3.4 Absorptie

Question 1

Wat is absorptie?

Answer 1

• Eerste deelproces die plasmaconcentratie-tijdscurve beïnvloedt
• Farmacon wordt opgenomen in het bloed > systemische circulatie

Question 2

De mate van absorptie hangt af van de toedieningsweg. Leg uit.

Answer 2

Bij parenterale toediening is gastro-intestinaal systeem niet betrokken.

IV: onmiddellijk in bloedblaan > absorptiefase wordt overgeslaan

Question 3

Hoeveel procent van de GM worden oraal toegediend?

Answer 3

+80%

Question 4

Wat helpt de absorptie vlotter verlopen?

Answer 4

• Op voorhand opgelost (bruistablet, oplossing…)
• Met veel water ingenomen

Question 5

Waar vindt de eigenlijke absorptie in de bloedbaan plaats?

Answer 5

• Maag
• Proximale dunne darm
• Duodenum
• Jejunum

Question 6

Waarom kan je van de maag spreken als “doorgeefluik”?

Answer 6

Het heeft een invloed op de opnamesnelheid door het min of meer snel aanbieden van het GM aan de dunne darm

> Dus ook een invloed op de werkingssnelheid van het GM

Question 7

Welke factoren zorgen voor het sterk absorberende vermogen van de dunne darm?

Answer 7

• Plooien en darmvlokken met 200m2 opp
• Goed doorbloed: concentratiegradiënt blijft stabiel

Question 8

Wat is het first-pass effect?

Answer 8

1. Enzymen in de wand van de dunne darm breken een deel van het GM af.
2. Na absorptie via vena porta naar lever
3. Enzymen uit lever breken ook nog een deel af
4. Overgebleven fractie via vena hepatica naar systemische circulatie

Question 9

Wat als het GM een groot first-pass effect heeft?

Answer 9

Omzeilen door:
- Rectale toediening: onderste 2/3 rectum > venen die niet via vena porta draineren
!! moeilijk voorspelbare biologische beschikbaarheid!!
- Sublinguale toediening: via VCS in systemische circulatie ipv enzymen darmwand & vena porta (vetoplosbare GM)
- Parenterale toediening:
> geen absorptie fase bij IV
> IM: snelheid afh van doorbloeding
> SC: trage absorptie door beperktere bloedtoevoer (massage en warmte kan helpen)

Question 10

Wat zijn depotpreparaten?

Voorbeeld

Voordeel?

Answer 10

GM die onoplosbaar zijn in water of olieachtige oplossing zijn vormen een depot in spierweefsel.

Van hieruit loopt absorptie traag en gelijkmatig.

Prikpil!

Minder frequente injectie & gelijkmatiger verloop plasmaconcentratie

Question 11

Waarvan is de biologische beschikbaarheid na orale toediening afhankelijk?

SIFFAS

Answer 11

• Farmaceutische beschikbaarheid
• Stabiliteit van farmacon in maagdarmstelsel en pH van maag en eventuele voedselbrij
• Snelheid van maagdarmlediging (hoe sneller, hoe minder absorptie)
• Inname met voeding of andere GM
• Absorptie van farmacon door darmwand
• First-pass effect

Question 12

Waarvan is de snelheid van maag-darmlediging afhankelijk?

LAHM

Answer 12

• Aard van inhoud
• Motiliteit
• Hoeveelheid inhoud
• Lengte/diameter

Question 13

Hoeveel vertraging kan een gevulde maag geven bij de absorptie van tabletten?

Answer 13

Tot 10h