Sistema Dopaminergico

Question 1

APOMORFINA

recettori, usi clinici, PK

Answer 1

derivato della morfina, stimola i recettori D2
- disturbi della mobilità invalidanti all’occorrenza
- serve per sbloccare i pz nelle acinesie
- è usata come emetico
- usata per diagnosticare Parkinson, se i sintomi si alleviano alla somministrazione allora P+
t1/2 40-50 min

Question 2

quale isoforma MAO è coinvolta nel catabolismo della dopamina?

Answer 2

MAO-b

Question 3

chi catabolizza la serotonina e l’adrenalina?

Answer 3

MAO-A

Question 4

feedback negativo del rilascio della dopamina

Answer 4

avviene a livello della membrana presinaptica dove ci sono degli autorecettori che legano il NT sintetizzato dal neurone stesso e determinano una riduzione dell’attività del neurone presinaptico

Question 5

recettori dopaminergici

2

Answer 5

• recettori di tipo D1 : 2 geni che codificano per D1 e D5
• recettori di tipo D2 : 3 recettori D2, D3, D4

Question 6

quale recettore dopaminergico è anche un autorecettore presinaptico?

Answer 6

D2

Question 7

sistemi dell’SNC in cui è presente la dopamina

3

Answer 7

1. sistema nigrostriatale
2. sistema mesolimbico (VTA ➔ nu. accumbens)
3. via mesocorticale (VTA ➔ corteccia limbica)

Question 8

sistemi che regolano la secrezione endocrina di dopamina

Answer 8

1. sistema tubero infundibolare (nu. arcuato > eminenza mediana)
2. sistema tubero ipofisario (nu arcuato > ipofisi posteriore)

Question 9

“coinvolto nel controllo del tono muscolare e nella coordinazione motoria”

quale parte del sistema dopaminergico?

Answer 9

sistema nigrostriatale

Question 10

regola processi di memoria ed emotivi; un’iperattività del sistema mesolimbico è alla base di allucinazioni e deliri. Inoltre è il sistema che si attiva quando si prova piacere

quale parte del sistema dopaminergico centrale?

Answer 10

sistema mesolimbico

Question 11

regola le funzioni psichiche e motorie superiori (attenzione, socializzazione e motivazione)

quale parte del sistema dopaminergico centrale?

Answer 11

sistema mesocorticale

Question 12

Sistema mesolimbico e sistema mesocorticale insieme

responsabili di?

Answer 12

meccanismi di dipendenza da farmaci e sostanze d’abuso

Question 13

dopamina ed emesi

Answer 13

a livello della trigger zone la dopamina si comporta da potente emetico

Question 14

recettori della dopamina a livello dell’ipotalamo hanno effetto anoressizzante e regolazione T° corporea

vero o falso?

Answer 14

VERO

Question 15

effetti della dopamina a livello endocrino

Answer 15

si lega presso i recettori della dopamina sulle cellule lattotrope dell’adenoipofisi e blocca il rilascio di PRL

Question 16

via diretta del sistema extrapiramidale

esito

Answer 16

facilitazione del movimento
corteccia GLU > striato < dopa dalla pars compacta sostanza nigra. Doppia inibizione esita in eccitazione

Question 17

via indiretta del sistema extrapiramidale

Answer 17

dopa> striato GABA > gl. pal ext > nu. subtala > gl . pal inte. e sub.nig.re. GABA > talamo inibito
MESSAGGIO FINALE INIBIZIONE DEL MOVIMENTO

Question 18

EFFETTI DELLA COCAINA

Answer 18

inibisce la ricaptazione della dopamina, aumentando la cc disponibile in circolo, la dopamina quindi stimolerà più a lungo il nucleus accumbens

Question 19

azione degli oppioidi sui neuroni dopaminergici mesolimbici

Answer 19

gli oppioidi legano dei
recettori inibitori 𝝻 (mu) che si trovano sull’interneurone gabaergico, quindi inibiscono un
neurone inibitorio e come conseguenza si avrà la disinibizione del neurone dopaminergico
mesolimbico (quindi una sua attivazione).

Question 20

cosa determina la dopamina presso i receD2 a livello vascolare nell’area splancnica?

Answer 20

• vasodilatazione delle arteririe renali mesenteriche ➔ ipotensione

Question 21

effetto dopamina presso recettori 𝜶1 cardiaci

Answer 21

stimolano la frequenza e la forza
inotropismo e cronotropismo positivo

Question 22

quali alcaloidi della segale cornuta sono agonisti dei recettori della dopamina?

3

Answer 22

BROMOCRIPRINA
DIIDROERGOCRIPTINA
CABERGOLINA

Question 23

PRAMIPEXOLO, RONIPROLO, ROTIGOTINA

Cosa sono?

Answer 23

analoghi strutturali degli agonisti dopaminergici alcaloidi

agonisti D2 e D3

Question 24

i derivati apomorfinici e quelli dell’acido lisergico (LSD) sono agonisti D2 e D1

vero o falso?

Answer 24

vero

Question 25

t1/2 agonisti dopaminergici

Answer 25

Lunga. La dopamina viene rilasciata con un meccanismo che ne mantiene costante la cc nel tempo, sono quindi necessari farmaci altrettanto capaci di mantenere alte cc plasmatiche per tutto il periodo necessario.

Question 26

side effects più importanti dati dalla stimolazione dopaminergica | 6

Answer 26

1. emesi > per questo associati spesso a domperidone antiemetico (blocca recettori periferici della trigger zone) 2. ipotensione ortostatica D2 > contrastata con fluorocortisone 3. allucinazioni e confusione mentale > associabili a un antipsicotico 4. inibizione rilascio PRL 5. comportamenti compulsivi 6. stenosi venosa periferica

Question 27

agonista dopaminergico che può dare insonnia

Answer 27

PRAMIPEXOLO

Question 28

CONTROINDICAZIONI ASSOLUTE ALL'ASSUNZIONE DI AGONISTI DOPAMINERGICI | 3

Answer 28

1. DISTURBI COGNITIVI E ALLUCINOSI 2. INSUF. CORONARICA 3. SCOMPENSO CARDIACO

Question 29

vantaggi dell'uso degli agonisti dopamninergici come terapia antiparkinson | 2

Answer 29

1. efficaci sulla bradicinesia e sulla rigidità 2. t1/2 lunga

Question 30

agonisti dopaminergici e tremore | efficaci o no?

Answer 30

NO! i farmaci atiìtivi sul tremore hanno carattere colinergico

Question 31

- può dare sonnolenza e **priapismo **- può causare infiltrati nodulari nelle zone di iniezione** - movimenti ateatosici e allucinazioni - se trattamento sospeso bruscamente può scatenare sindrome da neurolettici maligna | sono gli effetti collaterali di quale farmaco?

Answer 31

APOMORFINA

Question 32

inibitori reversibili delle COMT | 2

Answer 32

ENTECAPONE OPICAPONE

Question 33

usati in associazione alla levodopa | 2

Answer 33

1. inibitori MAO-B (selegilina) (↑t1/2 dopamina) 2. inibitori delle COMT (entecapone e opicapone): ↑t1/2 levodopa . usati sia a livello periferico sia centrale > bloccano la trasformazione da LEVODOPA ➔ 3OSSIMETILDOPA

Question 34

farmaci bloccanti le MAO-B | 3

Answer 34

1. SELEGILINA 2. RASAGILINA 3. SAFINAMIDE

Question 35

METABOLITA ATTIVO DELLA SELEGILINA

Answer 35

viene metabolizzata in anfetamina, che può valere come doping nel caso di un atleta, ma ha come aspetto positivo il miglioramento dello stato depressivo del pz.

Question 36

FARMACI ANTIPARKINSON UTILIZZATI IN MONOTERAPIA | 2

Answer 36

amantadina anticolinergici

Question 37

È un antivirale utilizzato contro l’influenza di tipo B, si è scoperto essere efficacie nel trattamento del morbo di Parkinson perchè il meccanismo d’azione porta al blocco della ricaptazione di dopamina e all’aumento della sua liberazione dai terminali sinaptici. Determina un aumento della concentrazione di dopamina e quindi ne potenzia gli effetti.

Answer 37

AMANTADINA

Question 38

ha effetto dopaminergico ma anche anticolinergico (efficacie sul tremore e sulla rigidità)

Answer 38

AMANTADINA

Question 39

piano di trattamento con amantadina e levodopa

Answer 39

Viene utilizzato per 6-12 mesi in terapie e poi può essere associato anche alla Levodopa attraverso un trattamento a tre fasi: un primo trattamento con Levodopa, l’amantadina viene quindi utilizzata per 20 giorni e poi riinizia il trattamento con Levodopa.

Question 40

EFFETTI COLLATERALI DELL'AMANTADINA | E-L-E-V-IR-I

Answer 40

- edema periferico - livedo reticularis ↑catecolammine e vasocostrizione - effetti antimuscarinici periferici e centrali (xerostomia, stipsi, tachicardia, ↑P endooculare, deficit memoria e disturbi cognitivi...) - Vertigini - Irritabilità - insonnia

Question 41

anticolinergici usati nel trattamento del parkinson per tremore e rigidità (bloccano recap della dopamina) | 6

Answer 41

- TRIESILFENIDILE - PROCICLIDINA - BIPERIDENE - ORFENADRINA - BORNAPRINA - METIXENE | IN MONOterapia solo nella 1° fase P. tremorigeno

Question 42

usati in ambito neuroendocrino per trattare: acromegalia, amenorrea, galattorrea, infertilità femminile, iperprolattinemia, prolattinoma e morbo di Parkinson.

Answer 42

bromocriptina cabergolina quinagolide