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FARMACOLOGIA I > metabolismo dei farmaci > Flashcards

metabolismo dei farmaci Flashcards

1
Q

Qual è lo scopo di biotrasformazione dei farmaci?

A

modificare all’interno dell’organismo la struttura dei farmaci per facilitarne l’escrezione (sostanze rese più polari e idrosolubili), ma può anche renderli più attivi (trasformazione da profarmaco a farmaco)

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2
Q

in cosa consiste il concetto di BIOATTIVAZIONE?

A

la possibile formazione di metaboliti attivi a partire da una molecola diversa di partenza. La velocità e il tipo di biotrasformazione sono differenti tra individui ma anche tra specie.

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3
Q

fattori da cui dipende la biotrasformazione dei farmaci

A
  1. profilo genetico (farmacogenetica)
  2. età
  3. sesso
  4. presenza di eventuali patologie
  5. interazioni con altri xenobiotici
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4
Q

farmaci che inibiscono il CYP3A4

8

A

ketoconazolo
itraconazolo
fluconazolo
eritromicina
cimetidina
antistaminiciH2
chinidina (prolunga QT)
flavonoidi pompelmo

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5
Q

Farmaci che subiscono interazioni dall’inibizione di CYP3A4

3

A

midazolam, nifedipina, felodipina (aumentano t1/2)
clozapina, quetiapina, ziprasidone

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6
Q

substrati del CYP3A4

A
  • antidepressivi triciclici (amitriptilina, clomipramina, imipramina)
  • benzodiazepine (alprazolam, midazolam, triazolam)
  • calcio-antagonisti (nifedipina, felodipina, diltiazem, verapamil),
  • antibiotici (eritromicina, claritromicina, dapsone),
  • antistaminici (terfenadina, astemizolo)
  • ciclosporina
  • antifungini
  • alfentanil
  • lovastatin
  • cortisolo, desametasone, testosterone
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7
Q

induttori di CYP3A4

A
  • antiepilettici (carbamazepina, fenitoina)
  • barbiturici
  • rifampicina
  • glucocorticoidi (desametasone)
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8
Q

problemi relativi all’induzione di CYP3A4

A
  • riduzione dell’efficacia dei contraccettivi orali in seguito ad una diminuzione dei livelli di estradiolo
  • effetto induttivo della carbamazepina sul suo stesso metabolismo (autoinduzione)
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9
Q

gli ormoni tiroidei di sintesi sono induttori di CYP450

vero o falso

A

vero

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10
Q

che reazioni catalizzano gli enzimi microsomiali epatici?

caratteristica principale

A

ossidazione
coniugazione

notevole selettività d’azione

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11
Q

reazioni catalizzate da enzimi non microsomali epatici

6

A
  1. acetilazione
  2. solfatazione
  3. GSH
  4. alcol/aldeide deidrogenasi
  5. idrolisi
  6. redox

ossidasi localizzate nella frazione idrosolubile degli epatociti

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12
Q

reazioni di fase 1 catalizzate dal sistema CYP450

D-O-N-I

A

DEAMINAZIONI OSSIDATIVE
OSSIDAZIONI
N-de-ALCHILAZIONI
IDROSSILAZIONI

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13
Q

enzimi che catalizzano le reazioni di fase II

2

A
  1. UDP-glucoronil transferasi
  2. GLUTATIONE-S- transferasi
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14
Q

ogni composto può subire la metabolizzazione da più complessi enzimatici

vero o falso

A

vero

paracetamolo, codeina

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15
Q

le proteine plasmatiche e i farmaci legati ad esse vengono filtrati a livello glomerulare

vero o falso

A

falso

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16
Q

fattori che modulano ciò che viene secreto nelle urine

6

A
  1. pH urina
  2. legame alle proteine plasmatiche
  3. grado di lipofilia
  4. gradiente pressione
  5. riassorbimento attivo
  6. % di filtrazione
17
Q

quale farmaco antigottoso inibisce il sistema di trasporto degli anioni?

A

PROBENECID

18
Q

penicillina G, aspirina, ciclosporina, diuretici vengono espulsi attarverso questo sistema:

A

sistema di trasporto degli anioni

19
Q

i substrati di queusto sistema di escrezione devono presentare un gruppo amminico carico + al pH fisiologico

quale sistema

A

sistema di trasporto dei cationi

20
Q

eliminati attraverso questo sistema: oppiacei, alcaloidi (neostigmina, fisostigmina), NT endogeni

A

sistema di trasporto dei cationi

21
Q

l’alcalinizzazione delle urine favorisce l’eliminazione di farmaci acidi

vero o falso

A

vero

22
Q

l’amfetamina, farmaco basico, si espelle maggiormente con le urine somministrando bicarbonato

vero o falso

A

FALSO: si espelle maggiormente acidificando le urine

23
Q

diuresi forzata alkalina

in cosa consiste?

A

per velocizzare l’escrezione renale di farmaci acidi, alla somministrazione si addiziona NaHCO3 così da mantenere il pH delle urine intorno a 8

24
Q

per velocizzare l’escrezione renale di farmaci basici, si addiziona alla preparazione acido ascorbico, così da manetenere il pH delle urine intorno a 5

A
25
Q

peso molecolare di composti espulsi nella bile

A

PM > 300-500

26
Q

esempi di farmaci che seguono il ricircolo enteroepatico

4

A
  1. digossina
  2. tetracicline
  3. fenolftaleina
27
Q

farmaci e metaboliti vengono attivamente espulsi dal fegato nella bile e quindi nel lume intestinale attarverso __________

A

le proteine MDR

glicoproteina P

28
Q

esempi di farmaci escreti con la bile

A

diazepam
nortriptilina
ampicillina
clindamicina
eritromicina
rifampicina
tetracicline
digossina
metotrexato

29
Q

relazione tra eliminazione di un farmaco per via respiratoria e sua PP

A

viene eliminato proprozionalmente alla sua pp , sostanze con più bassa solublità nel sangue sono eliminate più facilmente

30
Q

quali sono i farmaci più facilmente escreti attravreso il latte?

A

essendo il latte leggermente acido sono più facilmente espulsi farmaci basi deboli, come gli alcaloidi. Inoltre il latte concentra le molecole idrofobiche come i non elettroliti (etanolo, urea, antipirina…)

31
Q

cosa intendiamo per politerapia?

A

assunzione di 5/+ farmaci al giorno

32
Q

In quali situazioni effettuo un TDM?

5

A
  1. quando uso un farmaco con ristretto range terapeutico
  2. quando ho grande variabilità di compliance tra individui
  3. farmaci per cui non posso verificare una risposta terapeutica (antiepilettici)
  4. condizioni fisiologiche particolari (gravidanza)
  5. pz con patologia renale o epatica invalidante
33
Q

obiettivo principali del TDM

A

determinazione della cc plasmatica per eventuali aggiustamenti posologici

34
Q

farmaci per cui si effettua comunemente un TDM

4

A

antirigetto (immunosoppressori)
antiepilettici
anticoagulanti
antibiotici/micotici/virali

35
Q

farmaci metabolizzati dal CYP2C19

6

A

valproato
fenilbutazione
cloramfenicolo
isoniazide
sulfamidici
disulfiram

36
Q

metodo per velocizzare l’eliminazione urinaria dei barbiturici

A

alcalinizzare le urine, somministrarli con HCO3-

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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