TEMA 10 Flashcards
CLASIFICACION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS
Directa=
Pueden ser 1)alcaloides =nicotina y lobelina
2()Derivados sinteticos= dimetil-fenil-piperazina y oxotremorina amonio cuaternaio
indirecta = aumenta de manera indirecta la ach porq inhiben la eliminacion
1)inhibidores reversibles:
2) inhibidores irreversibles
Ejemplos de derivados sinteticos agonistas colinergicos
Metacolina: con grpo metilo
Carbacol
Betanecol: resistentes a la hidrolisis
Recordar que tienen amonio cuaernariooooooo, absorcion mas complicada
Ejemplos de alcaloides naturales
Muscarina=der del amonio cuaternario
Arecolina
Pilocarpina= atraviesan mejor las membranas porq no tienen amonio cuaternario
Nicotina
Lobelina
Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre sist cardiovasculaar
Vasodilatacion
Disminuye la frecuencia y contractilidad
Disminuye conduccion
Si hay una gran cantidad puede activar nicotinicos, modificación de acciones
Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre tracto bronquial
Broncoconstriccion
Aumento de secrecciones
Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre ap gastrointestinal
Ap genitourinario
Ojo
Estimulacion de las secreciones
Aumenta peristaltismo
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Peristaltismo uretral
Contraccion del detrusor de la vejiga
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Miosis
acomodacion del musc ciliar
disminucion de la presion intraocular
Los agonistas colinergicos se pueden administrar por via oral? Y por iv?
Depende
Ach y metacolina se destruirian en la hidrolisis gastrica
Por iv se degradaria porlas esterasas plasmaticas
En cambio el carbacol y betanecol no sn sensibles ni a las colinesterasas
Ademas el betanecol por iv produce hipotension
Puede la muscarina atravesar la bhe
No, porque anq sea un alcaolide natural, deriva de amonio cuaternario
Y solo pueden atravesar la barrera los derivados del amonio terciario
Para que se pueden usar los agonistas colinergicos?
-Retencion urnaria( porq aumentan la contracción de la vejiga )
-Xerostomia que es la sequedad en ojos y boca (xq aumenta secreción)
-Glaucoma con pilocarpina y carbacol
Que otros farmacos son agoonistas colinergicos?
- cevimelina: tratamiento de xerostomia
- Vareniclina: deshabituacion al tabaco
Que pasa si se produce una intoxicacion con muscarina por cualuiera de las setas como puede ser amanita muscaria, amanita faloides ..
Se producira un cuadro de efectos colinergicos( sialorrea, nauseas, transtornos visuales) INCLUSO PUEDEN LLEGAR A PRODUCIR ALUCINACIONES por sust
TRATAMIENTO
atropina y si hay un aumento de esta benzodiacepinas para las alucinaciones
Cuales son los ag coli que derivan mayoritariamente del amonio cuaternario ?
LOS DERIVADOS SINTETICOS
Que dos sitios de union tiene la acetilcolinesterasa
Sitio anionico: union a glutamato union debil
Sitioesterásico= histidina y serina . Union mas fuerte
Cuales son los mecanismos de inhibicion de los distints inhibidores de las acetilcolinesterasas
- alcoholes simple: union al asitio ANIONICO, por lo que la union es reversible y poco dudadera
- Derivados carbámicos: se unen a sitio ESTERÁSICO, a la serina , por lo que es reversible peeero mas fuerte que los alcoholes. La achE se carbamila, es decir se inactiva.
- Compuestos organofosforados: esta es irreversible, se une a a serina tmb. La achE se fosforila y ya es totalmente inutil . La pralidoxima puede llegar a romper union
Acciones de los inhibidores de la ache?
Ojo ap digestivo, placa neuromusc y snc
Ap digestivo: aumento del tono
Ojo: miosis
Placaneuromuscular: prolongan potencial de accion
Y fuerza de contraccion
SNS: actv de parálisis
