-HT, diverse Alpha, nicht D1
Gehört zu ergolinen/mutterkornalkaloiden
Längere HWZ als L-Dopa -> gleichmäßigerer wirkspiegel, weniger wirkfluktuationen, anderer Metabolismus
UAW
•Übelkeit/Erbrechen
• Orthostatische Dysregulation (Hypotension)
• Halluzinationen, Wahnvorstellungen
• Einschlafattacken
• Verlust der Impulskontrolle: Spielsucht, Kaufrausch, gesteigerter Sexualtrieb, Essattacken, „Punding“…

Speziell:
o Retroperitoneale Fibrosen
o Pleurale Fibrosen
o Fibrosen der Herzklappen

Question 4

Entacapon

Answer 4

Ausgleich dopamin-Defizit
COMT Hemmer, nicht ZNS gängig
Verlängerung der wirkdauer von L-Dopa um20-30% -> keine eigenwirkung, nur in Kombi mit L-Dopa

Question 5

Rasagilin

Answer 5

Irreversibler selektiver MAO-B Hemmer, ZNS gängig
Verbesserung der dopaminergen Transmission durch Hemmung des dopaminabbaus via MAO-B aus Gliazellen(nicht dopaminergen neuronen!)
Neben Kombi mit L-Dopa auch als einzeltherapie
Evtl neuroprotektive Wirkung

Question 6

Biperiden

Answer 6

Anticholinergikum, Hemmung der cholinergen überaktivität ( cholinerge Neurone werden nicht mehr durch dopamin-Neurone gehemmt, deshalb weniger willkürbewegung, mehr unwillkürliche Bewegung wie Tremor)
Wirkmechanismus: konpetitiver Antagonist am mAChR
→ Hemmung des cholinergen Übergewichts im Striatum
- lipophil-> besser ZNS-gängig als zB Atropin
- wirksam gegen Tremor va, hyperhidrosis, hypersalivation, rigor
Ungünstig bei dementiellen Syndromen (Verstärkung), Patienten mit Lewy- Körperchen-> starke anticholinerge UAW
UAW
Anticholinerges wirkspektrum, zB mundtrockenheit, tachykardie, blasenfunktionsstörungen

Question 7

Amantadin

Answer 7

Hemmer NMDA Rezeptor (postsynaptischer ionenkanal mit erregendem Ca2+- einstrom)-> Hemmung glutamaterges Übergewicht im Striatum
Allosterischer Open-Channel-Blocker -> genauer wirkmechanismus unklar
Evtl neuroprotektive wirkung durch Verminderung eines excitotoxischen Ca2+ - overloads

Einsatz (in Kombination mit L-Dopa/Dopaminagonisten-Therapie) v.a. bei:
• Hypokinese
• Gleichgewichtsstörungen bei M. Parkinson
• Akinetischen Krise (i.v.)
UAW
• psychotische Störungen: Halluzinationen, Verwirrtheit, Albträume
• Schlafstörungen, Unruhe

**außerdem: virostatikum gegen Influenza A

Question 8

L-Dopa

Answer 8

=levo-dopa, Ausgleich dopamin-Defizit
- Prodrug von Dopamin, selbst keine Rezeptoraffinität, intraneuronale Umwandlung durch dopamin-decarboxylase
Wirkmechanismus: - Erhöhung der Dopamin-Konzentration am synaptischen Spalt
- evtl. Erhöhung der Dopamin-Ausschüttung aus noch vorhandenen dopaminergen Neuronen
→ Erklärung für Wirkungsreduktion/ Wirkungsfluktuationen unter L-Dopa:
Wirkverlust bzw. Dyskinesien unter Behandlung mit L-Dopa,
End-of-dose und on-off Fluktuation/Phänomen bei fortschreitender Erkrankung (andere Erklärung: down-Regulation der Rezeptoren)
- weil Dopamin nicht ZNS-gängig, Gabe von L-Dopa (das ist ZNS-gängig)
- zur Vermeidung peripherer Dopamin-Wirkungen (peripher wird L-Dopa ja auch zu Dopamin metabolisiert):
Hemmung der peripheren Dopa-Decarboxylase mit Benserazid/Carbidopa
Abbau: COMT
UAW
Peripher:
Übelkeit/Erbrechen -> Behandlung mit Domperidon
-Hemmung der Peristaltik im Magen-Darm-Trakt
-D2-Rezeptoren im Brechzentrum
Kardiovaskulär:
Vasodilatation über glattmuskuläre D1-Rezeptoren (Gs-> cAMP)
-Orthostatische Dysregulation (Hypotonie, Schwindel)
-Tachyarrhythmien
Zentral:
Psychotisch-> Behandlung mit Neuroleptika
-Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Agitiertheit, Unruhe, Schlaflosigkeit

Question 9

Pramipexol

Answer 9

Ausgleich dopamin-Defizit
Dopaminrezeptor-agonist -> D2+,D3+++,nicht diverse 5-HT, diverse Alpha, D1
Längere HWZ als L-Dopa -> gleichmäßigerer wirkspiegel, weniger wirkfluktuationen, anderer Metabolismus
UAW
•Übelkeit/Erbrechen
• Orthostatische Dysregulation (Hypotension)
• Halluzinationen, Wahnvorstellungen
• Einschlafattacken
• Verlust der Impulskontrolle: Spielsucht, Kaufrausch, gesteigerter Sexualtrieb, Essattacken, „Punding“…

Question 10

Ropinirol

Answer 10

Ausgleich dopamin-Defizit
Dopaminrezeptor-agonist -> D2,D3, nicht diverse 5-HT, diverse Alpha, D1
Längere HWZ als L-Dopa -> gleichmäßigerer wirkspiegel, weniger wirkfluktuationen, anderer Metabolismus
UAW
•Übelkeit/Erbrechen
• Orthostatische Dysregulation (Hypotension)
• Halluzinationen, Wahnvorstellungen
• Einschlafattacken
• Verlust der Impulskontrolle: Spielsucht, Kaufrausch, gesteigerter Sexualtrieb, Essattacken, „Punding“…