Leki Ukladu Sympatycznego Flashcards Preview

Farmakologia > Leki Ukladu Sympatycznego > Flashcards

Flashcards in Leki Ukladu Sympatycznego Deck (54):
1

Receptory α2

• dzialaja za pośrednictwem bialka Gi
•powodują: hamowanie uwalniania neuroprzekaźników oraz agregacje płytek krwi
• sa dwa podtypy:
-α2A- zlokalizowane w OUN, maja dzialanie uspokajające i nasenne
-α2B - zlokalizowane w pniu mozgu, w ośrodku odpowiadającym za regulacje impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwlosniczkowych, ich pobudzenie hamuje impulsacje sympatyczna i obniza CTK

2

DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL

• selektywni agoniści α2A

3

Atipamezol

•selektywny antagonista α2A

4

Receptory ß1

• dzialanie za pośrednictwem bialka Gs
•powodują wzrost czestosci i sily skurczu serca, uwolnienie reniny

5

Receptory ß2

• dzialaja za pośrednictwem Gs
• powodują rozkurcz mm. Gładkich: rozszerzenie oskrzeli i naczyń i rozkurcz mm. trzewnych; glikogenoliza w watrobie

6

Receptory ß3

• dzialaja za pośrednictwem bialka Gs
• powodują lipolize w tkance tłuszczowej
•obecne w sercu i srodblonku naczyń (odpowiedzialne za wazodylatacje powodowana przez NO w odpowiedzi na nebiwolol - ß-bloker 3 generacji)

7

Adrenalina

• stosowana w akcji reanimacyjnej
• dziala w równym stopniu na receptory α i ß

8

Noradrenalina

• dziala glownie na receptory α
• stosowana w niewydolności serca z zaawansowana hipotonia oraz we wstrząsie septycznym
• po podaniu dożylnym następuje spadek akcji serca ze wzgledu na odruchowa wagotonie spowodowana gwałtownym wzrostem cisnienia

9

Dopamina

• w dawce 0,5-5 mikrogramów/kg/min aktywuje glownie receptory dopaminergiczne w nerce
• w dawce 5-10 mikrogramów/kg/min aktywuje receptory ß1 w sercu
• w dawce powyzej 10 mikrogramów/kg/min aktywuje glownie receptory α1 i wywołuje uogólniony skurcz naczyn
• w dawkach nerkowych stosowana w leczeniu ostrej niewydolności nerek i w stanach zagrażających rozwojowi niewydolności nerek
• w dawkach powyzej 5 mikrogramów/kg/min w ostrej niewydolności serca, ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca i wstrząsie septycznym

10

Leki pobudzające receptory α

• fenylefryna
•nafazolina
• ksylometazolina
• tetryzolina
• midodryna

11

Fenylefryna

• selektywny agonista α1
• w postaci pozajelitowej ułatwia utrzymanie prawidłowego CTK podczas znieczulenia przewodowego i ogólnego
• to srodek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedocisnienia tętniczego
•w postaci doustnej - składnik preparatow złożonych
Dzialania niepożądane:
- lek
- niepokój
-nerwowość
- omamy
- drgawki
- porażenie akomodacji i rozszerzenie źrenic
-odruchowa bradykardia

12

Nafazolina i ksylometazolina

• miejscowo w ostrym, przewlekłym nieżycie nosa
• w postaci kropli w ostrym zapaleniu spojówek

13

Tetryzolina

• w prostym nieinfekcyjnym zapaleniu spojówek oraz nieżycie nosa i zapaleniu zatok
Dzialania niepożądane:
- czeste i długotrwałe stosowanie moze powodować przekrwienie błony śluzowej i nawrot choroby
- zespol suchego oka
- niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej

14

Midodryna

• w leczeniu hipotonii ortostatycznej
Dzialania niepożądane:
- wysokie CTK w pozycji leżącej i siedzącej
- parestezje
- świąd
- dreszcze
- zaburzenia oddawania moczu

15

Leki pobudzające receptory ß

• izoprenalina
• orcyprenalina
•dobutamina

16

Izoprenalina

•w przeszlosci stosowana w zaburzeniach rytmu serca, obecnie rzadko stosowana

17

Orcyprenalina

• stosowana w przejściowych zaburzeniach rytmu w sercu, niewymagających ani wszczepienia rozrusznika

18

Dobutamina

•stosowana we wstrząsie kardiogennhm
•w przewlekłej niewydolności serca z mala pojemnością minutowa
•w diagnostyce choroby niedokrwiennej serca

19

Leki pobudzające receptory ß2

•wykorzystywane w terapii astmy oskrzelowej i POChP
•Salbutamol i fenoterol stosowane sa jako leki hamujące skurcze macicy (tokolityczne)
Przyklady:
•salbutamol
•fenoterol
•terbutalina
•salmeterol
•formoterol

20

Salbutamol, fenoterol, terbutalina

•lek krotkodzialajacy

21

Salmeterol

•nowy, dlugo działający ß2-mimetyk
•ma właściwości przeciwzapalne

22

Formoterol

• jak salmeterol, lecz sa roznice w poczatku dzialania: formoterol przejawia aktywnosc po 1-3 min od podania, salmeterol po 10-20 min

23

Leki pobudzające receptory dopaminergiczne - Fenoldopam

•wybiórczy agonista receptorów D1
• slaby antagonista receptorów α2-adrenergicznych
• szybko działający lek rozkurczający naczynia tętnicze i obniżający CTK
• stosowany we wlewie dożylnym w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego pierwotnego lub wtórnego

24

Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym

•dzialanie polega na uwalnianiu NA z pęcherzyków sympatycznych wspolczulnych zakończeń nerwowych i/lub jej zwrotnym wchłanianiu ze szczeliny synaptycznej do neuronu presynaptycznego
Przyklady:
-efedryna
-pseudoefedryna
-amfetamina

25

Efedryna

• najczesciej stosowany lek zwężający naczynia krwionośne w przebiegu spadku CTK w czasie znieczulenia
•silnie pobudza OUN

26

Pseudoefedryna

• izomer D-efedryny
•obwodowo oddziałuje jak adrenalina, ośrodkowo slabiej niz amfetamina
•w celu obkurczania naczyn w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok, zapaleniu górnych drog oddechowych
•mozna znalezc w wielu preparatach złożonych

27

Amfetamina

• dziala ośrodkowo i obwodowo
• w polsce wycofana z lecznictwa

28

Receptory α1

• dzialaja za pośrednictwem bialka Gq
•powodują skurcz mm. gładkich (z wyjatkiem przewodu pokarmowego)

29

Alkaloidy sporyszu

•czesciowi agoniści i czesciowi antagoniści receptorów α-adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych
Przyklady:
-ergotamina
-dihydroergotamina
-dihydroergokryptyna
-dihydroergotoksyna

30

Ergotamina

•w napadach migreny, położnictwie po wydaleniu łożyska, w krwawieniach pologowych

31

Dihydroergotamina

•leczenie napadów migreny
•hipotonia ortostatyczna

32

Dihydroergokryptyna

•profilaktyka migreny

33

Dihydroergotoksyna

• mieszanina dihydroergotaminy dihydroegokrystyny i dihydroergokryptyny
• w zaburzeniach sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku

34

Fenoksybenzamina

•nieselektywny, nieodwracalny bloker rec. α
•dlugo działający
•stosowana w terapii przełomów nadciśnieniowych w przebiegu guza chromochlonnego oraz w okolooperacyjnej kontroli cisnienia przy chirurgicznym leczeniu pheochromocytoma
•moze byc podawana w zaburzeniach oddawania moczu, w ktorych wzmożone napięcie zwieracza cewki jest wynikiem nadmiernej stymulacji rec. α

35

Fentolamina

• nieselektywny antagonista rec. α
•krotko dziala
• stosowana zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu pheochromocytoma w okresie okolooperacyjnym

36

selektywni antagoniści rec. α1

•prazosyna
•terazosyna
•bunazosyna
•doksazosyna
•urapidyl
•tamsulozyna
•alfuzosyna

37

Prazosyna

• krotko dziala
•leczenie nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w polaczeniu z innymi lekami oraz w ch. Raynauda i w zaburzeniach oddawania moczu zwiazanych z łagodnym przerostem prostaty
• nie powoduje tachykardii, bo nie hamuje receptorow presynaptycznych α2
Dzialania niepożądane:
-efekt pierwszej dawki -> hipotonia ortostatyczna (dlatego w malych dawkach przed snem)

38

Terazosyna, bunazosyna, doksazosyna

•dzialaja tak jak Prazosyna, tylko dluzej

39

Urapidyl

• ma dodatkowe ośrodkowe dzialanie obniżające CTK, w zwiazku z pobudzeniem receptorow serotoninowych 5-HT1A
• w stanach nagłych zwiazanych z nadciśnieniem

40

Tamsulozyna, alfuzosyna

• selektywny antagonista α1A
•stosowany w łagodnym przeroście prostaty

41

guanetydyna

• blokuje uwalnianie NA z tzw. Płytkich magazynów neuronalnych
•rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
•czesciej w odruchowej dystrofii współczulnej

42

rezerpina

• wiaze sie z pęcherzykami, w ktorych magazynowane sa aminy katecholowe, co blokuje zdolnosc przechowywania NA i DA
•rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym

43

Klonidyna

•obniza CTK przez selektywne pobudzenie receptorow α2 w neuronach strefy presyjnej rdzenia przedłużonego
•pobudza tez presynaptyczne receptory α2, przez co hamuje uwalnianie NA
• leczenie nadciśnienia tętniczego
•moze powodować syndrom odstawienny (bole glowy, lek, drżenie, bol brzucha, pocenie sie, tachykardia) - 18-36h po odstawieniu

44

Guanfacyna

• obniza CTK w podobny sposob co Klonidyna
•leczenie nadciśnienia tętniczego

45

Metyldopa

• prolek przekształcany w α-metylonoradrenaline
•pobudza ośrodkowe, presynaptyczne rec. α2
•stosowany w nadciśnieniu tętniczym, zwlaszcza w ciazy

46

ß-blokery 1 generacji (nieselektywne)

•blokują oba podtypy rec. ß
•propranolol
•nadolol
•sotalol
•bupranolol
•metylpranolol
•penbutolol
•tymolol

47

ß-blokery 2 generacji (kardioselektywne)

•pozbawione pozasercowych działań niepożądanych
•acebutolol
•atenolol
•betaksolol
•bisoprolol
•talinolol
•celiprolol
•metoprolol
•nebiwolol
•esmolol (krotko działający lek antyarytmiczny)

48

Najbardziej kardioselektywne ß-blokery 2 generacji

•bisoprolol
•betaksolol
•nebiwolol

49

ß-blokery 3 generacji (wielofunkcyjne, hybrydowe, wazodylatacyjne)

•blokują rec. ß i rozszerzają naczynia
•labetalol, bucindolol, karwedylol (dodatkowo blokuje receptory α1)
• celiprolol (silny agonista ß2)
•nebiwolol (mechanizm aktywacji szlaku przemian arginina-NO w srodblonku

50

ß-blokery z wewnętrzna aktywnością sympatykomimetyczna (ISA)

•acebutolol
•oksprenolol
•alprenolol
•Pindolol
•celiprolol
•labetalol
•zmniejszają efekt bradykardii i wywołują dzialanie inotropowo ujemne, przy znacznie słabszym efekcie chronotropowym
•powodują wzrost VLDL i spadek HDL

51

ß-blokery - wskazania

• nadciśnienie tętnicze
•ch. Niedokrwienna serca (ale nie dlawica Printzmetala)
• zaburzenia rytmu
•niewydolność serca (ale nie ciezka, niewyrownana)
•guz chromochłonny
•wady wrodzone serca ze zwężeniem odpływu PK (zespol Fallota)
• kardiomiopatia przerostowa
•zespol wypadania płatków zastawki mitralnej
•wrodzony zespol długiego QT
• zespol Marfana
• omdlenia odruchowe
• jaskra
• nadczynność tarczycy
•profilaktyka migrenowych bólów glowy

52

ß-blokery przeciwwskazania

•objawowa bradykardia
•objawowa hipotonia
•blok p-k II-go lub III-go stopnia
• zespol chorego węzła SA
• ciezka, niewyrownana niewydolność serca
•astma

53

Co nie stanowi przeciwwskazań do stosowania ß-blokerów

•pochp
• cukrzyca
•depresja
•ch. tętnic obwodowych

54

Dzialania niepożądane ß-blokerów

• bradykardia
•blok p-k
• skurcz tętnic obwodowych i uposledzenie perfuzji tkankowej w przypadku ciężkiej choroby tt. obwodowych
•zmęczenie
•bol glowy
•bezsenność
• depresja (zwlaszcza po propranololu)