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FARMACOLOGIA I > ANTIEPILETTICI > Flashcards

ANTIEPILETTICI Flashcards

(59 cards)

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1
Q

nel trattamento dell’epilessia è bene cominciare in _ _ _ _ _ _ _ _ e solo successivamente se non funziona ricorrere all’associazione

A

monoterapia

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Q

gli antiepilettici sono farmaci che rientrano in un percorso di _ _ _

A

TDM therapeutic drug monitoring

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3
Q

principali meccanismi d’azione degli antiepilettici

3

A
  1. potenziamento neurotrasmissione inibitoria (agonisti GABA)
  2. modulazione conduttanza cationica di membrana (inibitori Na+channels iminostilbeni, idantoine…)
  3. riduzione funzionalità recettori eccitatori (inibitori NMDA, AMPAkainato—)
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4
Q

classi di antiepilettici

7

A

IMINOSTILBENI
IDANTOINE
VALPROATO
BZD antiep
BARBITURICI antiep
SUCCIMIDI
2° GENERAZIONE

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5
Q

meccanismo d’azione iminostilbeni

carbamazepina, oxacarbamazepina

A

blocca i canali Na+ volt.dipendenti

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6
Q

uso clinico iminostilbeni

carbamazepina, oxcarbamazepina

4

A
  1. grande male (convulsioni tonico cloniche)
  2. crisi parziali
  3. dolore neuropatico
  4. disturbi bipolari
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7
Q

metabolizzati da CYP3A3

A

CARBAMAZEPINA (anche induttore dello stesso)
VALPROATO ((anche induttore dello stesso)
OXACARBAMAZEPINA

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8
Q

carbamazepina induttore enzimatico di :

A
  • se stessa
  • valproato
  • primidone
  • dicumarolo e warfarin
  • estroprogestinici
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9
Q

In quale classe di antiepilettici il tasso plasmatico efficace si sovrappone a quello tossico?

A

iminostilbeni (carbamazepina)

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10
Q

le idantoine hanno tasso plasmatico efficace e tossico che si sovrappongono

vero o falso?

A

falso! gli iminostilbeni si sovrappongono

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11
Q

Vertigini, diplopia, visione confusa, stordimento, sonnolenza, nausea, atassia, trombocitopenia, sono effetti indesiderati frequenti di quale farmaco?

A

carbamazepina

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12
Q

effetti indesiderati gravi della carbamazepina

5

A

leucopenia + porpora trombocitopenica
SIADH
ittero
oliguria acuta
sindrome di steven johnson

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13
Q

L’eritema essudativo polimorfo con alterazioni vescicolari e bollose con esfoliazione che si manifesta su cute e mucose è un effetto collaterale raro di quale antiepilettico?

A

carbamazepina

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14
Q

quale dei seguenti antiepilettici non da manifestazioni cutanee tra i possibili effetti collaterali?
- carbamazepina
- fenitoina
- succimidi
- lamotrigina

A
  1. fenitoina

carbamazepina bolle-vescicole
succimidi orticaria, rush
lamotrigina dermatite esfoliativa

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15
Q

l’oxacarbamazepina è un induttore enzimatico

vero o falso

A

falso! è un inibitore

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16
Q

meccanismo d’azione delle idantoine

A

bloccano i canali del na+ volt dipendenti

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17
Q

antiepilettici che bloccano i canali del na+ volt dipendenti

3

A
  • iminostilbeni (carbamazepina e oxcarbamazepina)
  • idantoine (fenitoina, fenildantoina…)
  • valproato
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18
Q

disturbo cardiaco trattabile con idantoine

A

aritmie

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19
Q

PK idantoine

A

D: elevato tasso di legame alle proteine plasmatiche

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20
Q

l’aspirina e l’eparina spiazzano le idantoine dall’albumina

vero o falso

A

vero

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21
Q

Le idantoine sono induttori enzimatici per carbamazepina e Pirimidone

vero o falso

A

vero

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22
Q

farmaci antiepilettici teratogeni

A
  1. idantoine (palatoschisi e labbro leporino)
  2. valproato (spina bifida)
  3. fenitoina
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23
Q

antiepilettici utilizzabili in gravidanza

A

barbiturici (fenobarbital, , mefobarbital, pirimidone)

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24
Q

enzima che metabolizza la fenitoina

25
interazione fenitoina e contraccettivi ormonali
fenitoina diminuisce la cc plasmatica dei contraccettivi
26
Nistagmo, Iperplasia gengivale, irsutismo, ingrossamento lineamenti viso. Sono effetti collaterali indesiderati frequenti di....
fenitoina
27
E' una reazione idisoincrasica potenzialmewnte mortale poichè difficile da diagnosticare: febbre, rush cutaneo, linfoadenopatia coinvolgimento organi interni (agranulocitosi, epatite nefrite). Colpisce 1/3000pz, dovuta da alterazione del metabolismo dei metaboliti reattivi. | come si chiama
antiepiletic drug hypersensitivity syndrome
28
antiepilettico che può dare degenerazione cerebellare
fenitoina
29
DISULFIRAM
metabolizzato dal CYP2C19 , farmaco usato nel trattamento della dipendenza degli etilisti, blocca il metabolismo dell'etanolo allo scopo di aumentare [acetaldeide] portando a effetti spiacevoli che dissuadano l'individuo dall'assunzione di alcol
30
barbiturici usati come antiepilettici (fenile in 5') | 3
1. fenobarbital 2. mefobarbital 3. pirimidone
31
crisi tonico cloniche parziali | manifestazione, trattamento
perdita di coscienza e protratta contrazione tonica di mm (fasi toniche) seguita da periodi di rilassamento (fasi cloniche), hanno durata di 1-2 min. I sintomi dipendono dalla regione interessata. CARBAMAZEPINA, BARBITURICI, VALPROATO, Ɣ vinilGABA
32
usati nella terapia dell'ittero neonatale alla nascita
barbiturici
33
barbiturici come induttori enzimatici | 4
1. barbiturici stessi, danno tolleranza 2. anticoagulanti 3. valproato e carbamazepina 4. estroprogestinici
34
farmaci attivi sulle crisi d'assenza in età pediatrica | 2
1.succimidi (metasuccimide, etosuccimide, fensuccimide) 2.valproato
35
meccanismo d'azione dei succimidi
bloccano i canali Ca++ di tipo T, riducono la corrente pacemaker nelle vie talamo corticali che portano alla diffusione della crisi
36
effetti ematologici dei succimidi
↓leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia
37
antiepilettici che danno fotofobia
succimidi
38
meccanismo del valproato (acido valproico) | triplice
blocca: 1. canali Na+ volt dip 2. canali Ca++ volt dip 3. blocca i trasportatori neuronali e gliali del GABA aumentandone la biodisponibilità
39
il farmaco più utilizzato nelle crisi d'assenza dei bambini è un succimide | vero o falso
falso! è il valproato
40
il valproato è un medicinale ad elevata tossicità | vero o falso
falso! è unop dei meno tossici esistenti, gli effetti collaterali esistono, ma nel 25% dei pz
41
effetti collaterali del valproato | 7
tremore, effetti GI, aumento appetito e peso, alopecia, effetti epatici, necrosi lipoide fulminante (necessario monitorare enzimi epatici),iperammoniemia. Puo dare effetti teratogeni
42
tra gli effetti collaterali possibili c'è l'iperammoniemia e l'alopecia
valproato
43
situazioni in cui aumento la Cl del valproato | 2
insufficienza epatica e renale
44
BZD usate come antiepilettici | 7
1. CLONAZEPAM 2. DIAZEPAM 3. LORAZEPAM 4. CLOBAZEPAM 5. NITRAZEPATO 6. CLORAZEPATO 7. MIDAZOLAM
45
dosaggio del diazepam nelle crisi epilettiche
5 mg/min ogni 10-15 min
46
FARMACI DI 2° GENERAZIONE ANTIEPILETTICI | 8
- lamotrigina (inibisce il rilascio di sodio a livello presin) - topiramato - perampanel - gabapentina (stimola il rilascio di GABA, inibisce il rilascio di GLU bloccando sub. 𝜶2𝜹 canale calcio L) - pregabalin (stimola il rilascio di GABA, inibisce rilascio di GLU bloccando sub. 𝜶2𝜹 canale calcio L) - felbamato - ƔvinilGABA - vigabatrin
47
antiepilettico di 2° generazione da somministrare a digiuno
gabapentina
48
meccanismo d'azione gabapentina | duplice
1. blocca il canale del calcio L 𝜶2𝜹 2. stimola il rilascio di GABA
49
antiepilettici di 2° gen che inibiscono le GABA transaminasi | 2
ƔvinilGABA vigabatrin
50
meccanismo d'azione del FELBAMATO
blocca la GLY riducendo l'affinità del glu per NMDAr
51
antiepilettici che inibiscono i recettori AMPA kainato | 2
TOPIRAMATO PERAMPANEL
52
canale del ca++ 𝜶2𝜹 è legato al rilascio di? e da cosa viene inibito?
- rilascio di glutammato - inibito da PREGABALIN E GABAPENTINA
53
"manifestazione clinica di un’alterata attività elettrica del cervello o meglio, alterazione transitoria del comportamento conseguente a una scarica patologica, sincrona e ritmica di una popolazione di neuroni cerebrali. Vi sono dei focus neuronali a maggior eccitabilità rispetto a condizioni fisiologiche."
convulsione
54
non provocate da patologie sistemiche e neurologiche
crisi epilettiche | invece le convulsioni possono esserlo!
55
Disturbo neurologico con periodiche e imprevedibili crisi epilettiche, non provocate da patologie sistemiche e neurologiche
epilessia
56
trattamento solo sintomatico
- antiepilettici - FANS - antiistaminici ...
57
ordine cronologico di apertura dei canali in un neurone all'arrivo del pdA
1. Na+ volt dipendenti entra sodio 2. K+ dip esce k+ iperpolarizzazione post potenziale ref-assoluta 3. Kir rispondono a potenziali negativi, fa rientrare k nella cellula
58
una crisi di assenza | meccanismo
paragonabile all'attivazione della via talamocorticale che si ha nel sonno ad onde lente
59
trattamenti d'elezione per le crisi d'assenza
- bloccanti dei canali T del Ca2+ (es Etosuccimide o Valproato) - BDZ che inibiscono i neuroni GABAergici (es Clonazepam)

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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