funzioni del sistema oppioide 3

- modulazione afferenze nocicettive - Modulazione a livello centrale delle funzioni vegetative ( le funzioni neuroendocrine) - Modulazione periferica funzioni immunologiche)

farmaci per il dolore nocicettivo 6

1. analgesici oppioidi 2. FANS analgesici antipiretici 3. anestetici locali 4. SSRI, tca 5. coanalgesici antispastici, antimiolitici, antiedemigeni 6. anticonvulsivanti (bloccano Na+ channels)

agonisti puri del sistema oppioide 8

1. morfina 2. codeina 3. levorfanolo 4. meperidina cloridrato 5. fentanil + derivati 6. metadone 7. tramadolo 8. destropropossifene

OPPIOIDI e dolore Flashcards by Marianna Braico

il processamento dei precursori degli oppioidi endogeni è tessuto specifico

vero o falso?

vero

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neuroni endorfinergici, encefalinergici e dinorfinergici sono tutti con prolungamenti assonici brevi

vero o falso

falso, i neuroni endorfinergici hanno assoni estesi

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A livello sopraspinale hanno un effetto di inibizione delle vie antinocicettive discendenti

peptidi endogeni

dinorfine

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i recettori _ stimolati dalla . _ _ _ _ impediscono il rilascio di dopamina e quindi inibiscono la via mesolimbica

k
dinorfina

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utilizzo degli oppioidi

1, analgesici dolore intenso-moderato
2 antitussivi
3 antidiarroici

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pep.op.endogeni che legano i recettori 𝝁

encefaline
endorfine

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pep.op.endogeni che legano i recettori 𝜿

dinorfine

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pep.op.endogeni che legano i recettori 𝜹

encefaline

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meccanismo di funzionamento dei peptidi oppioidi endogeni

Si legano a dei recettori inibitori accoppiati a proteine G che riducono la [cAMP], aumentano la conduttanza al potassio e riducono l’ingresso di calcio
Localizzati sui corpi cellulari dei neuroni del tratto spino talamico, vanno a inibire la trasmissione dal midollo spinale all’encefalo
Potenziano le vie antinocicettive discendenti attraverso i recettori μ,δ
** ΙL risultato è la disinibizione del neurone antinocicettivo discendente**

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fascio che veicola l’info nocicettiva dal midollo c.d all’encefalo

fascio spinotalamico

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stazioni intermedie della via antinocicettiva top-down

area grigia periacqueduttale
nuclei del rafe, ne. serotoninergici
locus coerules ne. adrenergici

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funzioni del sistema oppioide

modulazione afferenze nocicettive
Modulazione a livello centrale delle funzioni vegetative ( le funzioni neuroendocrine)
Modulazione periferica funzioni immunologiche)

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A livello spinale agiscono coinvolgendo tutti e tre i recettori.inibiscono il rilascio della sostanza P o del glutammato attraverso l’azione presinaptica sulle fibre C afferenti

quale classe di farmaci ?

analgesici oppioidi

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Oltre all’effetto centrale, a livello periferico vanno a inibire la liberazione di mediatori del dolore come la bradichinina, la serotonina e le prostaglandine, sostanza P

quale classe di farmaci

analgesici FANS antipiretici

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farmaci per il dolore nocicettivo

analgesici oppioidi
FANS analgesici antipiretici
anestetici locali
SSRI, tca
coanalgesici antispastici, antimiolitici, antiedemigeni
anticonvulsivanti (bloccano Na+ channels)

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è un lattice che viene ottenuto dall’incisione della capsula di una pianta che si chiama Papaver Somniferum

Contiene degli ALCALOIDI
	MORFINA 10%
	CODEINA 0,5%
	TEBAINA 0,2%

OPPIO

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Differisce dall’ OPPIOIDE poichè questo ultimo è di sintesi, non naturale

oppiaceo

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EROINA
ETILMORFINA

OPPIOIDI SEMISINTETICI

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oppioidi sintetici

3 classi

fenilpiperidine
metadone e simili
benzomorfani

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fentanil
remifentanil
meperidina

a che classe appartengono?

oppioidi sintetici, fenilpiperidine

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cos’è la pentazocina?

benzomorfano
agonista-antagonista

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classificazione in base alle proprietà farmacologiche

sono tutti agonisti del recettore k legante la dinorfina ma sono antagonisti o non hanno effetto sul r𝝁 che lega endorfine ed encefaline

agonisti-antagonisti

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agonisti puri del sistema oppioide

morfina
codeina
levorfanolo
meperidina cloridrato
fentanil + derivati
metadone
tramadolo
destropropossifene

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morfina
codeina
levorfanolo
meperidina cloridrato
fentanil + derivati
metadone
tramadolo
destropropossifene

azione, effetti

Tutti morfinomimetici che stimolano μ1,μ2
Tutti gli effetti della morfina sono mediati dalla stimolazione dei recettori μ
È stato dimostrato studiando gli effetti farmacologici su topi geneticamente modificati knockout per i recettori μ, in questi sono aboliti tutti gli effetti farmacologici della morfina

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buprenorfina profadolo propiram

agonisti parziali del sistema oppioide

antagonisti recettori oppioidi

NALOXONE NALTREXONE

somministrazione morfina in caso di dolore acuto

intramuscolo o endovena

somministrazione morfina in caso di dolore cronico

via orale, a 5-10 volte >> della via i.m o e.v.

metabolismo morfina

coniugata a livello epatico con acido glucuronico ed eliminata con le urine

effetto sull'umore della morfina

1. euforia + riduzione ansia e angoscia 𝝁,𝜹 stimolati 2. disforia da stimolazione 𝜿 - dinorfina che impedisce il rilascio di dopamina

perchè con l'assunzione di morfina si ha sedazione, confusione, amnesia?

i rec. 𝝁 e 𝜹 sono presenti con effetto inibitorio sui neuroni noradrenergici del locus coeruleus

a cosa è dovuta la depressione respiratoria post somministrazione di morfina?

stimolazione rec 𝝁 e 𝜹 dei centri bulbari e pontini. Maggiore causa di morte per overdose

differenze nell'analgesia spinale e sovraspinale mediate dalla morfina

L'analgesia spinale è mediata dalla stimolazione di tutti e tre i recettori, invece a livello sopra spinale soltanto grazie ai recettori 𝝁 e 𝜹

effetti sul sistema vegetativo della morfina | 4

1. MIOSI 2. ↓T° corporea 3. ↓ soglia convulsiva 4. ↓ rilascio di Ach = stipsi

# oppioidi effetti sul sistema genitourinario | 3

↓ flusso ematico renale ↓ tono uterino per prolungare il travaglio ↑ tono vescicale e uretrald

# oppioidi effetti sul sistema immunitario

Depressione del sistema immunitario con riduzione della funzionalità dei **linfociti T** e dei** natural killer**

# oppioidi effetti sul sistema cardiovascolare 🫀 | 3

Effetti sul sistema 🫀 sistema cardiovascolare Ipotensione Vasodilatazione cerebrale da aumento di CO2 Diminuzione del lavoro cardiaco

# oppioidi effetto bechico

hannoun effetto antitussivo diretto ai centri midollari della tosse

effetto degli oppioidi dovuto alla stimolazione dei rec 𝝁 nel centro bulbare detta "trigger zone"

emesi

Sono gli unici due effetti della morfina che non danno tolleranza, per questo motivo sono indice di un'intossicazione del paziente

1. miosi 2. depressione respiratoria

la miosi indica astinenza da oppiacei | vero o falso

falso, indica intossicazione

indica astinenza da oppiacei | 👁

midriasi

effetti indesiderati o tossici del trattamento da morfina | 6

1. alcuni effetti clinici propri (stipsi, miosi, ipotermia, convulsioni, diuresi ridotta, nausea e vomito, epatomegalia...) 2. disturbi del sonno 3. disturbi sessuali (amenorrea, anorgasmia, impotenza...) 4. dipendenza fisica e psichica 5. aumento secrezione ACTH > GH, PRL, cortisone 6. morte per avvelenamento

t1/2 morfina

120 minuti

# agonisti puri oppioidi HA un debole effetto analgesico perché nella sua somministrazione per via orale va incontro a metabolismo di primo passaggio Riduce la sua attività di circa il 60%

codeina

# agonisti puri oppioidi Non da tolleranza crociata con la morfina, è un agonista delecettore μ Può essere somministrato per via orale con un emivita dalle 12 alle 16 ore

levorfanolo

# agonisti puri oppioidi Inibisce la captazione della noradrenalina, determinando un aumento della concentrazione sinaptica di questa con potenziamento della via antinocicettiva noradrenergico discendente

tramadolo | Dosecarico 1-2 mg/kg ogni 5-6 ore per e.vena o intram,per dolore acuto

fornisce un metabolita, la normeperidina che dà tremori e convulsioni

meperidina cloridrato

MPTP

metabolita della meperidina trovato in pz parkinson tossicodipendenti, causa un decorso molto più rapido della malattia

Agonista μ più potente **(80 volte più della morfina)** Può essere utilizzato anche in associazione al neurolettico Droperidolo nella neuroleptoanalgesia

FENTANIL

PK del fentanil

ha una t1/2 di 3,5 h ma può accumularsi

SULFENTANIL ALFENTANIL REMIFENTANIL

molecole con effetto più rapido senza accumulo collaterale che invece ha il fentanil

un agonista µ che viene assorbito bene per os e che si accumula a livello tissutale per poi essere rilasciato lentamente; Lunga **emivita 15-40 ore** Picco plasmatico dopo circa 4 ore e per il 90% lega le proteine plasmatiche

METADONE

perchè il metadone viene usato nel trattamento della disintossicazione da eorina?

si assorbe più lentamente e raggiunge della cc plasmatiche inferiori ma che si mantengono alte per più tempo

dosaggi del metadone nel percorso di disintossicazione

2,5-15 mg per os 2,5-10 mg intramuscolo

Gli _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ invece di avere un effetto euforizzante hanno effetto disfòRico poiché inibiscono la via dopaminergica del sistema mesolimbico.

agonisti dei recettori K

perchè sono stati creati gli agonisti dei recettori k?

Questi farmaci sono stati sviluppati in modo da non creare dipendenza pur mantenendo l’effetto analgesico e ricercato, questa ipotesi non si è rivelata di successo perché l’effetto analgesico indotto è inferiore rispetto a quello di altri farmaci come la morfina, ma soprattutto perché la disforia crea nel paziente un effetto collaterale importante che ne riduce sicuramente la compliance

# benzomorfani PK della pentazocina

- Somministrato per via sottocutanea o orale - Effetto di primo passaggio dell’80% è un T1/2 di 4-5 ore

Aggrava la sindrome di astinenza da morfina Prima di cominciare la somministrazione della _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ bisogna sospendere la somministrazione degli altri oppioidi per 1-2 giorni

# agoniista k, antag 𝝁 usata per trattare il dolore cronico (10 mg intramuscolo = 10 mg morfina) anche in pazienti con arteriopatie coronariche, perché non modifica gli indici cardiaci.

NALBURFINA

si comportano da antagonisti quando il sistema è iperstimolato

agonisti parziali

la somministrazione di _ _ _ _ _ _ _ _ può essere utilizzata nell'intossicazione da morfina per antagonizzare la depressione repiratoria

buprenorfina

farmaci usati per la disintossicazione da oppioidi | 2

1. metadone 2. buprenorfina

NALOXONE | 💚

Farmaco **salvavita** somministrato per via parenterale endovenosa (**dose 0,4 mg**) ai pz in overdose

1 mg blocca 25 mg di eroina

naloxone

la somministrazione di 1 dose di naloxone basta per salvare un pz in overdose | vero o falso

falso, dipende, siccome ha una breve emivita 1-4 h, la somministrazione va ripetuta in caso di intossicazione

# antagonista oppioidi effetti collaterali del naloxone

Induce l’aumento della produzione di FSH, LH, PRL, ACTH, cortisolo e aumenta il consumo energetico con conseguente effetto anoressizzante

antagonista dei recettori oppioidi non usato in emergenza poichè l'inizio della sua azione è un po' più tardivo, ma può comunque essere usato per la depressione respiratoria

NALTREXONE

perchè il NALTREXONE può essere utilizzato in una diagnosi di dipendenza fisica?

perchè è un antagonista recettoriale e bloccando il rec può scatenare crisi d'astinenza

farmaco usato nella prevenzione delle recidive e ricadute nella tossicodipendenza da oppioidi

NALTREXONE se il paziente dovesse avere una ricaduta e ricominciare ad assumere oppioidi, poiché il recettore è bloccato dall'antagonista non si avrà alcun effetto farmacologico

le cinetiche di naloxone e naltrexone sono sovrapponibili | vero o falso

falso! naloxone emivita 1-4 h si può usare in emergenza poichè l'inzio della sua azione è praticamente immediato. il naltrexone ha un'emivita di 14 ore e dura 24 h quindi non lo uso per casi di emergenza severa.

OPPIOIDI e dolore Flashcards

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