Sedativa/Benzodiazepine

Question 1

Diphenhydramin unvollständig

Answer 1

H1- Rezeptorblocker aus 1. Generation 
UAW
Appetitsteigerung
Anticholinerge Wirkung 
Aber auch: antiemetisch

Question 2

Diazepam

Answer 2

Benzodiazepin
Agonist GABA A Rezeptor -> Bindung an Alpha-UE= konformationsänderung, dadurch kann GABA besser binden (also hilfsagonist, kein direkter agonist)-> schwache GABA -Rezeptor-Wirkung wird verstärkt, starke Aktivität wird nicht über physiologisches Maximum hinaus verstärkt
Wirkung mit steigender Dosis: Anxiolytisch, Sedativ, muskelrelaxierend, antikonvulsiv, Dämpfung autonomes endokrines system
Problem:Missbrauch als K.O Tropfen
UAW
Hang-over
Sturzgefahr wegen muskelrelaxantien + ataxie
Abhängigkeit:
Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Albträume, schwitzen, zittern, Krampfanfälle,toleranzentwicklung
-> Einnahme nicht länger als 4 Wochen

IND
Anxiolytisch, HWZ 60h

Question 3

Lorazepam

Answer 3

Benzodiazepin
Agonist GABA A Rezeptor -> Bindung an Alpha-UE= konformationsänderung, dadurch kann GABA besser binden (also hilfsagonist, kein direkter agonist)-> schwache GABA -Rezeptor-Wirkung wird verstärkt, starke Aktivität wird nicht über physiologisches Maximum hinaus verstärkt
Wirkung mit steigender Dosis: Anxiolytisch, Sedativ, muskelrelaxierend, antikonvulsiv, Dämpfung autonomes endokrines system
UAW
Hang-over
Sturzgefahr wegen muskelrelaxantien + ataxie
Abhängigkeit:
Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Albträume, schwitzen, zittern, Krampfanfälle,toleranzentwicklung
-> Einnahme nicht länger als 4 Wochen

IND
HWZ 14h, Anxiolytisch, kurzzeitbehandlung Schlafstörungen, Beruhigung vor/während operativer/diagnostischer Eingriffe

Question 4

Barbiturate (nicht auf Liste)

Answer 4

bindet an Beta-UE wie GABA selbst-> direkter agonist -> erhöhen öffnungsdauer GABA A Rezeptor GABA- unabhängig

Question 5

Zolpidem

Answer 5

Benzodiazepin-analogon
Bindet nur an Alpha1-UE der GABA A Rezeptoren
Nur sedierend, keine muskelrelaxation, keine Abhängigkeit->
V.a. Als Schlafmittel als Benzodiazepin Ersatz
Kürzere HWZ als Zopiclon
UAW
Schlafwandel, Hang-over

Question 6

Zopiclon

Answer 6

Benzodiazepin-analogon
Bindet nur an Alpha1-UE der GABA A Rezeptoren
Nur sedierend, keine muskelrelaxation, keine Abhängigkeit->
V.a. Als Schlafmittel als Benzodiazepin Ersatz
Längere HWZ als Zolpidem
UAW
Schlafwandel, Hang-over

Question 7

Oxazepam

Answer 7

Benzodiazepin
Agonist GABA A Rezeptor -> Bindung an Alpha-UE= konformationsänderung, dadurch kann GABA besser binden (also hilfsagonist, kein direkter agonist)-> schwache GABA -Rezeptor-Wirkung wird verstärkt, starke Aktivität wird nicht über physiologisches Maximum hinaus verstärkt
Wirkung mit steigender Dosis: Anxiolytisch, Sedativ, muskelrelaxierend, antikonvulsiv, Dämpfung autonomes endokrines system
Problem:Missbrauch als K.O Tropfen
UAW
Hang-over
Sturzgefahr wegen muskelrelaxantien + ataxie
Abhängigkeit:
Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Albträume, schwitzen, zittern, Krampfanfälle,toleranzentwicklung
-> Einnahme nicht länger als 4 Wochen

IND
Durchschlafmittel, HWZ 10h

Question 8

Midazolam

Answer 8

Benzodiazepin
Agonist GABA A Rezeptor -> Bindung an Alpha-UE= konformationsänderung, dadurch kann GABA besser binden (also hilfsagonist, kein direkter agonist)-> schwache GABA -Rezeptor-Wirkung wird verstärkt, starke Aktivität wird nicht über physiologisches Maximum hinaus verstärkt
Wirkung mit steigender Dosis: Anxiolytisch, Sedativ, muskelrelaxierend, antikonvulsiv, Dämpfung autonomes endokrines system
Problem:Missbrauch als K.O Tropfen
UAW
Hang-over
Sturzgefahr wegen muskelrelaxantien + ataxie
Abhängigkeit:
Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Albträume, schwitzen, zittern, Krampfanfälle,toleranzentwicklung
-> Einnahme nicht länger als 4 Wochen

IND
Narkose- Einleitung, HWZ 2h

Question 9

Flumazenil

Answer 9

Antidot Benzodiazepin und -analoga, wirkt nicht bei Barbituraten
Kompetitiver Benzodiazepin-antagonist
Benzodiazepin-Vergiftung Symptome:
Atemdepression-> Gefahr des atemstillstands
Bewusstseinsstörungen
Übelkeit und Erbrechen
Areflexie->keine Reaktion mehr auf Schmerzreize

Question 10

Benzodiazepine allgemein

Answer 10

Wirkung mit steigender Dosis:
Angstlösend-> sedierend-> muskelrelaxierend->antikonvulsiv
Wirken nicht analgetisch!
Binden an GABA-A-Rezeptor
-> erhöhen dessen affinität für GABA, dadurch höhere öffnungsfrequenz und mehr Cl- einstrom
Einteilung nach HWZ:
Kurz: Midazolam -> sedierung bei eingriffen, Hypnotika
Mittel: Oxazepam, lorazepam
Lang: Diazepam -> sedierung, Hypnotika
UAW
Hang-over
Sturzgefahr wg muskelrelaxation und ataxie
Missbrauch -> k.o. Tropfen
Abhängigkeit bei plötzlichem absetzen nach längerer Einnahme mit Unruhe, Schlaflosigkeit, Angst, Albträumen,schwitzen, zitternd Krampfanfällen, deshalb dauereinnahme nicht länger als 4 Wochen
Bei Intoxikation: flumazenil i.v.