Farmacologia: Contraceptivos Flashcards
(11 cards)
Estrógenos sintéticos: Valerato de estradiol
- Efeitos positivos sobre a massa óssea.
- Na menopausa, ocorre a redução da síntese de estradiol o que aumenta as chances de osteoporose.
- Efeito pró-coagulante (importante na hora do parto, para evitar sangramento excessivo): pode causar trombose venosa profunda (TVP), mas as chances são consideradas baixas.
- Promove a proliferação do endométrio, dificultando a fecundação.
Progestinas/progestogênios sintéticos: Levonorgestrel, Ciproterona, Drospirenona, Gestodeno Desogestrel, Noretindrona.
- Possui efeitos anti-proliferativo sobre o endométrio: evita a proliferação endometrial induzida pelo estrógeno.
- Efeito androgênico: alguns contraceptivos têm progestogênios com efeito androgênico. Ao se ligar a receptores que desencadeiam respostas de andrógenos (aparecimento de características masculinas).
- Promove o espessamento do fluido cervical, dificultando a passagem do espermatozoide.
Contraceptivos Hormonais (somente progestógeno (minipílulas)): Acetato de noretindrona, desogestrel, levonorgestrel.
- Utilizada de forma ininterrupta.
- Uso perfeito: 99%; Uso típico: 93% (quando a pessoa não faz o uso correto).
- Podem reduzir o risco de câncer endometrial, justamente porque não possuem estrógeno.
- Mecanismo de ação: supressão de GnRH, espessamento do muco cervical (dificulta a movimentação do espermatozoide) e alterações endometriais.
- Efeitos adversos: sangramento irregular (escape), maior resistência insulina (pacientes diabéticos), acne, alteração de peso e de humor e ↓HDL, ↑LDL.
Contraceptivos orais combinados (Estrógenos e progestógenos).
- Possuem eficácia maior que a minipílula.
- Também devem ser tomados de forma ininterrupta.
- Uso perfeito: 99,9%; Uso típico: 93%.
- Monofásico: quando todas as pílulas com princípio ativo tiverem a mesma concentração de estrógeno e progestógeno.
- Bifásico: duas alterações das concentrações de estrógeno e progestógeno.
- Trifásicos: três alterações na concentração de estrógeno e progesterona.
- Mecanismo de ação: impedem a ovulação por inibição de LH, FSH e GnRH (feedback negativo), estimula a produção de muco cervical menos suscetível à passagem do esperma, alteração do transporte tubário do óvulo fecundado e das condições endometriais para a nidação.
Vantagens adicionais de contraceptivos orais combinados.
- Alívio da dismenorreia (cólica menstrual), mastalgia (dores mamárias), tensão pré-menstrual.
- Redução do sangramento irregular: interessante para as pessoas com anemia ferropriva.
- Redução de acne e hirsutismo (excesso de pelos).
- Redução de hiperplasia e neoplasia endometriais, câncer ovariano.
- Contraceptivos com menores doses de estrógenos e progestágenos: eficácia e perfil de efeitos adversos semelhantes, mas com menor controle do ciclo (redução da exposição hormonal, que pode reduzir o risco cardiovascular, cerebrovascular, entre outros).
Efeitos adversos de contraceptivos orais combinados.
- Discreto ganho de peso.
- Acne/pigmentação na pele: efeito paradoxal.
- Náusea, vertigem, rubor.
- Irritabilidade, depressão.
- Resistência à insulina.
- Efeitos metabólicos: intolerância à glicose.
- Efeitos neoplásicos.
Efeitos cardiovasculares de contraceptivos orais combinados.
- Aumento da coagulação sanguínea.
- Não é somente o componente estrogênico que está relacionado ao aumento da coagulação: a drospirenona (componente progestogênico) também pode aumentar a coagulação.
- Trombose venosa profunda, embolia pulmonar.
- Hipertensão arterial sistêmica.
- Cardiopatia isquêmica.
- AVC.
- O número absoluto desses efeitos ainda é considerado baixo: a gravidez induz esse risco por volta de 2 a 3 vezes mais do que o contraceptivo.
Efeitos sobre o sistema reprodutor de contraceptivos orais combinados.
- Infertilidade temporária.
- Ingestão inadvertidamente durante a gestação: sem aumento no risco de malformações congênitas.
- Ingestão associada ao fumo: aumento de anomalias.
- Reduz a produção de leite materno: quando estiver amamentando, é recomendo usar contraceptivos com apenas progestógeno.
- A queda dos níveis de estrógeno e progesterona após a retirada da placenta pós parto que que faz com que as glândulas mamárias passam para o estágio secretor.
- Amenorreia pós-pílula (reversível)
Contraindicações dos contraceptivos.
- Doença tromboembólica.
- Hipertensão arterial grave ou de difícil controle.
- Infarto do miocárdio, doença cardíaca isquêmcia.
- Doença vascular periférica.
- Hiperlipidemia congênita.
- Idade acima de 45 anos.
- Fumo de mais de 40 cigarros/dia.
- Neoplasias dependentes ou responsivas a hormônios.
- Sangramento vaginal anormal não-diagnosticado.
Interações medicamentosas com contraceptivos.
- Redução da ação contraceptiva por serem indutores enzimáticos.
- Provocam aumento do metabolismo hepático, diminuição do efeito contraceptivo: aumentam o CYP450, aumentando a metabolização dos contraceptivos (Fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, Antibióticos (rifampicina, rifabutina)).
- Existe uma hipótese de que esses antibióticos, ao reduzirem a flora bacteriana, provocam a redução da absorção dos contraceptivos.
- Anticoncepcionais reduzem a ação da Insulina (antidiabéticos orais: redução do efeito hipoglicêmico), diuréticos, anti-hipertensivos e Varfarina (redução efeito anticoagulante).
Contracepção de emergência.
- Até 120 horas após relação sexual.
- Não são abortivos: definido que a gravidez começa no momento da nidação (implantação).
- Método de Yuzpe: altas doses de etinilestradiol (200 microgramas) de levonorgestrel (1mg), divididas em 12h de intervalo.
- Levonorgestrel isolado: 2 x 0,75 mg; 12 horas ou uma dose com 1,5 mg (mais efetivo que o método de Yuzpe).
- Ulipristal: modulador do receptor de progesterona (1 comprimido de 30mg).
- Primeira fase (antes da ovulação): impede a ovulação ou retarda por vários dias (usar nessa fase é mais eficaz do que na segunda fase).
- Segunda fase (depois da ovulação): modifica o muco cervical e provoca alterações endometriais.