ANTINEOPLASICOS

Question 1

COMO funcionan los agentes alquilantes?

Answer 1

Creando enlaces covalentes entre sus grupos AQUILO + moléculas del NÚCELO de la célula
📍actuan en G1 y S
❌alteran la replicación y transcripción
*puede haber RESISTENCIA si se repara el ADN quitando los grupos alquilados y aumentando grupo till y glutation

Question 2

Ejemplos de mostazas nitrogenadas?

Answer 2

Ciclofosfamida
Ifofosfamida
Metocloretamina
Meftalan
Temozolomida

Question 3

Que es la CICLOFOSFAMIDA?

Answer 3

Es un agente aquilante, una mostaza nitrogenada
Es un PROFARMACO= dsp da la fosfaramida y Carolina
✅ absorcion por via oral o intravenosa
🟠para enfermedad de HOdgking

Question 4

Que es la ifofosfamida?

Answer 4

Es un análogo isomérico de la ciclofosfamida, mostaza nitrogenada , agente aquilante

Question 5

Que es la mecloretamina?

Answer 5

Ag alquilante, mostaza nitrogenada
🟠linfoma

Question 6

Que es el melfalan?

Answer 6

Ag alquilante, mostaza nitrogenada
🟠adn ovarico

Question 7

La temozolamida y los derivados del platino son alquilantes clásicos????

Answer 7

NOOOOOOOOOO
Temozolamida= metila el adn produciendo la muerte tumoral
Der del platino= forman enlaces covalentes entre platino y ADN con la guanina

Question 8

Para que esta indicada la temozolamida?

Answer 8

Para el glioblastoma multiforme

Question 9

Funcionamiento derivados del platino

Answer 9

Su funcionamiento se basa en la
1-formación de enlaces en el ADN covalentes entre platino+ guanina
2- esto forma MONOADUCTOS
- enlaces en la misma hebra del ADN
-enlaces en las dos hebras opuestas del adn
-enlaces entre ADN y grupo till
🚫replicación y transcripción
Muerte por apoptosis

Question 10

Efectos adversos de los derivados del platino⭐️

Answer 10

MEONN
- EMETIZANTE
-NEFROTÓXICO
-ototoxicidad y neurotoxicidad
- MUTAGÉNICA y teratogénica

Question 11

Como funcionan los anti metabólicos?

Answer 11

ANÁLOGOS DE METABOLITOS NORMALES
Compiten remplazando el metabolito natural-> desorden en procesos celulares
1-INHIBEN ENZIMAS
2- SE INCORPORAN DE FORMA FRAUDULENTA

Question 13

Que es el METOTREXATO?
Que acción tiene?

Answer 13

Anti metabolito, análogo del acido fólico
Análogo de la vit B9
Las celulas acumulan MTX- POLIGLUTAMATOS= 🚫DHFR= 🚫síntesis PURINAS y PIRIMIDINAS
Acc inmunosupresora

Question 14

Que mecanismo de accion tiene la
MERCAPTOPURINA y la
TIOGUANINA?

Answer 14

Estos son antimetabolitos analogos de las bases purinas
Son falsos sustratos= análogos azufrados

Glutation se convierte en 6MP-> da lugar a metabolitos adicionales= INCORPORACIÓN FRAUDULENTA!!!!!!
🚫síntesis purine
🚫ADN
🚫ARN
MERCAPTOPURINA= inhibe adenina
TIOGUANINA= inhibe guanina

Question 15

Que es el FOSFATO DE FLUDARABINA?

Answer 15

Son antimetabolitos , análogos de las bases purinas
Es un profarmacos que se desfosforila a F-ara- adenosina esto pasa a la cél y si fosforila0 ANALOGO DE LA ADENINA
🚫sintesis ADN porqinhibe
-> 🚫ADN polimerasa
-> 🚫ribonucleotido reductasa
Produce ❌APOPTOSIS

Question 17

QUE FCO ES ANÁLOGO DE LAS BASES PIRIMIDINAS?⭐️

Answer 17

5-FLUOROURACILO
Profarmaco que se metaboliza y pasa a 5FdUMP ((analogo de UMP pero con fluor)
FORMAS DE MECANISMO⭐️
-> Incorporación al ARN de forma fraudulenta
-> bloqueo de la timidilato sintetasa porq se pone el 5FdUMP en vez de dUMP= 🚫síntesis de ADN

Question 18

Cuales son los ANTIMITÓTICOS O PRODUCTOS NATURALES?

Answer 18

1- alcaloides de la vinca
2- taxanos
3- antibióticos antitumorales
4- enzimas ((L-asparraginasa)

Question 19

Mecanismo de accion de los alcaloides de la vinca
Ejemplos?

Answer 19

🚫polimeracion tubulina y formación de mt del huso mitótico en la metafase
- naturales= vinblastina y vi Cristina
-semisinteticos= vindesina y vinorelbina

Question 20

Cual es el mecanismo de accion de los TAXAnos?

Answer 20

Union de la su unidad B tubulina= producen polimerizacion de mat POCO FUNCIONALES
🚫despolimerización
si no se Inter izan los mat no se hace eficaz la mitosis

Question 21

Que mecanismo de accion tienen lOS INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA I?

Answer 21

INHIBEN LA TOPOISOMERASAI
Corta y liga CADENAS SIMPLES de ADN SOLO 1!!!!⭐️

Son por ejemplo las=
Campotecinas
Irinotecan
Topotecan

Question 22

Cuales son los iNHIBIDOORES DE LA TOPOISOMERASA II, meca de accion?

Answer 22

En este caso cortan 2 hebras para poder acceder al adn y bloquear sus síntesis

Question 23

Cuales son los atb naturales?

Answer 23

• doxorrubicina
  -daunorrubicina
• bleomicina.

Question 24

Cuales son las ANTRACICLINAS? Efecto de accion

Answer 24

Dexorrubicina
Daunorrubicina
❌intercalan bases de ADN
❌replicación
❌sintesis ARN
❌TOPOSOMERADAS= ruptura del adn

Question 25

Efecto adverso de las atraciclinas?⭐️

Answer 25

Cardiotoxicidad!!!!

Question 26

Mecanismo de accion de la BLEOMICINA?

Answer 26

Se fija al ADN **necesita un metal de transición reducido, oxigeno y ag reductor** para activar la bleomicina

Question 27

Que enzimas son productos naturales ?

Answer 27

L- asparraginasa que hidroliza ASPARRAGINASA -> ac aspártico y amoniaco El amoniaco produce Depleción intracel de este amoniaco

Question 28

Miscelánea , que son?

Answer 28

Es un tipo de terapia que se utiliza para **tumores dependientes de h sexuales** 🚫estrógenos 🚫testosterona **la hormonoterapia se puede usar solo en aquellos dependientes de estrógenos**

Question 29

Que farmacos se utilizan a nivel hipotalámico?

Answer 29

Goserelina Analogos de las hormonas liberadoras de gonadotropinas que actuan el nivel hipotalamo- hipófisis Esto hace que se inhiba este eje por feed-back negativo *sirve tanto como para antiestrogénicos como antiandrogénicos*

Question 30

Que se usa a nivel receptores para bloquean en la hormonoterapia?

Answer 30

En el receptor de estrógenos se utiliza -> TAMOXIFENO = modulador selectivo -> FULVESTRANT = antagonistas puros En el receptor de andrógenos se utiliza= -> ciproterona= esteroideo -> glutamina= no esteroideo

Question 32

Como son los antiestrogénicos?

Answer 32

Inhibidores de la aromatasa por lo tanto no deja pasar de la testosterona al estradiol Exemestano Anastrozol