Autakoidy aminowe Flashcards Preview

Farmakologia > Autakoidy aminowe > Flashcards

Flashcards in Autakoidy aminowe Deck (56):
1

Scharakteryzuj histaminę

Histamina jest aminą powstałą z aminokwasu histydyny pod wpływem dekarboksylazy histydynowej.

2

Gdzie znajdują się największe stężenia histaminy?

Największe stężenia histaminy znajdują się w płucach, skórze oraz przewodzie pokarmowym.

3

Gdzie gromadzona jest histamina?

Histamina gromadzona jest w ziarnistościach mastocytów i bazofili.

4

Uwalnianie histaminy

Histamina jest uwalniana z mastocytów w reakcji nadwrażliwości typu I, gdy przeciwciało klasy IgE łączy się z receptorem o wysokim powinowactwie FceRI. Może także następować podczas uszkodzenia komórek oraz poprzez uwalniacze histaminy.

5

Podaj główne efekty działania histaminy

rozkurcz naczyń,
zwiększona przepuszczalność naczyń,
skurcz mięśni gładkich innych niż w ścianie naczyń,
pobudzanie wydzielania żołądkowego i serca,
oddziałuje również na receptory bólowe.

6

Wymień uwalniacze histaminy

- środki cieniujące zawierające jod
- atropina
- tubokuraruna
- morfina

7

Histamina

Służy jako pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych

8

Betahistyna

Pobudza uwalnianie histaminy, blokując autoreceptor histaminowy H3.
Działanie antagonistyczne na postsynaptyczne receptory cholinergiczne.
Stosowana w przypadku zawrotów głowy, szumu w uszach i utraty słuchu w przebiegu choroby Meniere'a.

9

Wymień receptory histaminowe

H1, H2, H3

10

Jak działa receptor H1?

Metabotropowy, działający przez białko Gq. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja fosfolipazy C i wzrost IP3 oraz DAG.

11

Gdzie znajduje się receptor H1?

Znajduje się na komórkach śródbłonka i mięśni gładkich, a także w neuronach ośrodkowego układu nerwowego.

12

Czym jest histamina dla receptora H1?

Zarówno mediatorem jak i neuroprzekaźnikiem.

13

Co powoduje pobudzenie receptora H1?

Spadek CTK, wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych.

14

Na czym polega mechanizm rozkurczu naczyń i skurczu mięśni gładkich?

Na zwiększeniu stężenia wewnątrzkomórkowego jonów wapnia w śródbłonku i aktywacji eNOS.

Tlenek azotu dyfunduje do leżących głębiej komórek mięśni gładkich naczuyń, gdzie aktywuje w cytoplazmie rozpuszczalną cyklazę guanylową i wpływa na wzrost produkcji cGMP. cGMP aktywuje kinazę białkową G, która z kolei pobudza fosfatazę łańcuchów lekkich miozyny, powodując rozkurcz mięśni gładkich.

Z kolei skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit wywołany przez pobudzenie receptora H1 polega na wzroście w tych komórkach IP3, który wiążąc się ze swoimi receptorami na siateczce śródplazmatycznej, powoduje uwalnianie jonów wapnia do cytoplazmy. Jony te zaś wiążą się z kalmoduliną, aktywują kinazę łańcuchów lekkich miozyny. Ufosforylowane łańcuchy lekkie miozyny rozpoczynają skurcz.

15

Jak działa receptor H2?

Metabotropowy, działa przez białko Gs. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja cyklazy adenylowej oraz wzrost produkcji cAMP.

16

Gdzie znajduje się receptor H2?

W żołądku oraz w sercu.

17

Za co odpowiada stymulacja receptora H2?

Za wzrost wydzielania soku żołądkowego, przyspieszenie akcji i wzmożenie siły skurczów serca.

18

Jak działa receptor H3?

Metabotropowy, działa przez białko Gi.. Jest receptorem presynaptycznym, którego pobudzenie hamuje uwalnianie histaminy z neuronów.

19

Wymień stabilizatory błony komórkowej mastocytu.

- Ketotyfen
- Azelastyna
- Kromoglikan sodu
- Nedokromil

20

Ketotyfen, Azelastyna

Bloker receptora histaminowego, stabilizujący również błone komórkową mastocytu. Stosowany w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej, a także w profilaktyce oraz leczeniu alergicznego nieżytu nosa i spokówek.

21

Kromoglikan sodu, nedokromil

Lek z grupy kromonów, stabilizujący błonę komórkową mastocytu.

22

Jak dzielimy antagonistów receptora H1?

Antagonistów receptora H1 dzielimy na dwie generacje.

23

Jak działają leki I generacji?

Nieselektywnie hamują działanie histaminy w obwodowych i ośrodkowych receptorach H1, równocześnie blokując receptory cholinergiczne, adrenergiczne oraz serotoninowe. Niektóre z leków hamują wymioty, a także działają uspokajająco.

24

Co hamuje wymioty z leków I generacji?

Dimenhydrynat

25

Co działa uspokajająco z leków I generacji?

Hydroksyzyna

26

Jakie występują objawy niepożądane po zażyciu leków I generacji?

CHOLINOLITYCZNE!
- spadek CTK
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- trudności w oddawaniu moczu
- zaparcia
- zaburzenia widzenia
- uczulenie na światło
ORAZ INNE
- osłabienie
- senność
- spadek koncentracji
- nudności
- wymioty

27

Jak działają leki I generacji o właściwościach lipofilnych?

Łatwo przenikają do ośrodkowego układu nerwowego i działają sedatywnie oraz upośledzają aktywność psychofizyczną.

28

Wymień leki przeciwhistaminowe I generacji działające na receptor H1

- Antazolina
- Difenhydramina
- Dimenhydrynat
- Hydroksyzyna
- Klemastyna
- Ketotyfen
- Prometazyna

29

Wymień leki przeciwhistaminowe II generacji działające na receptor H1

- Astemizol
- Azelastyna
- Cetyryzyna
- Ebastyna
- Feksofenadyna
- Lewocetyryzyna
- Lewokabastyna
- Loratydyna
- Mizolastyna

30

Jak działają leki II generacji?

Selektywnie hamują działanie histaminy wyłącznie w obwodowych receptorach H1, nie blokując równocześnie innych typów receptorów.

31

Jakie są objawy niepożądane leków II generacji?

Nie wiążą się one z istotnymui objawami niepożądanymi. Mogą być używane np. przez kierowców.

32

Wskazania do stosowania antagonistów receptora H1

- pokrzywka
- alergiczny nieżyt nosa
- alergiczne zapalenie spojówek
- obrzęk Quinckego
- alergie polekowe
- alergie po ukłuciach owadów
- świąd
- jako środki usypiające i nasenne
- nudności i wymioty

33

Gdzie jest stosowana hydroksyzyna?

Przy leczeniu świądu

34

Jakie leki są stosowane m.in. jako środki uspokajające i nasenne?

Difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna.

35

Co stosujemy na nudności i wymioty?

Dimenhydrynat, hydroksyzyna, prometazyna.

36

Dlaczego leki te nie są stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej?

Histamina odpowiada tylko za wczesną, słabszą fazę skurczu oskrzeli po zetknięciu z alergenem, natomiast znaczne ważniejsze w patogenezie choroby jest późniejsze i silniejsze działanie bronchokonstrykcyjnie leukotrienów cysteinylowych.

37

Z czego powstaje serotonina?

Z tryptofanu

38

Gdzie występuje serotonina (5-HT)?

W przewodzie pokarmowym, ośrodkowym układzie nerwowym oraz płytkach krwi.

39

Funkcje serotoniny.

W ścianie jelit ponad 90% serotoniny zawierają komórki chromochłonne. W ośrodkowym układzie nerwowym amina ta jest ważnym neuroprzekaźnikiem, odpowiedzialnym m.in. za powstawanie depresji. W płytkach krwi jest jedną z substancji uwalnianych w czasie aktywacji, prowadzących do agregacji.

40

Wymień najważniejsze typy receptorów serotoninowych

Receptor 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4.

41

Jak działa receptor 5-HT1?

Metabotropowy, działa przez białko Gi. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje hamowanie cyklazy adenylowej i spadek produkcji cAMP.

42

Gdzie znajduje się receptor 5-HT1?

Znajduje się głównie w mózgu oraz niektórych naczyniach krwionośnych.

43

Jaki jest efekt stymulacji receptora 5-HT1?

Zahamowanie przekaźnictwa nerwowego i skurcz naczyń.

44

Wymień agonistów receptora 5-HT1A?

BUSPIRON - lek przeciwlękowy i inne xD

45

Wymień agonistów receptorów 5-HT1B oraz 5-HT1D

Sumatryptan, eletryptan, ryzatryptan, zolmitryptan, almotryptan, frowatryptan, naratryptan - bardzo skuteczne leki hamujące ostry napad migreny.

46

Wymień antagonistów receptora 5-HT2 - alkaloidy sporyszu

Ergotamina, dihydroergotamina. Stosowane w profilaktyce i leczeniu napadów migreny.

47

Jak działa receptor 5-HT2?

Metabotropowy, działa przez białko Gq. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja fosfolipazy C oraz wzrost produkcji IP3 i DAG, prowadzący do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego jonów wapnia.

48

Gdzie znajduje się receptor 5-HT2?

W mózgu,, mięśniówce gładkiej, płytkach krwi, dnie żołądka, naczyniach oponowych.

49

Co jest efektem stymulacji receptora 5-HT2?

Wzrost przekaźnictwa nerwowego, a także skurcz naczyń.

50

Wymień antagonistów receptora 5-HT2

Pizotyfen, cyproheptadyna, metysergid. Stosowane w profilaktyce migreny.

51

Jak działa receptor 5-HT3?

JONOTROPOWY. Znajduje się w ośrodku wymiotnym ośrodkowego układu nerwowego. Pobudzenie tego receptora wywołuje nudności i wymioty.

52

Wymień selektywnych antagonistów receptora 5-HT3

Ondansetron,
tropisetron,
granisetron,
palonosetron,
dolasetron. ---> leki przeciwwymiotne, stosowane w wymiotach induykowanych chemioterapią onkologiczną i radioterapią.
Metoklopramid - wzmaga motorykę przewodu pokarmowego, blokuje także rec. D2.

53

Jak działa receptor 5-HT4?

Metabotropowy, działa poprzez białko Gs. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja cyklazy adenylowej oraz wzrost produkcji cAMP.

54

Gdzie znajduje się receptor 5-HT4?

Znajduje się w obwodowym układzie nerwowym, przewodzie pokarmowym i sercu.

55

Jaki jest efekt stymulacji 5-HT4?

Wzrost motoryki przewodu pokarmowego, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów.

56

Jaki jest selektywny agonista 5-HT4?

cyzapryd - lek wzmagający motorykę pp.