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Inmunomoduladores Flashcards

(66 cards)

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1
Q

Que fcos INHIBEN LA CALLCINEURINA?

A

Ciclosporina
Tacrólimo
GC

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Q

Como funciona la ciclosporina?

A

INHIBE LACALCINEURINA
en condiciones normales la fosfatasa calcineurina desfosforila el NF-AT, asi este puede ir al nucleo para transcribir genes que producen la proliferación de linfocitos y quimiotaxis
❌calcineurina= ❌NF-AT= ❌transcripción de genes de lnfocinas por NF-AT = ❌GOa G1
🙃🚫inhibe la activación y proliferación de las celulas T-CD4 y T-CD8

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3
Q

Farmacocinética de la ciclosporina?

A

Necesaria la MONITORIZACIÓN ⭐️
Vía iv u oral
> biodisponibilidad oral
< variabilidad intra e interindividual en la ABSORCION
La absorcion disminuye con comidas grasas

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4
Q

QUE efectos adversos tiene la ciclosporina?

A

Nefropatía tubular proximal (reversible): evaluar interacciones
Hipertensión arterial
Hiperglucemia
Hiperlipemia mixta (aumento colesterol y aumento triglicéridos)
Hipertrofia gingival
Hirsutismo
Anorexia, dispepsia
Somnolencia, letargo
• Aumento de transaminasas, diarrea

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5
Q

Con que esta indicada la ciclosporina?

A

Injerto contra huésped
Transplante de órgano sólido
Enfermedades autoinmunes

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6
Q

Como actúa el tacrólimo?

A

Inhibe la calcineurina
se une a FKBP12 y bloquea la calcineurina
Tiene 100 veces mayor accion inmunosupresora que la ciclosporina
Las indicaciones y efectos adversos igual que ciclosporina
Administra por oral o iv
Metabolismo en hígado

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7
Q

Como actuan los glucocorticoids?

A

Estos son tambien inmnomoduladores ya que
- modulan los genes implicados en la preparación de respuesta inmunitaria innata
Suprimen la inmunidad celular
Promueven la inmunidad humoral
Inducir tolerancia a ag

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8
Q

Que fcos inhiben la proliferación?

A

Los inhibidores de mTOR que son Sirólimus y Everolimus

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9
Q

Como funcionan los inhibidores de m tor?

A

Se une e a FKBP-12= forman un complejo= INHIBEN mTOR= ❌G1-> S = efecto iNMUNOSUPRESOR y ANTIPROLIFERATIVO

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10
Q

Como es la farmacocinética de los inhibidores de mTOR?

A

Vía oral
Absorción rápida= concentracion máxima en 1 h
Grasas disminuye su concentración
Se une e a albúmina
Metabolismo hepático

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11
Q

Que efectos adversos tienen los inhibidores de mTOR?

A

Hipertrigliceridemia
hipercolesterolemia
trombocitopenia
leucopenia
anemia
diarrea
retraso en la función del injerto renal

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12
Q

Para que estan indicados los inhibidores de m TOR?

A

Enfermedades autoinmunes
Rechazo de transplantes
Cáncer renal
Tumores endocrinos

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13
Q

Que fcos son inmunodepresores inhibiendo la sintesis de los nucleótidos?

A

Micofenolato de mofetilo
Azatioprina
Methotrexate
Leflunomida
Mostazas nitrogenadas

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14
Q

Como funciona el Micofenolato de mofetilo?

A

Es un profarmacos que tiene que pasar a MPA ac micofenólico
MPA es un inhibidor SELECTIVO, NO competitivo y REVERSIBLE de inosina monofosfato deshidrogenasa , por lo que 🚫guanina =🚫proliferación celular

es impt porq la via de la cual dependen LT y LB es bloqueada
Dsp la MPA pasa a MPAG

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15
Q
A
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16
Q

Cuando esa indicado el Micofenolato de mofetilo?

A

Profilaxis de rechazo del transplante
Lupus eritematoso

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17
Q

Que efectos adversos produce el Micofenolato de mofetilo?

A

Afecta a cel qe proliferan
- gastrointestinales
-mielodepresion

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18
Q

Como funciona la AZATIOPRINA?

A

Inhibe la sintesis de ac nucleicos
Azatioprina-> 6MP-> forma metabólicos adicionales que se meten de forma fraudulenta al ADN porq se parece a adenina
Por lo tanto 🚫síntesis Purina, adn y arn

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19
Q

Que efectos adverso produce la AZATIOPRINA?

A

Mielodepresion
Mucositis
Vómitos
Diarreas
Teratógeno= contraindicado en gestación y lactancia

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20
Q

Que es el METOTREXATO?

A

Análogo del ac FÓLICO
Acumulación de MTX-poliglutamatos= ❌DHFR = ❌sintesis de purines y pirirmidinas
- se absorbe por transporte activo saturable
-se elimina por orina sin metaboliza en un 90%
Precipita en orina muy ácida = puede dar fracaso renal agudo
- hidrata y alcalinízate la orina con bicarbonato

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21
Q

Efectos adversos del metotrexato?

A

Estomatitis
Neumonitis
Aumento de transaminasas
Efecto tóxico se antagonizado con ac folínico

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22
Q

En que se indica el metotrexato?

A

Artritis reumatoide
Artritis psoriásica
Enf inflamatoria intestinal
Cancer

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23
Q

Que es la LEFLUNOMIDA?

A

Metabolito activo de teriflunomida
Inhibe de forma selectiva y reversible a la dihidro-oroato deshidrogenasa
Bloquea la uridina
Vía oral
Excreción fecal y urinaria
Vida media de 15 días
Si hay intoxicación dar carbon activad o colestiramina

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24
Q

Que es el FINGOLIMOD?

A

Agonista del receptor de esfingosina1 -> lo internaliza y produce su degradación, asi impide que los linfocitos se unan
Inhibe la migración de los linfocitos
SE USA EN LA ESCLEROSIS MÚLTIPLE

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25
Que farmacos son los inhibidores de respuesta biológica ((inmunosupresores)? En que están indicadas?
**SON DE 3 LÍNEA ⭐️**, no es el mejor Sales de oro Auranofin Auratiomalato sódico *se captan por sist mononuclear fagocitico, bloquea radicales libres* Indicadas en **ARTRITIS REUMATOIDE** Efectos adversos como= erupción, aftas, proteinuria, hepatitis y mielodepresión
26
27
Como actúa la talidomida? Característica conocida?
✅estimula los linfocitos T 🚫citoquinas TNT alfa ✅Induce APOPTOSIS ❌ANGIOGÉNESIS ❌SÍntesis de moléculas de adhesión Gran potencial teratogénico Indicada en enf Crohn, lupus
28
Que accion tiene la D-PENICIAMINA? Oara que está indicada?
2 acciones importantes= 1-QUELANTE DE LOS METALES 2-genera PERÓXIDOS= afecta a linfocitos ⬇️IL-1 y síntesis Ig y maduración colágeno Enfermedad de WILSON
29
Para que esta indicadaSULFASALACINA? En q dos moléculas se divide ?
1- salicilato = 🚫formación de radicales libres por neutrófilos 2-Sulfamida Indicado en la enfermedad inflamatoria intestinal
30
Que 2 acciones ((molecular y celular) tiene la HIDROXILASA-CLOROQUINA? Efecto adverso conocido?
1- MOLECULAR= actv lisosómica y la autofagia y alteran la estabilidad de la mb y vías de señalización 2- CELULAR= 📍cel dendrítica= 🚫actv toll like receptor 9 📍linf T= ⬇️CD40l Corrió-retinitis Indicado en LUPUS y ARTRITIS REUMATOIDE
31
Diferencias entre ac policlonales y monoclonaleS?
POLICLONALES= ✅eficacia ❌ hay una variabilidad de lote a lote e la eficacia y toxicidad MONOCLONALES= del mismo clon ✅mayor vida media ✅pueden crear mutaciones para tener mayor afinidad ✅actualmente humanizados
32
Que es una PROTEINA DE FUSIÓN DEL RECEPTOR?
Parte extracel del receptor linfocítico + REGIÓN FC de una inmunoglobulina IgG1
33
Terminación de los ac humanos?
-UMAB
34
Terminación d ellos ac murinos?
-MOMAB
35
TERMINACIÓN DE LOS AC QUIMÉRICOS?
-XIMAB Humano y quimérico
36
TERMINACIÓN DE LOS AC HUMANIZADOS?
-ZUMAB *les cambia el complejo CDR por el murino*
37
Que es la GLOBULINA ANTITIMOCITO?
ES UN AC POLICLONALES Ac citotoxicos que se unen a LT humanos y moléculas HLA clase 1 y 2 Produce -> citoxicidad directa ->Apoptosis ->Mediación del complemento Para el rechazo de transplantes
38
Que es el MUROMONAB cd3?
Origen murino Contra CD3 de linfocitos T Produce 2 efectos notorios - **endocitosis de CD3** por lo tanto los linfocitos nO tienen CD3 = linfocitos no funcionales - al unirse el ac al CD3= ACTV COMPLEMENTO - CITOTOXICIDAD LIGADA A AC y APOPTOSIS Ojo que puede producir un cuadro pseudogripal!!! *regla es murino, pensar que mete pa dentro el receptor como un ratón que se sumerge *
39
Que efecto tiene el ALEMTUZUMAB? Para que esta indicada ⭐️
Es un ac humanizado anti CD52 Contra LT, LB , monocitos, macrófagos y NK **leucemia linfocitica de cel b** **esclerosis múltiple**
40
Que efecto tiene el RITUXIMAB?
Es un ac quimérico ((murino/ humano) Contra ag de LB , contra anti-CD20 = DEPLECCION LB Fab= recluta efectores FC= reclutamos efectores
41
Que es el ABATACEPT?
PROTEÍNA DE FUSIÓN ->dominio extracelular de CTLA4 -> fc DE IGG1 humana Inhibe la respuesta a loin une= e transplante de organos y artritis reumatoide
42
Belatacept ?
CTLA4-Ig , mayor afinidad or CD80 Se usa para TRANSPLANTE RENNAL + corticoides y ac micofenólico
43
Cuales son los ANTI-TNF-ALFA?
InflixiMAB= quimérico ADALIMUMAB =humanizado CERTOLIZUMAB PEGOL= humanizado , NO EMBARAZADAS
44
Que es el ETANERCEPT?
Dímero formado por la union de **TNFR2 + FC de IgG1 humana** ⭐️ 🚫TNF-alfa Elimina por sist reticuloendotelial Artritis reumatoide
45
Que Inter leucina disminuye la **ANKINRA** ?
Es una ANTI-IL1 receptor Es una antagonista del receptor de IL1 (forma recombinante no glucosilada del inhibidor natural de este receptor) *evita que citocina se una y no hay señal de activación* VÍA SUBCUTÁNEA *Anki es el numero 1= ankira es antagonista del 1*
46
47
Que Inter leucina inhibe **BASILI** XIMAB y **DACLI** ZUMAB?
Antagonistas de la cadena alfa del receptor de IL2 que es el CD25 = ❌ ACTV LINFOIDE Iv *da click a la basílica dosveces*
48
Que antagonizado el MEPOLIZUMAN y RESLIZUMAB?
ANTI- IL5 En asma eosinofilia *me pongo resbaladizo cuando choco los 5*
49
Que antagoniza el OMALIZUMAB?
Anti Ig E *omarmontes odia a los Extraños* Esta forma complejos con lgE libre y bloquea la nteraccion de Ig e Disminuye la histamina
50
Otros tipos de inmunodepresores son los INHIBIDROES DE MOLÉCULAS DE ADHESIÓN, contra que van?
Contra intengrinas
51
Otros inmuno depresores son los inhibidores de mecanismos de inmunidad innata, contra que actúan?
Factor c5 del complemento = efecto atiinflamatoria en enf Cardiovasc ateroesclerótica
52
Otro inmunodepresor son las iNMUNOTOXINAS
Toxinas + ac monoclonales= aumenta capacidad citolítica de ac Pero toxinas se unen a ac NO a celulas y ac se internaliza en cel diana
53
Clasificaciones de los farmacos inmunoestimuladores?
- CITOCINAS=interferones e Inter leucina IL2 2 - fACTORES ESTMULADORES DE COLONIAS - VACUNAS - PRoductos naturales como BACILO DE CALMETTE- GUERIN -productos sintéticos= levamisol
54
Que dos citocinas aumentamos en los farmacos inmunoestimuladores?
INTERFERONES E INTERLEUCINAS
55
Como actuan los interferones?
ACTIVIDAD = - antiviral - inmunomoduladores - antineoplásica * se unen a receptores e inducen determinadas enzimas que = 🚫Proliferación celular-> antitumoral ✅actv inmunitaria= inmunomoduladores
56
Que indicación tiene el LEVAMISOL?
⭐️ CARCINOMA DE COLON AVANZADO DE GRADO C asociado a 5-FU
57
58
Cuales son los interferones utilizados (inmunoestimuladores)?
-recombinante INFN alfa 2a y 2b =a melanoma y sarcoma de kaposi - IFN beta -IFN gamma 1B
59
En que consiste el tto con interleucinas 2?
Se administra una recombinante humana que es la ALDESLEUCINA Activa respuestas ag específicas Por subcutáneo Xa carcinoma cel renales metastásicas Melanoma
60
Como actuan los FACTORES ESTIMULADORES DE COLONIAS?
- proliferación - diferenciación de cel precursoras hematopoyeticas y sobre cel maduras
61
Que dis estimuladores de colonias hay?
G-CSF= factor estimulante de colonias granulocíticas = estimulan la proliferación, diferenciación y actv de cel progenitoras de neutrófilos CM-CSF= factor estimulante de colonias de granulocito- macrófagos = estimulan la proliferación de progenitores de neutrofilos, monocitos, Eosinófilos, megacariocitos y eritrocito
62
En que consisten las vacunas para enfermedades infecciosas?
Estimulan con ag Inmunización ACTIVA de un ag ya sea de= - todo el organismo muerto Organismo vivo= atenuado - peptido - prot especificas -ARN m
63
Como se realiza la inmunización activa en la vacuna en cáncer?
- se realizan listados tumorales - incubar EX vivo las APC y enfrentarlas al tumor del paciente - iny el peptido antigénico al paciente - it ADN del a - iy ARNm Iny ag con virus
64
Cuando se da unas vacunas con inmunización pasiva?
- SI PERSONA TIENE pocs ac por inmunodeficiencia congénita - indv con alto grado de riesgo por estar enfrentado al paciente - no hay tiempo suficiente Enfermedad,edad ya está presente
65
Que es el BACILO DE CALMETTE- GUÉRIN?
Producto natural de inmunoestimulación Es un bacilo atenuado vivo que estimula CPA y asi actv a LT
66
Que es el LEVAMISOL?
Producto sintético inmunoestimuladores Antihelmíntico que estimula a os lt

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