Antituberkulotika-> PREIS

Question 1

Rifampicin RMP

Answer 1

• hemmt bakt. RNA-Polymerase
• gegen Staph.aureus(MRSA),Meningokokken, Legionelen
rasche Resistenzentwicklung
UAW:
• Leberschädigung -> Kontrolle Leberenzyme
• Induktion CYP-Enzyme
• Rotfärbung Körperflüssigkeiten (Urin, Tränen,…)
• starke Enzyminduktion (Cyp3A4, Cyp2C9, Cyp2C19)

Liquorgängig und Übergang in Muttermilch

Question 2

Pyrazinamid PZA

Answer 2

Prodrug:
intrabakterielle Metabolisierung zu Pyrazincarbonsäure
-> Hemmung Fettsäuresynthase FAS1->Hemmung Mykolsäuresynthese
Im neutralen wenig aktiv, stark im sauren
UAW: hepatotoxisch
Hyperurikämie

Question 3

Streptomycin SM

Answer 3

Aminoglykosid -> Hemmung der bakteriellen proteinsynthese
i.m. oder i.v. (Nur parenteral)
extrazelluläre Keime, pH neutral und O2-reiches Milieu (z.B. offene Kaverne)

UAW
Direkte toxische Reaktionen auf den VIII. Hirnnerv, deshalb Ototoxizität

Question 4

Ethambutol EMB

Answer 4

Blockierung Arabinosyl-Transferase -> Hemmung Arabinogalactan-Bildung -> erhöhte permeabilität zellwand

UAW
Schädigung N. opticus (Sehschärfe, Gesichtsfeld, Farbsehen)
reversibel bei rechtzeitigem Absetzen
->Kontrolle Sehfunktion (monatlich), evtl. alternierend mit Streptomycin

Question 5

Isoniazid

Answer 5

Isonicotinsäurehydrazin INH
Prodrug:
Bakt. Katalase-Peroxidase (KatG) produziert Isonicotinsäure-NADH Konjugat
-> Hemmung Fettsäuresynthase FAS -> Hemmung Mykolsäuresynthese

UAW
• Hepatotoxizität
Leberschädigung durch N-acetyliertes Isoniazid (Polymorphismus)
• Neuropathie / ZNS-Störungen (Kopfschmerz, Benommenheit)
Isoniazid inaktiviert Pyridoxin (Vit. B6- Mangel)
bei Mangelernährung Vit. B6-Gabe

Question 6

Standardtherapie

Answer 6

Initialphase (2 Monate)
Isoniazid
\+ Rifampicin
\+ Pyrazinamid
\+ Ethambutol (Streptomycin bei ZNS-Befall)

Stabilisierungsphase (4 Monate)
Isoniazid
+ Rifampicin

• nach 2-3 Wochen üblicherweise nicht mehr infektiös
• nach 6 Monaten praktisch 100 % Erregerelimination

Tägliche Einzeldosis, eventl. überwachte Einnahme
Kurzzeittherapie 6-9 Monate
Langzeittherapie 18-24 Monate